BMP2 Activateurs
Les activateurs courants de BMP2 comprennent, entre autres, le chlorhydrate de dorsomorphine CAS 1219168-18-9, la 4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline CAS 1062368-24-4, le DMH-1 CAS 1206711-16-1, le LDN-214117 CAS 1627503-67-6 et le LDN 193719.
Les activateurs de BMP2 sont une collection de composés chimiques qui facilitent l'amélioration de l'activité fonctionnelle de BMP2 en influençant diverses voies de signalisation cellulaires. La dorsomorphine, LDN-193189, DMH1, LDN-214117, ML347 et K02288 sont tous des inhibiteurs des récepteurs BMP de type I tels que ALK2, ALK3 et ALK6, qui agissent normalement pour phosphoryler les protéines SMAD, entraînant la suppression de la signalisation BMP2. En inhibant ces récepteurs, ces composés empêchent l'inhibition normale de la BMP2, renforçant ainsi l'activité fonctionnelle de la BMP2 par la dérépression. Ce mécanisme est essentiel pour des processus tels que le développement et la réparation des os, où la BMP2 joue un rôle important. En outre, SB-431542 et A83-01, en inhibant d'autres membres de la superfamille des récepteurs du TGF-β, en particulier ALK4, ALK5 et ALK7, réduisent l'inhibition compétitive de la voie du TGF-β, ce qui peut indirectement conduire à une augmentation de l'activité de la BMP2, favorisant ainsi ses effets ostéogéniques.
En outre, la forskoline, en augmentant les niveaux d'AMPc, renforce indirectement la fonction de la BMP2 en stimulant la protéine kinase A (PKA), qui peut phosphoryler des substrats qui renforcent les voies de signalisation de la BMP2, en particulier celles qui sont impliquées dans l'expression des gènes. De même, la PTH (1-34) active la cascade de signalisation AMPc/PKA, augmentant potentiellement l'expression de la BMP2 et de ses récepteurs, amplifiant ainsi les effets de la BMP2 sur la formation osseuse. Le chlorure de lithium, par son inhibition de la GSK-3β, conduit à l'accumulation de la β-caténine, qui entre en synergie avec la signalisation de la BMP2 dans la différenciation des ostéoblastes. Le phosphate d'ascorbyle de magnésium, un dérivé de la vitamine C, augmenterait l'expression de BMP2, contribuant ainsi au renforcement de la signalisation BMP2 dans la régénération osseuse. Collectivement, ces activateurs de BMP2 jouent un rôle crucial dans la modulation de diverses voies de signalisation qui convergent pour augmenter l'activité fonctionnelle de BMP2, une protéine clé dans le développement et la réparation du squelette.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dorsomorphin dihydrochloride | 1219168-18-9 | sc-361173 sc-361173A | 10 mg 50 mg | $182.00 $736.00 | 28 | |
La dorsomorphine est un inhibiteur puissant, sélectif et réversible des récepteurs BMP de type I ALK2, ALK3 et ALK6, qui phosphorylent normalement les protéines SMAD, ce qui entraîne l'inhibition de la signalisation BMP2. Lorsque la dorsomorphine inhibe ces récepteurs, elle empêche l'inhibition de la BMP2, renforçant ainsi l'activité de la BMP2 par dérépression. | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
Le LDN-193189 est un inhibiteur sélectif des ALK2 et ALK3 similaire à la dorsomorphine, mais dont la puissance et la sélectivité ont été améliorées. En inhibant ces récepteurs, il bloque la phosphorylation de SMAD1/5/8, déréprime la voie de signalisation de la BMP2 et améliore ainsi les processus biologiques médiés par la BMP2. | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $209.00 $312.00 $620.00 $1026.00 | 2 | |
Le DMH1 est un autre inhibiteur sélectif des récepteurs BMP qui cible spécifiquement ALK2, ALK3 et ALK6. En inhibant les récepteurs BMP de type I, le DMH1 augmente les activités de signalisation de BMP2 en empêchant la boucle de rétroaction négative qui, autrement, inhiberait les fonctions de BMP2. | ||||||
LDN-214117 | 1627503-67-6 | sc-507451 | 5 mg | $165.00 | ||
Le LDN-214117 est un inhibiteur puissant et sélectif du récepteur ALK2 des BMP de type I. L'inhibition d'ALK2 par le LDN-214117 entraîne une augmentation de la signalisation des BMP2 en raison de la réduction du blocage des voies de signalisation des BMP2 médié par le récepteur. | ||||||
LDN 193719 | 1062368-49-3 | sc-489383 | 10 mg | $189.00 | ||
LDN 193719 est un inhibiteur sélectif et puissant d'ALK1 et d'ALK2, qui sont des récepteurs de type I des BMP. En bloquant l'activité de ces récepteurs, le ML347 améliore la signalisation de la BMP2 en empêchant la phosphorylation et l'activation des protéines SMAD qui inhiberaient normalement l'activité de la BMP2. | ||||||
K02288 | 1431985-92-0 | sc-488981 | 5 mg | $330.00 | ||
Le K02288 est un inhibiteur puissant et sélectif des récepteurs ALK2, ALK3 et ALK6. L'inhibition de ces récepteurs favorise la signalisation de la BMP2 en empêchant le mécanisme de rétroaction négative dépendant de la SMAD qui régule habituellement à la baisse l'activité de la BMP2. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
Le SB-431542 est un inhibiteur des récepteurs de type I de la superfamille TGF-β, ALK4, ALK5 et ALK7, mais il est également connu pour influencer indirectement la signalisation BMP. En inhibant ces récepteurs, le SB-431542 peut améliorer la signalisation BMP2 en réduisant l'inhibition compétitive des voies TGF-β qui pourraient autrement moduler les fonctions BMP2. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $795.00 | 16 | |
A83-01 est un inhibiteur sélectif des récepteurs ALK5, ALK4 et ALK7, qui font partie de la famille des récepteurs TGF-β. Ce composé renforce indirectement la signalisation BMP2 en diminuant l'inhibition compétitive de la signalisation TGF-β, permettant ainsi aux voies BMP2 d'être plus actives. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline agit en activant l'adénylyl cyclase, ce qui augmente les niveaux d'AMPc intracellulaire et active la PKA. Cette activation peut conduire à des événements de phosphorylation qui renforcent la signalisation de BMP2 en favorisant l'expression des gènes et des protéines répondant à BMP2. | ||||||
Parathyroid hormone fragment (1-34) | 52232-67-4 | sc-487943 | 100 µg | $185.00 | ||
Le fragment d'hormone parathyroïdienne (PTH 1-34) engage le récepteur PTH1, entraînant l'activation de la voie AMPc/PKA, ce qui peut renforcer la signalisation BMP2 en augmentant l'expression de BMP2 et de ses récepteurs, favorisant ensuite la différenciation ostéogénique médiée par BMP2. | ||||||