Inhibiteurs BAZ2B
Les inhibiteurs courants de BAZ2B comprennent, entre autres, le C646 CAS 328968-36-1, le Garcinol CAS 78824-30-3, l'acide anacardique CAS 16611-84-0, la curcumine CAS 458-37-7 et le chlorhydrate de BIX01294 CAS 1392399-03-9.
Les inhibiteurs chimiques de BAZ2B agissent par divers mécanismes pour entraver son rôle dans le remodelage de la chromatine et la reconnaissance des histones méthylées ou acétylées. Le C646 agit en inhibant sélectivement p300, une histone acétyltransférase qui peut acétyler BAZ2B, réduisant ainsi sa capacité à se lier efficacement aux nucléosomes. De même, le garcinol et l'acide anacardique ciblent p300 et PCAF, une autre histone acétyltransférase qui, lorsqu'elle est inhibée, entraîne une diminution de l'acétylation de BAZ2B, limitant ainsi son activité de remodelage de la chromatine. La curcumine perturbe la fonction de BAZ2B en inhibant l'activité HAT de p300, qui est essentielle pour l'acétylation et l'activation ultérieure de BAZ2B. Cette perturbation entraîne une diminution de la capacité de BAZ2B à moduler la structure de la chromatine.
Des inhibiteurs tels que BIX-01294 et UNC0638 ciblent la capacité de reconnaissance de la méthylation de BAZ2B. Le BIX-01294 inhibe la G9a HMTase, qui méthyle les résidus d'histone que BAZ2B reconnaît et lie. L'UNC0638 entrave également la fonction de BAZ2B en inhibant les histone-méthyltransférases G9a et GLP, ce qui réduit l'interaction de BAZ2B avec la chromatine en raison d'une diminution du substrat de liaison. La chaétocine et la 3-Deazaneplanocine A réduisent également la méthylation des histones, la chaétocine inhibant SUV39H1 et la 3-Deazaneplanocine A ciblant EZH2, ce qui, dans les deux cas, entraînerait une diminution de la capacité de BAZ2B à se lier à ses histones méthylées cibles. L'entinostat, un inhibiteur d'HDAC de classe I, augmente l'acétylation des histones, ce qui pourrait interférer avec l'interaction de BAZ2B avec les histones méthylées. La quercétine inhibe les kinases responsables de la phosphorylation de BAZ2B, nécessaire à son activité, réduisant ainsi indirectement sa fonction. Le MG-132 empêche la dégradation protéasomique des protéines, ce qui pourrait interférer avec la signalisation dépendante de l'ubiquitine nécessaire à l'activité de BAZ2B. Enfin, l'I-CBP112 entre en compétition avec BAZ2B pour la liaison aux lysines acétylées sur les histones en raison de son inhibition des bromodomaines de CBP/p300, ce qui entrave la liaison de BAZ2B à la chromatine et sa fonction subséquente.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
Le C646 est un inhibiteur sélectif de p300, une histone acétyltransférase qui peut acétyler la protéine BAZ2B. En inhibant p300, le C646 peut empêcher l'acétylation de BAZ2B, réduisant ainsi sa capacité de liaison aux nucléosomes et inhibant sa fonction. | ||||||
Garcinol | 78824-30-3 | sc-200891 sc-200891A | 10 mg 50 mg | $136.00 $492.00 | 13 | |
Le garcinol inhibe p300 ainsi que PCAF, une autre histone acétyltransférase qui pourrait potentiellement acétyler BAZ2B. L'inhibition de ces acétyltransférases par le garcinol entraînerait une diminution de l'acétylation de BAZ2B, réduisant ainsi son activité de remodelage de la chromatine. | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $100.00 $200.00 | 13 | |
L'acide anacardique est un inhibiteur des enzymes histones acétyltransférases comme p300. En inhibant le processus d'acétylation, il peut indirectement empêcher l'activation fonctionnelle de BAZ2B, qui dépend de l'acétylation pour sa pleine activité. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumine est connue pour inhiber l'activité HAT de p300 et pourrait donc empêcher l'acétylation et l'activation subséquente de BAZ2B, ce qui entraînerait une inhibition fonctionnelle de ses capacités de remodelage de la chromatine. | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
BIX-01294 est un inhibiteur de l'histone méthyltransférase, qui inhibe spécifiquement l'HMTase G9a. BAZ2B reconnaît et se lie à des résidus d'histone méthylés spécifiques ; ainsi, l'inhibition de la méthylation des histones par BIX-01294 diminuerait la capacité de BAZ2B à interagir avec la chromatine. | ||||||
UNC0638 | 1255580-76-7 | sc-397012 | 10 mg | $315.00 | ||
L'UNC0638 est un inhibiteur des histone méthyltransférases G9a et GLP, qui méthylent l'histone H3. En inhibant ces enzymes, le substrat reconnu par BAZ2B est réduit, ce qui inhibe la fonction de remodelage de la chromatine de BAZ2B. | ||||||
Chaetocin | 28097-03-2 | sc-200893 | 200 µg | $120.00 | 5 | |
La chaétocine est un inhibiteur spécifique de l'histone méthyltransférase SUV39H1. L'interaction de BAZ2B avec la chromatine étant dépendante de la méthylation, l'inhibition de SUV39H1 peut indirectement réduire la capacité de BAZ2B à se lier aux histones méthylées et donc inhiber sa fonction. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
L'entinostat est un inhibiteur de classe I de l'histone désacétylase. En augmentant l'acétylation des histones, il peut interférer avec la reconnaissance par BAZ2B des marques d'histones méthylées, car BAZ2B possède des bromodomaines qui pourraient être inhibés de manière compétitive par les histones hyperacétylées. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercétine est un flavonoïde qui peut inhiber l'activité de plusieurs kinases susceptibles de phosphoryler BAZ2B, ce qui entraîne une modification de son activité. En inhibant ces kinases, la quercétine pourrait indirectement réduire l'activité de BAZ2B en empêchant ses fonctions dépendantes de la phosphorylation. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG-132 est un inhibiteur du protéasome qui peut entraîner une augmentation des niveaux de protéines ubiquitinées. Cela pourrait interférer avec les voies de signalisation dépendantes de l'ubiquitine qui pourraient être nécessaires à la pleine activité de BAZ2B, inhibant ainsi fonctionnellement BAZ2B. | ||||||