Inhibiteurs BAF57
Les inhibiteurs courants de BAF57 comprennent, sans s'y limiter, (+/-)-JQ1, I-BET 151 Hydrochloride CAS 1300031-49-5 (sel non HCl), EPZ6438 CAS 1403254-99-8, UNC1999 CAS 1431612-23-5 et GSK126.
L'action des inhibiteurs de BAF57 serait centrée sur la perturbation de la fonction normale du complexe SWI/SNF. Cela pourrait se faire en modifiant la conformation du BAF57, en empêchant son incorporation dans le complexe ou en bloquant ses sites d'interaction. Par exemple, une molécule imitant la structure de l'ADN ou des histones pourrait se lier à BAF57, inhibant ainsi de manière compétitive sa fonction normale dans le processus de remodelage de la chromatine. Par ailleurs, un composé pourrait se lier au domaine ATPase des protéines BRG1 ou hBRM associées, qui sont essentielles pour le remodelage de la chromatine dépendant de l'énergie, empêchant ainsi indirectement le BAF57 d'exercer son rôle dans le processus.
Ces inhibiteurs agiraient essentiellement en empêchant le recrutement du complexe SWI/SNF vers les gènes cibles ou en bloquant l'activité de remodelage du complexe, ce qui entraînerait des altérations dans les schémas d'expression génique. La spécificité finement ajustée requise pour inhiber sélectivement BAF57 au sein du complexe SWI/SNF représente un défi important, car le complexe est connu pour sa composition dynamique et sa multitude d'interactions avec diverses protéines et régions de l'ADN. Par conséquent, la conception de tels inhibiteurs nécessiterait une compréhension approfondie de la biologie structurelle de BAF57 et des rouages complexes du processus de remodelage de la chromatine. Dans l'ensemble, les inhibiteurs de BAF57 représenteraient une classe de composés ayant la capacité de moduler l'expression génétique en ciblant directement la machinerie de remodelage de la chromatine au niveau de l'activité et des interactions de BAF57 dans le noyau cellulaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
Se lie à BRD4, une protéine contenant des bromodomaines, modifiant potentiellement l'accessibilité à la chromatine et affectant l'activité de SMARCE1. | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
Inhibiteur des bromodomaines BET, modifiant probablement la régulation transcriptionnelle et influençant indirectement SMARCE1. | ||||||
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
Un inhibiteur d'EZH2 qui peut modifier l'état de méthylation des histones, ce qui pourrait avoir un impact sur les activités de remodelage de la chromatine de SMARCE1. | ||||||
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
Cible EZH2 et EZH1, ce qui peut affecter la méthylation des histones et potentiellement la fonction de SMARCE1. | ||||||
GSK126 | 1346574-57-9 | sc-490133 sc-490133A sc-490133B | 1 mg 5 mg 10 mg | $90.00 $238.00 $300.00 | ||
Un inhibiteur hautement sélectif de la méthyltransférase EZH2 qui pourrait affecter indirectement le remodelage de la chromatine médié par SMARCE1. | ||||||
(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide | 202590-98-5 | sc-501130 | 2.5 mg | $330.00 | ||
Cible les protéines BRD2/3/4 de la famille BET, modifiant potentiellement la dynamique transcriptionnelle impliquant SMARCE1. | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | $196.00 | 9 | |
Un inhibiteur pan-HDAC qui peut modifier la structure de la chromatine et potentiellement avoir un impact sur le rôle de SMARCE1 dans le remodelage de la chromatine. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Inhibiteur d'HDAC qui peut affecter les états d'acétylation de la chromatine, influençant ainsi l'activité de SMARCE1. | ||||||
Romidepsin | 128517-07-7 | sc-364603 sc-364603A | 1 mg 5 mg | $214.00 $622.00 | 1 | |
Inhibe HDAC1/2, affectant potentiellement le compactage de la chromatine et indirectement la fonction de SMARCE1. | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $242.00 $1434.00 | 2 | |
Inhibiteur d'HDAC susceptible de modifier l'acétylation, ce qui pourrait avoir un impact sur la fonction de SMARCE1 au sein du complexe de remodelage de la chromatine. | ||||||