L'azione degli inibitori di BAF57 sarebbe incentrata sull'interruzione della normale funzione del complesso SWI/SNF. Ciò potrebbe avvenire alterando la conformazione di BAF57, impedendo la sua incorporazione nel complesso o bloccando i suoi siti di interazione. Per esempio, una molecola che imita la struttura del DNA o degli istoni potrebbe legarsi a BAF57, inibendo così in modo competitivo la sua normale funzione nel processo di rimodellamento della cromatina. In alternativa, un composto potrebbe legarsi al dominio ATPasi delle proteine associate BRG1 o hBRM, essenziali per il rimodellamento della cromatina dipendente dall'energia, impedendo così indirettamente a BAF57 di esercitare il suo ruolo nel processo.
Questi inibitori agirebbero essenzialmente per impedire il reclutamento del complesso SWI/SNF nei geni bersaglio o per bloccare l'attività di rimodellamento del complesso, portando ad alterazioni nei modelli di espressione genica. La specificità fine richiesta per inibire selettivamente BAF57 all'interno del complesso SWI/SNF rappresenta una sfida significativa, poiché il complesso è noto per la sua composizione dinamica e la moltitudine di interazioni con varie proteine e regioni del DNA. Di conseguenza, la progettazione di tali inibitori richiederebbe una profonda comprensione della biologia strutturale di BAF57 e dell'intricato funzionamento del processo di rimodellamento della cromatina. Nel complesso, gli inibitori di BAF57 rappresenterebbero una classe di composti con la capacità di modulare l'espressione genica mirando direttamente al macchinario di rimodellamento della cromatina a livello dell'attività e delle interazioni di BAF57 all'interno del nucleo cellulare.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
Si lega a BRD4, una proteina contenente bromodominio, alterando potenzialmente l'accessibilità alla cromatina e influenzando l'attività di SMARCE1. | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
Inibitore delle bromodomine BET, probabilmente modifica la regolazione trascrizionale e influenza indirettamente SMARCE1. | ||||||
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
Un inibitore di EZH2 che può alterare lo stato di metilazione degli istoni, influenzando potenzialmente le attività di rimodellamento della cromatina di SMARCE1. | ||||||
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
Ha come bersaglio EZH2 ed EZH1, che possono influenzare la metilazione degli istoni e potenzialmente la funzione di SMARCE1. | ||||||
GSK126 | 1346574-57-9 | sc-490133 sc-490133A sc-490133B | 1 mg 5 mg 10 mg | $90.00 $238.00 $300.00 | ||
Un inibitore altamente selettivo della metiltransferasi EZH2 che potrebbe influenzare indirettamente il rimodellamento della cromatina mediato da SMARCE1. | ||||||
(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide | 202590-98-5 | sc-501130 | 2.5 mg | $330.00 | ||
Prende di mira BRD2/3/4 delle proteine della famiglia BET, alterando potenzialmente le dinamiche trascrizionali che coinvolgono SMARCE1. | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | $196.00 | 9 | |
Un inibitore pan-HDAC in grado di modificare la struttura della cromatina e di influire potenzialmente sul ruolo di SMARCE1 nel rimodellamento della cromatina. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Un inibitore HDAC che può influenzare gli stati di acetilazione della cromatina, influenzando così l'attività di SMARCE1. | ||||||
Romidepsin | 128517-07-7 | sc-364603 sc-364603A | 1 mg 5 mg | $214.00 $622.00 | 1 | |
Inibisce HDAC1/2, influenzando potenzialmente la compattazione della cromatina e indirettamente la funzione di SMARCE1. | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $242.00 $1434.00 | 2 | |
Un inibitore HDAC che può alterare l'acetilazione, con un potenziale impatto sulla funzione di SMARCE1 all'interno del complesso di rimodellamento della cromatina. | ||||||