Inhibiteurs ATHL1
Les inhibiteurs courants de l'ATHL1 comprennent, entre autres, l'allopurinol CAS 315-30-0, le méthotrexate CAS 59-05-2, l'acide mycophénolique CAS 24280-93-1, la ribavirine CAS 36791-04-5 et la 6-mercaptopurine CAS 50-44-2.
Les inhibiteurs de l'ATHL1 sont des produits chimiques qui exercent leurs effets par le biais de divers mécanismes au sein de la voie métabolique des purines, chacun conduisant à une inhibition indirecte de l'activité de l'ATHL1. L'allopurinol et le fébuxostat sont tous deux des inhibiteurs de la xanthine oxydase qui conduisent à l'accumulation de métabolites de la purine, ce qui peut déclencher une inhibition en retour de l'ATHL1 en augmentant les niveaux de substrats et d'intermédiaires sur lesquels l'ATHL1 agit. Le méthotrexate et la sulfasalazine inhibent tous deux la synthèse des nucléotides puriques et pyrimidiques; la diminution de la disponibilité de ces molécules qui en résulte peut conduire à l'inhibition indirecte de l'ATHL1 en raison d'un manque de substrats nécessaires à son action.
L'acide mycophénolique, la ribavirine, la tiazofurine et la MIZORIBINE agissent comme des inhibiteurs de l'inosine monophosphate déshydrogénase, ce qui entraîne une réduction de la production de nucléotides guanosine. La raréfaction du substrat qui en résulte pour les fonctions de l'ATHL1 liées aux purines peut indirectement diminuer son activité. Les analogues de la purine comme la 6-Mercaptopurine, la 6-Thioguanine et le Riboside de Mercaptopurine imitent les substrats naturels de l'ATHL1 et peuvent inhiber l'enzyme de manière compétitive, entraînant une diminution de sa fonction. L'azathioprine, un promédicament de la 6-Mercaptopurine, inhibe également la synthèse des purines lors de son métabolisme et réduit ainsi potentiellement l'activité de l'ATHL1.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Allopurinol | 315-30-0 | sc-207272 | 25 g | $128.00 | ||
L'allopurinol est un inhibiteur de la xanthine oxydase qui réduit la production d'acide urique. L'ATHL1 est impliquée dans le métabolisme des purines, et l'inhibition de la xanthine oxydase par l'allopurinol peut conduire à l'accumulation de précurseurs de purines, ce qui pourrait inhiber l'ATHL1 par rétro-inhibition en raison de l'accumulation excessive de substrats. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
Le méthotrexate est un inhibiteur de la dihydrofolate réductase qui entraîne une réduction de la synthèse des purines. L'ATHL1 étant lié au métabolisme de la purine, la diminution de la synthèse de la purine peut réduire les substrats disponibles pour l'ATHL1, ce qui inhibe indirectement son activité. | ||||||
Mycophenolic acid | 24280-93-1 | sc-200110 sc-200110A | 100 mg 500 mg | $68.00 $261.00 | 8 | |
L'acide mycophénolique est un inhibiteur de l'inosine monophosphate déshydrogénase qui épuise les nucléotides guanosine. L'ATHL1, associée aux processus nucléotidiques, peut être inhibée en raison de la disponibilité réduite de ses substrats guanosine. | ||||||
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | $62.00 $108.00 $210.00 | 1 | |
La ribavirine est un analogue nucléosidique qui inhibe l'inosine monophosphate déshydrogénase, ce qui peut réduire le pool de nucléotides guanine. Cette diminution pourrait conduire à l'inhibition de l'ATHL1 en réduisant la disponibilité de ses substrats. | ||||||
6-Mercaptopurine | 50-44-2 | sc-361087 sc-361087A | 50 mg 100 mg | $71.00 $102.00 | ||
La 6-mercaptopurine est un analogue de la purine qui inhibe plusieurs enzymes de la voie de synthèse de la purine. En imitant les substrats de la purine, elle peut inhiber l'ATHL1 en entrant directement en compétition avec ses substrats naturels. | ||||||
6-Thioguanine | 154-42-7 | sc-205587 sc-205587A | 250 mg 500 mg | $41.00 $53.00 | 3 | |
Comme la 6-Mercaptopurine, la 6-Thioguanine est un analogue de la purine qui inhibe les enzymes de synthèse de la purine. Elle pourrait inhiber l'ATHL1 en entrant en compétition avec les substrats pour la liaison, réduisant ainsi l'activité fonctionnelle de l'enzyme. | ||||||
Azathioprine | 446-86-6 | sc-210853D sc-210853 sc-210853A sc-210853B sc-210853C | 500 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $199.00 $173.00 $342.00 $495.00 $690.00 | 1 | |
L'azathioprine est métabolisée en 6-Mercaptopurine dans l'organisme, ce qui inhibe la synthèse des purines. Cette inhibition peut diminuer la fonction de l'ATHL1 en réduisant la disponibilité de ses substrats spécifiques. | ||||||
Febuxostat | 144060-53-7 | sc-207680 | 10 mg | $168.00 | 3 | |
Le fébuxostat est un inhibiteur sélectif de la xanthine oxydase et, en réduisant la synthèse de l'acide urique, il peut entraîner une accumulation de métabolites puriques en amont. Cela peut conduire à une inhibition en retour de l'ATHL1. | ||||||
Tiazofurin | 60084-10-8 | sc-475805 | 5 mg | $440.00 | ||
La tiazofurine est un inhibiteur de l'IMP déshydrogénase qui peut entraîner une réduction des pools de nucléotides guanine. L'activité de l'ATHL1, qui est impliquée dans le métabolisme des nucléotides, peut être indirectement inhibée en raison de la diminution de la disponibilité des nucléotides de guanine. | ||||||
Mizoribine | 50924-49-7 | sc-359617 sc-359617A | 10 mg 25 mg | $107.00 $224.00 | ||
La mizoribine inhibe l'inosine monophosphate déshydrogénase, ce qui entraîne une diminution des niveaux de guanosine nucléotide. La disponibilité réduite de guanosine peut indirectement inhiber l'activité fonctionnelle de l'ATHL1. | ||||||