ARRDC2 Activateurs
Les activateurs ARRDC2 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9 et le Rolipram CAS 61413-54-5.
ARRDC2 peut déclencher une cascade d'événements intracellulaires conduisant à son activation par divers mécanismes, impliquant principalement la modulation des niveaux d'AMPc et l'activation subséquente de la PKA, qui est connue pour phosphoryler les protéines cibles. La forskoline stimule directement l'adénylyl cyclase, augmentant ainsi la production d'AMPc. Cette augmentation de l'AMPc facilite l'activation de la PKA, qui est alors capable de phosphoryler ARRDC2. De même, l'IBMX, en inhibant les phosphodiestérases, empêche la dégradation de l'AMPc, ce qui maintient un environnement propice à l'activation de la PKA et à l'activation ultérieure de l'ARRDC2. L'épinéphrine et l'isoprotérénol, par leur interaction avec les récepteurs adrénergiques, conduisent tous deux à l'activation de l'adénylyl cyclase et à une augmentation des niveaux d'AMPc, favorisant à nouveau l'activité de la PKA et la phosphorylation de l'ARRDC2.
Des composés comme le Rolipram et la Zardavérine, en inhibant sélectivement la PDE4 et la PDE3/PDE4 respectivement, entraînent une accumulation d'AMPc dans la cellule, ce qui renforce l'activation de la PKA et la phosphorylation de l'ARRDC2. Le salbutamol, la terbutaline et le L-858051, tous des agonistes des récepteurs bêta-2 adrénergiques, contribuent à ce processus en activant spécifiquement l'adénylyl cyclase, qui augmente l'AMPc et, à son tour, active la PKA, conduisant à la phosphorylation de l'ARRDC2. La prostaglandine E1 (PGE1) et le polypeptide activateur de l'adénylate cyclase hypophysaire (PACAP-38) interviennent également dans cette voie de signalisation; la PGE1, par l'intermédiaire de son propre récepteur couplé à la protéine G, et le PACAP-38, en se liant à son récepteur, entraînent tous deux une augmentation de l'AMPc et une activation ultérieure de l'ARRDC2 par la PKA. Le cilostamide, proche du Rolipram et de la Zardaverine, inhibe sélectivement la PDE3, ce qui maintient les niveaux d'AMPc et favorise l'activité de la PKA, qui peut alors faciliter la phosphorylation et l'activation de l'ARRDC2. Collectivement, ces substances chimiques orchestrent une symphonie d'événements biochimiques qui convergent vers l'activation d'ARRDC2 via la phosphorylation par la PKA.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylyl cyclase, entraînant une augmentation des niveaux d'AMP cyclique (AMPc), ce qui peut renforcer l'activité de l'ARRDC2 en favorisant l'activation de la protéine kinase dépendante de l'AMPc (PKA). La PKA peut phosphoryler des protéines cibles susceptibles d'interagir avec ARRDC2 et de l'activer. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases (PDE) et empêche la dégradation de l'AMPc et du GMPc, soutenant ainsi leur action. Des niveaux soutenus d'AMPc augmentent l'activité de la PKA, qui peut phosphoryler et donc activer ARRDC2. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'épinéphrine se lie aux récepteurs adrénergiques, ce qui entraîne l'activation de l'adénylyl cyclase et une augmentation des niveaux intracellulaires d'AMPc. L'AMPc élevée active la PKA, qui peut ensuite activer ARRDC2 par phosphorylation. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol est un agoniste bêta-adrénergique qui stimule l'activité de l'adénylyl cyclase, augmentant ainsi la production d'AMPc. Cette activation de la voie de signalisation AMPc/PKA peut conduire à la phosphorylation et à l'activation d'ARRDC2. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le roliprane est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 4 (PDE4), qui dégrade l'AMPc. En inhibant la PDE4, le rolipram augmente les niveaux d'AMPc, ce qui renforce l'activation de la PKA et pourrait conduire à l'activation de l'ARRDC2. | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
La prostaglandine E1 (PGE1) active son récepteur couplé à la protéine G, ce qui entraîne une augmentation de la production d'AMPc. L'AMPc élevé active la PKA, ce qui pourrait conduire à la phosphorylation et à l'activation d'ARRDC2. | ||||||
PACAP(6-38) | 137061-48-4 | sc-391136 sc-391136A | 500 µg 1 mg | $529.00 $914.00 | ||
Le polypeptide activateur de l'adénylate cyclase hypophysaire (PACAP-38) se lie à son RCPG, ce qui active l'adénylyl cyclase, augmentant ainsi les niveaux d'AMPc. L'activation de la PKA qui en résulte peut conduire à la phosphorylation et à l'activation de l'ARRDC2. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
Le salbutamol est un agoniste bêta-2 adrénergique sélectif qui stimule l'activité de l'adénylyl cyclase, augmentant ainsi la production d'AMPc. L'augmentation de l'AMPc entraîne l'activation de la PKA, qui peut phosphoryler et activer ARRDC2. | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
La terbutaline est un agoniste des récepteurs bêta-2 adrénergiques qui augmente les niveaux d'AMPc intracellulaire en stimulant l'adénylyl cyclase. L'activation de la PKA par l'AMPc peut entraîner la phosphorylation et l'activation de l'ARRDC2. | ||||||
Zardaverine | 101975-10-4 | sc-201208 sc-201208A | 5 mg 25 mg | $88.00 $379.00 | 1 | |
La zardavérine est un inhibiteur sélectif de la PDE3 et de la PDE4, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. L'AMPc élevé active la PKA, ce qui pourrait conduire à la phosphorylation et à l'activation d'ARRDC2. | ||||||