Inhibiteurs ARHGEF5L
Les inhibiteurs courants de l'ARHGEF5L comprennent, entre autres, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, NSC 23766 CAS 733767-34-5, ITX 3 CAS 347323-96-0, PD 98059 CAS 167869-21-8 et LY 294002 CAS 154447-36-6.
Les inhibiteurs de l'ARHGEF5L constituent une classe unique de composés chimiques qui ciblent spécifiquement les voies de signalisation et les processus biologiques dans lesquels l'ARHGEF5L est directement impliqué, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle. L'inhibiteur de la Rho kinase Y-27632 agit en inhibant la Rho kinase, un effecteur de la voie de signalisation RhoA, ce qui entraîne une diminution de la signalisation médiée par RhoA et, par conséquent, une réduction de l'activité de l'ARHGEF5L. De même, NSC23766 et ITX3 inhibent spécifiquement Rac1 en se liant respectivement aux GEF spécifiques de Rac et à Trio, ce qui diminue la disponibilité des substrats pour ARHGEF5L et réduit son activité fonctionnelle. PD98059, un inhibiteur de MEK, et LY294002, un inhibiteur de PI3K, affectent indirectement ARHGEF5L en bloquant les voies qui, autrement, phosphoryleraient et activeraient les molécules impliquées dans la signalisation médiée par ARHGEF5L. SB203580, ML141 et SecinH3 ciblent chacun différentes kinases et GTPases telles que p38 MAPK, Cdc42 et les cytohésines, qui jouent un rôle dans les voies régulées par ARHGEF5L. En inhibant ces molécules, elles contribuent à la réduction indirecte de la signalisation de l'ARHGEF5L.
Pour aller plus loin dans l'inhibition de l'ARHGEF5L, la Brefeldine A perturbe la fonction de la GTPase ARF, qui interagit avec les voies impliquant l'ARHGEF5L, ce qui conduit à une diminution de sa capacité de signalisation. Le CCG-1423 aborde l'inhibition au niveau transcriptionnel en inhibant SRF, une cible en aval de la signalisation RhoA, qui affecte ARHGEF5L. GSK269962A, un autre inhibiteur de Rho kinase, diminue les effets en aval de l'activation de RhoA, réduisant ainsi la production de ARHGEF5L. La toxine B modifie de manière unique les GTPases Rho par glucosylation, perturbant leur signalisation et inhibant indirectement l'ARHGEF5L. Chaque inhibiteur, par son action spécifique sur différentes molécules ou voies, contribue à une diminution cumulative de l'activité de l'ARHGEF5L, soit en réduisant l'activation de ses régulateurs directs, soit en modifiant l'environnement cellulaire dans lequel l'ARHGEF5L opère. Ces interactions chimiques bien caractérisées mettent en évidence le potentiel de modulation précise de la fonction de ARHGEF5L par le biais d'une inhibition chimique ciblée.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Ce produit chimique inhibe la Rho kinase, qui est un important effecteur en aval de la voie de signalisation RhoA. ARHGEF5L agit comme un facteur d'échange de nucléotides de guanine (GEF) pour RhoA. L'inhibition de la kinase Rho entraîne une diminution de la signalisation médiée par RhoA, ce qui réduit l'activité fonctionnelle de l'ARHGEF5L. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
NSC23766 est un inhibiteur de Rac1, qui interagit de manière compétitive avec le site de liaison des GEF spécifiques de Rac. L'ARHGEF5L ayant une activité GEF, l'inhibition de Rac1 peut indirectement diminuer l'activité fonctionnelle de l'ARHGEF5L en réduisant la disponibilité de son substrat. | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
ITX3 inhibe sélectivement Trio, une protéine GEF qui active Rac1. En inhibant Trio, le pool de Rac1 actif est réduit, ce qui peut indirectement conduire à une diminution de l'activité de ARHGEF5L en raison de la réduction de la diaphonie entre les GTPases de la famille Rho. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur de la MEK qui bloque la voie MAPK/ERK. ARHGEF5L peut interagir avec les composants de la voie MAPK. En inhibant la MEK, le PD98059 peut indirectement conduire à une diminution de l'activation de l'ARHGEF5L par une réduction de la phosphorylation et de la signalisation croisée. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Un inhibiteur de PI3K qui empêche la phosphorylation et l'activation de l'AKT. ARHGEF5L est impliqué dans des voies régulées par la signalisation PI3K. L'inhibition de PI3K peut donc conduire à une réduction des événements de signalisation médiés par ARHGEF5L. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur de la MAPK p38. Comme la MAPK p38 peut influencer le cytosquelette d'actine et l'activité de la Rho GTPase, l'inhibition de cette kinase pourrait contribuer à réduire la signalisation ARHGEF5L en diminuant l'activation des voies qui impliquent le remodelage de l'actine et la régulation de la Rho GTPase. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML141 est un inhibiteur de Cdc42. Il inhibe spécifiquement l'activité GTPase de Cdc42, qui est un petit membre de la famille Rho GTPase. La réduction de l'activité de Cdc42 peut conduire à l'inhibition indirecte de ARHGEF5L, car la fonction de ARHGEF5L est liée à la régulation des GTPases de la famille Rho. | ||||||
SecinH3 | 853625-60-2 | sc-203260 | 5 mg | $273.00 | 6 | |
La sécineH3 inhibe les cytohésines, qui sont des GEF pour le facteur d'ADP-ribosylation (ARF). Les GTPases ARF peuvent réguler indirectement la fonction de l'ARHGEF5L en modulant la dynamique de l'actine et le trafic vésiculaire, qui sont importants pour les processus de signalisation dans lesquels l'ARHGEF5L est impliqué. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La Brefeldine A perturbe la fonction de l'ARF en inhibant l'échange de GDP contre GTP. Comme ARHGEF5L fonctionne dans les voies de signalisation des GTPases de la famille Rho qui peuvent se chevaucher avec les voies médiées par ARF, la Brefeldine A peut indirectement inhiber la fonction de ARHGEF5L en perturbant ces voies d'interaction. | ||||||
CCG-1423 | 285986-88-1 | sc-205241 sc-205241A | 1 mg 5 mg | $30.00 $90.00 | 8 | |
Le CCG-1423 inhibe l'activité transcriptionnelle du facteur de réponse au sérum (SRF), qui est en aval de la signalisation RhoA. En inhibant le SRF, le CCG-1423 peut indirectement réduire la signalisation médiée par l'ARHGEF5L en empêchant la transcription des gènes qui sont activés en réponse à la signalisation RhoA. | ||||||