Inhibiteurs ARHGEF5_Arhgef5
Les inhibiteurs courants de l'ARHGEF5_Arhgef5 comprennent, entre autres, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, NSC 23766 CAS 733767-34-5, EHT 1864 CAS 754240-09-0, ML 141 CAS 71203-35-5 et ITX 3 CAS 347323-96-0.
La protéine ARHGEF5_Arhgef5, également connue sous le nom de Rho guanine nucleotide exchange factor 5, est un régulateur clé des Rho GTPases, médiateurs cruciaux de la dynamique du cytosquelette, de la migration cellulaire et de l'adhésion cellulaire. ARHGEF5_Arhgef5 agit comme un facteur d'échange de nucléotides de guanine (GEF), facilitant l'activation des GTPases Rho en catalysant l'échange de GDP contre GTP, favorisant ainsi leur état actif. Grâce à son activité GEF, ARHGEF5_Arhgef5 régule divers processus cellulaires, notamment l'organisation du cytosquelette d'actine, la polarité cellulaire et la motilité cellulaire, qui sont essentiels à la morphogenèse et à l'homéostasie des tissus. En outre, ARHGEF5_Arhgef5 a été impliqué dans diverses voies de signalisation et fonctions cellulaires, y compris la prolifération, la survie et la différenciation des cellules, soulignant ainsi son importance dans la physiologie et le développement cellulaires.
L'inhibition de l'activité de ARHGEF5_Arhgef5 représente une stratégie viable pour moduler les processus cellulaires associés à sa fonction. Plusieurs mécanismes ont été proposés pour inhiber ARHGEF5_Arhgef5, notamment des inhibiteurs à petites molécules ciblant son domaine catalytique ou ses sites allostériques. En outre, les approches basées sur l'interférence ARN visant à réduire au silence l'expression de l'ARHGEF5_Arhgef5 se sont révélées prometteuses pour atténuer son activité. En outre, des inhibiteurs compétitifs qui perturbent les interactions protéine-protéine impliquant ARHGEF5_Arhgef5 et ses partenaires de liaison ont démontré leur efficacité dans des études. L'élucidation des caractéristiques structurelles et fonctionnelles précises de l'ARHGEF5_Arhgef5 et de ses mécanismes de régulation est essentielle pour la conception rationnelle d'inhibiteurs efficaces. Dans l'ensemble, la compréhension des mécanismes d'inhibition de l'ARHGEF5_Arhgef5 est prometteuse pour découvrir de nouvelles voies dans le traitement des maladies associées à son dérèglement.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Inhibiteur sélectif de ROCK (Rho-associated coiled-coil kinase), un effecteur en aval des GTPases Rho, y compris RhoA. En inhibant ROCK, Y-27632 peut perturber la voie de signalisation RhoA et, par conséquent, inhiber ARHGEF5. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
Un inhibiteur de la GTPase Rac1, l'une des cibles de l'ARHGEF5. Le NSC 23766 empêche l'activation de Rac1, inhibant ainsi ARHGEF5. | ||||||
EHT 1864 | 754240-09-0 | sc-361175 sc-361175A | 10 mg 50 mg | $209.00 $872.00 | 12 | |
Inhibiteur de la Rac GTPase. En empêchant l'activation de Rac, EHT 1864 peut indirectement inhiber ARHGEF5. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
Inhibiteur sélectif de la GTPase Cdc42, qui influence l'activité de la GTPase Rho. L'inhibition de Cdc42 par ML141 peut indirectement perturber ARHGEF5. | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
Un inhibiteur sélectif de Trio, qui est un GEF comme ARHGEF5 et partage certaines cibles communes. ITX3 peut indirectement inhiber ARHGEF5 en perturbant les voies de signalisation communes. | ||||||
Rhosin | 1173671-63-0 | sc-507401 | 25 mg | $555.00 | ||
Inhibiteur sélectif de la GTPase RhoA, l'une des cibles de ARHGEF5. En inhibant RhoA, la rhosine peut perturber la voie de signalisation RhoA, inhibant ainsi ARHGEF5. | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
Inhibiteur sélectif de la GTPase Cdc42. En inhibant Cdc42, qui influence l'activité des Rho GTPases, ZCL278 peut indirectement perturber ARHGEF5. | ||||||
SecinH3 | 853625-60-2 | sc-203260 | 5 mg | $273.00 | 6 | |
Un inhibiteur des cytohésines, qui sont des GEF comme ARHGEF5 et partagent certaines cibles communes. La sécineH3 peut indirectement inhiber ARHGEF5 en perturbant les voies de signalisation communes. | ||||||
CASIN | 425399-05-9 | sc-397016 | 10 mg | $460.00 | 1 | |
Un inhibiteur de la GTPase Cdc42. En inhibant Cdc42, qui influence l'activité de la Rho GTPase, CASIN peut indirectement perturber ARHGEF5. | ||||||
Tozasertib | 639089-54-6 | sc-358750 sc-358750A | 25 mg 50 mg | $61.00 $85.00 | 4 | |
Un inhibiteur des kinases Aurora, qui sont impliquées dans la régulation du cycle cellulaire, un processus dans lequel les GTPases Rho (et donc ARHGEF5) jouent un rôle. En inhibant les kinases Aurora, le Tozasertib peut indirectement inhiber ARHGEF5. | ||||||