Inhibiteurs ARHGAP11B

Les inhibiteurs courants de l'ARHGAP11B comprennent notamment Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, Fasudil, sel de monohydrochlorure CAS 105628-07-7, EHT 1864 CAS 754240-09-0, Rhosin CAS 1173671-63-0 et H-1152 dihydrochloride CAS 451462-58-1.

Les inhibiteurs de ARHGAP11B sont principalement axés sur l'interférence de la voie de signalisation Rho GTPase. La base de leur action provient de l'association intime de ARHGAP11B avec cette voie particulière, où elle fonctionne comme une protéine activatrice de GTPase. Par exemple, des composés comme le Y-27632 et le Fasudil sont des inhibiteurs de ROCK. Ils modulent les voies des kinases associées à Rho, qui sont intrinsèquement liées à la fonctionnalité d'ARHGAP11B.

Un autre groupe de ces composés, comme NSC 23766 et EHT 1864, cible directement les GTPases ou leurs partenaires de liaison. Le NSC 23766, par exemple, empêche Rac1 de se lier aux inhibiteurs de dissociation du GDP de Rho (Rho GDI). Cette action spécifique affecte l'activité de la GTPase Rho, que l'ARHGAP11B peut moduler. Une stratégie similaire est observée avec l'EHT 1864, qui inhibe les petites GTPases de la famille Rac. À plus grande échelle, des composés tels que les statines (par exemple, la lovastatine) influencent la voie de la GTPase Rho en entravant la prénylation des protéines Rho. La prénylation est une modification post-traductionnelle nécessaire à la localisation et à la fonction correctes de ces protéines. L'inhibition de cette modification peut perturber l'activité de signalisation des GTPases Rho.