Inhibiteurs ANKTM1
Les inhibiteurs courants de l'ANKTM1 comprennent, sans s'y limiter, HC-030031 CAS 349085-38-7, AP-18 CAS 55224-94-7, BCTC CAS 393514-24-4 et A-967079 CAS 1170613-55-4.
Les inhibiteurs d'ANKTM1 représentent une classe de composés qui modulent la fonction du récepteur potentiel transitoire de l'ankyrine 1 (TRPA1) par des mécanismes indirects, en raison de l'absence d'inhibiteurs directs. Ces produits chimiques agissent sur des membres différents mais apparentés de la famille des canaux à potentiel de récepteur transitoire (TRP) ou sur leurs voies de signalisation, ce qui peut influencer l'activité d'ANKTM1 en raison de la nature interconnectée de la signalisation et de la régulation des canaux TRP. L'action principale de ces composés est de moduler la sensibilité des neurones sensoriels aux stimuli environnementaux tels que la température et la douleur en influençant l'activité de divers canaux TRP. Les canaux TRP, notamment TRPV1, TRPA1 et TRPV3, partagent des mécanismes de signalisation communs avec ANKTM1, de sorte que les composés ciblant ces canaux peuvent influencer indirectement ANKTM1.
L'inhibition des canaux TRP entraîne une modification du flux ionique à travers les membranes cellulaires, ce qui entraîne des changements dans l'excitabilité cellulaire et la libération de neurotransmetteurs, qui sont essentiels pour les fonctions sensorielles associées à ANKTM1. Cette modulation peut supprimer la perception de la douleur et des stimuli thermiques, processus dans lesquels ANKTM1 est intégralement impliqué. En outre, certains inhibiteurs comme l'AG 490 agissent sur les voies de signalisation des kinases telles que JAK-STAT, qui peuvent indirectement réguler à la baisse ANKTM1 en inhibant les activateurs en amont ou les processus de transduction du signal qui contribuent à l'activation d'ANKTM1. En modifiant l'activité des kinases ou des récepteurs qui participent aux mêmes processus cellulaires qu'ANKTM1, ces inhibiteurs peuvent affecter l'état fonctionnel d'ANKTM1. L'inhibition des canaux calciques, qui sont essentiels à l'activation de divers canaux TRP, y compris ANKTM1, constitue une autre approche indirecte de l'inhibition de l'activité d'ANKTM1. Ainsi, l'inhibition indirecte d'ANKTM1 par ces différents mécanismes peut influencer les voies sensorielles et nociceptives auxquelles ANKTM1 est associé, sans cibler directement la protéine elle-même.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
HC-030031 | 349085-38-7 | sc-203994 sc-203994A | 10 mg 50 mg | $87.00 $326.00 | 2 | |
Le HC-030031, agissant en tant qu'ANKTM1, présente une sélectivité remarquable dans les interactions moléculaires, principalement grâce à son affinité de liaison unique à des sites protéiques spécifiques. Sa conformation structurelle lui permet de moduler efficacement les voies de signalisation et d'influencer les effets en aval. La capacité du composé à s'engager dans des interactions non covalentes renforce sa stabilité dans les systèmes biologiques, tandis que ses propriétés électroniques distinctes facilitent une cinétique de réaction rapide, permettant un engagement efficace avec les biomolécules cibles. | ||||||
AP-18 | 55224-94-7 | sc-203822 sc-203822A | 5 mg 25 mg | $65.00 $326.00 | 1 | |
L'AP-18, qui fonctionne comme un ANKTM1, présente des schémas de réactivité intrigants, caractéristiques des halogénures d'acide. Sa nature électrophile permet des réactions d'acylation rapides, facilitant la formation d'intermédiaires stables. La configuration stérique unique du composé favorise les interactions sélectives avec les nucléophiles, améliorant ainsi son profil de réactivité. En outre, la polarisation distincte de l'AP-18 contribue à sa capacité à stabiliser les états de transition, ce qui se traduit par une accélération de la cinétique des réactions et une conversion efficace des substrats. | ||||||
Capsazepine | 138977-28-3 | sc-201098 sc-201098A | 5 mg 25 mg | $145.00 $450.00 | 11 | |
La capsazépine est un analogue synthétique de la capsaïcine connu pour antagoniser le récepteur TRPV1, auquel ANKTM1 est étroitement lié. En bloquant le TRPV1, la capsazépine peut diminuer l'activité globale de la famille des canaux TRPV, réduisant ainsi l'activité de l'ANKTM1 qui peut s'appuyer sur des mécanismes de signalisation similaires. Cette réduction de l'activité du canal peut atténuer les processus nociceptifs et thermosensoriels dans lesquels ANKTM1 est impliqué. | ||||||
BCTC | 393514-24-4 | sc-205599 sc-205599A | 10 mg 50 mg | $175.00 $710.00 | 6 | |
Le BCTC, en tant qu'ANKTM1, présente une réactivité remarquable, typique des halogénures d'acide, caractérisée par son fort caractère électrophile. Ce composé s'engage dans des processus d'acylation rapides, conduisant à la génération d'intermédiaires réactifs. Sa distribution électronique unique renforce les interactions avec divers nucléophiles, ce qui favorise la spécificité des réactions. En outre, les propriétés de solubilité particulières du BCTC facilitent son intégration dans divers environnements réactionnels, optimisant ainsi l'efficacité globale de la réaction. | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
Le rouge de ruthénium est un colorant polycationique qui inhibe divers canaux ioniques, notamment les membres de la famille des canaux potentiels des récepteurs transitoires (TRP). Son inhibition des canaux TRP apparentés peut entraîner une diminution des voies de signalisation cellulaires qui se chevauchent avec celles régulées par ANKTM1, régulant potentiellement à la baisse l'activité d'ANKTM1 dans les neurones sensoriels et affectant son rôle dans la sensation de température et la nociception. | ||||||
A-967079 | 1170613-55-4 | sc-363348 sc-363348A sc-363348B | 5 mg 25 mg 100 mg | $86.00 $365.00 $924.00 | 5 | |
L'A-967079, qui fonctionne comme un ANKTM1, présente une nature électrophile prononcée, permettant des réactions d'acylation rapides. Ses propriétés stériques et électroniques uniques permettent des interactions sélectives avec les nucléophiles, ce qui entraîne la formation de dérivés acylés stables. Le profil de solubilité particulier du composé améliore sa compatibilité avec divers solvants, favorisant une cinétique de réaction efficace. En outre, la capacité de l'A-967079 à stabiliser les états de transition contribue à sa réactivité dans des voies biochimiques complexes. | ||||||
AMG-9810 | 545395-94-6 | sc-201477 sc-201477A | 10 mg 50 mg | $84.00 $337.00 | 3 | |
L'AMG 9810 est un antagoniste compétitif du TRPV1, qui module la sensibilité des récepteurs de la douleur. En ciblant TRPV1, l'AMG 9810 affecte indirectement les voies thermoceptives et nociceptives dans lesquelles ANKTM1 est impliqué, ce qui entraîne une réduction possible de la fonction d'ANKTM1 en raison de l'environnement de signalisation partagé de la famille des canaux TRP. | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
SKF 96365 est un inhibiteur non sélectif des canaux d'entrée du calcium médiés par les récepteurs et des canaux opérés par les réserves. En modifiant l'homéostasie du calcium dans les cellules, il peut indirectement affecter ANKTM1, qui est impliqué dans le flux de calcium en tant que membre de la famille des canaux TRP, et donc potentiellement inhiber la signalisation associée à ANKTM1. | ||||||
Tyrphostin B42 | 133550-30-8 | sc-3556 | 5 mg | $26.00 | 4 | |
La tyrphostine B42 est un inhibiteur de tyrosine kinase qui inhibe la voie de signalisation JAK-STAT. Étant donné que ANKTM1 peut être en aval de la signalisation des cytokines, qui implique souvent JAK-STAT, l'inhibition de cette voie par la tyrphostine B42 peut entraîner la suppression de l'activité d'ANKTM1 en empêchant les événements de signalisation qui conduisent à son activation. | ||||||