Structure moléculaire de HC-030031, Numéro CAS: 349085-38-7
HC-030031 (CAS 349085-38-7)
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Noms alternatifs:
2-(1,3-Dimethyl-2,6-dioxo-1,2,3,6-tetrahydro-7H-purin-7-yl)-N-(4-isopropylphenyl)acetamide
Application(s):
HC-030031 est un inhibiteur puissant et sélectif de TRPA1
Numéro CAS:
349085-38-7
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
355.39
Formule Moléculaire:
C18H21N5O3
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Le HC-030031 est un dérivé substitué de la théophylline. Inhibiteur puissant et sélectif de l'ANKTM1 (TRPA1). Il antagonise l'influx calcique provoqué par l'allyl isothiocyanate (AITC) et le formol avec des valeurs IC50 de 6,2 et 5,3 muM respectivement. Les courants entrants et sortants provoqués par l'AITC ou le formol sont rapidement et réversiblement bloqués par le HC-030031 qui bloque également l'activation du TRPA1 par le N-méthylmaléimide et par les prostaglandines électrophiles2. Les TRPV1, TRPV3, TRPV4, hERG et NaV1.2 ne sont pas bloqués.
HC-030031 (CAS 349085-38-7) Références
- Le HC-030031, un antagoniste sélectif du TRPA1, atténue l'hypersensibilité mécanique induite par l'inflammation et la neuropathie. | Eid, SR., et al. 2008. Mol Pain. 4: 48. PMID: 18954467
- L'implication du récepteur potentiel transitoire A1 (TRPA1) dans le maintien de l'hyperalgésie mécanique et froide dans l'inflammation persistante. | da Costa, DSM., et al. 2010. Pain. 148: 431-437. PMID: 20056530
- TRPA1 contribue à l'hypersensibilité au froid. | del Camino, D., et al. 2010. J Neurosci. 30: 15165-74. PMID: 21068322
- Le blocage de TRPA1 par HC-030031 atténue la nociception viscérale par un mécanisme indépendant des cellules inflammatoires résidentes, de l'oxyde nitrique et du système opioïde. | Pereira, LM., et al. 2013. Eur J Pain. 17: 223-33. PMID: 22689151
- L'effet de l'administration intrathécale d'antagonistes TRPA1 dans un modèle de douleur neuropathique chez le rat. | Zhang, W., et al. 2014. Anesth Analg. 119: 179-185. PMID: 24854869
- Base structurelle de l'inhibition du TRPA1 par le HC-030031 utilisant des différences spécifiques aux espèces. | Gupta, R., et al. 2016. Sci Rep. 6: 37460. PMID: 27874100
- Courants évoqués par la nicotine dans les neurones sensoriels primaires humains. | Zhang, X., et al. 2019. J Pain. 20: 810-818. PMID: 30659887
- Le canal TRPA1 contribue aux lésions d'ischémie-reperfusion du myocarde. | Conklin, DJ., et al. 2019. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 316: H889-H899. PMID: 30735434
- L'inhibition de TRPA1 favorise la réparation cardiaque chez les souris après un infarctus du myocarde. | Li, R., et al. 2020. J Cardiovasc Pharmacol. 75: 240-249. PMID: 31868827
- L'inhibition du TRPA1 réduit l'inflammation des voies respiratoires et l'hyperréactivité chez les souris atteintes de rhinite allergique. | Fang, Z., et al. 2021. FASEB J. 35: e21428. PMID: 33774861
- Le récepteur transitoire potentiel de l'ankérine 1 est le médiateur de l'apoptose induite par le cisplatine dans les cellules tubulaires rénales par l'intermédiaire d'une voie de signalisation dépendante du calcium. | Meng, X., et al. 2021. Ann Palliat Med. 10: 9025-9038. PMID: 34488389
- Le cisplatine induit une allodynie mécanique médiée par TRPA1 dans la muqueuse buccale. | Nakatomi, C., et al. 2022. Arch Oral Biol. 133: 105317. PMID: 34823152
- Modélisation structurelle du canal ionique TRPA1 - Détermination du site de liaison pour les antagonistes. | Gawalska, A., et al. 2022. Molecules. 27: PMID: 35630553
Inhibiteur de:
ANKTM1, MCAT, MrgA1, MrgA2, MrgA3, MrgA4, MrgA6, MrgA8, MrgA9, MrgB1, MrgH, MRGX, Olfr1166, Olfr324, Olfr536, Olfr551, Olfr722, OR2S2, OR2V1, OR51I, PIRT, TRP14, V1RL5, et Vmn2r99.Activateur de:
MrgB3.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
HC-030031, 10 mg | sc-203994 | 10 mg | $87.00 | |||
HC-030031, 50 mg | sc-203994A | 50 mg | $326.00 |