Date published: 2025-9-7

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Capsazepine (CAS 138977-28-3)

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Noms alternatifs:
N-[2-(4-Chlorophenyl)ethyl]-1,3,4,5-tetrahydro-7,8-dihydroxy-2H-2-benzazepine-2-carbothioamide
Application(s):
Capsazepine est un antagoniste de TRPV1 et un activateur de ENaC
Numéro CAS:
138977-28-3
Pureté:
≥97%
Masse Moléculaire:
376.90
Formule Moléculaire:
C19H21ClN2O2S
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

La capsazépine est un antagoniste compétitif du VR1 (TRPV1, également récepteur potentiel transitoire vanilloïde-1), antagonisant les effets produits par la capsaïcine au niveau de ce récepteur (sc-3577). Le récepteur VR1 (TRPV1) est un canal cationique ligand-gated non sélectif qui répond à la chaleur nocive, aux protons et à la capsaïcine, produisant ainsi des signaux de nociception. La capsazépine active également ENaCdelta (canal Na+ épithélial sensible à l'amiloride). La capsazépine inhibe le développement de l'hyperalgésie mécanique induite par l'injection intraplanaire de capsaïcine. La capsazépine est décrite comme bloquant les contractions du muscle lisse trachéal du cobaye induites par la résinifératoxine (sc-24015) et la capsaïcine. Des études portant sur la fonction du récepteur VR1 (TRPV1) ont utilisé la capsazépine comme outil pour perturber la réponse neuronale systémique à la capsaïcine.


Capsazepine (CAS 138977-28-3) Références

  1. L'antagoniste VR1 capsazepine inverse l'hyperalgésie mécanique dans des modèles de douleur inflammatoire et neuropathique.  |  Walker, KM., et al. 2003. J Pharmacol Exp Ther. 304: 56-62. PMID: 12490575
  2. Capsazepine: un antagoniste compétitif de la capsaïcine, excitant des neurones sensoriels.  |  Bevan, S., et al. 1992. Br J Pharmacol. 107: 544-52. PMID: 1422598
  3. Perspectives actuelles sur l'utilité thérapeutique des antagonistes VR1.  |  Valenzano, KJ. and Sun, Q. 2004. Curr Med Chem. 11: 3185-202. PMID: 15579007
  4. La capsazépine, un nouvel antagoniste de la capsaïcine, antagonise sélectivement les effets de la capsaïcine dans la moelle épinière de la souris in vitro.  |  Urban, L. and Dray, A. 1991. Neurosci Lett. 134: 9-11. PMID: 1726117
  5. Antagonisme sélectif de la capsaïcine par la capsazépine: preuve de l'existence d'un site récepteur spinal dans l'antinociception induite par la capsaïcine.  |  Dickenson, AH. and Dray, A. 1991. Br J Pharmacol. 104: 1045-9. PMID: 1810591
  6. La capsazépine inhibe la signalisation JAK/STAT3, la croissance tumorale et la survie cellulaire dans le cancer de la prostate.  |  Lee, JH., et al. 2017. Oncotarget. 8: 17700-17711. PMID: 27458171
  7. Comparaison de la capsazépine et du rouge de ruthénium en tant qu'antagonistes de la capsaïcine dans la vessie et le canal déférent isolés chez le rat.  |  Maggi, CA., et al. 1993. Br J Pharmacol. 108: 801-5. PMID: 7682139
  8. Découverte de la capsazépine, premier antagoniste compétitif des excitants des neurones sensoriels que sont la capsaïcine et la résinifératoxine.  |  Walpole, CS., et al. 1994. J Med Chem. 37: 1942-54. PMID: 8027976
  9. Inhibition par la capsazépine des contractions de la trachée du cobaye induites par la résinifératoxine et la capsaïcine.  |  Ellis, JL. and Undem, BJ. 1994. J Pharmacol Exp Ther. 268: 85-9. PMID: 8301598
  10. La capsazépine, un antagoniste des récepteurs vanilloïdes, inhibe les récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine dans les ganglions trigéminés du rat.  |  Liu, L. and Simon, SA. 1997. Neurosci Lett. 228: 29-32. PMID: 9197280
  11. Bloc de capsazépine des canaux calciques activés par la tension dans les neurones ganglionnaires de la racine dorsale de rat adulte en culture.  |  Docherty, RJ., et al. 1997. Br J Pharmacol. 121: 1461-7. PMID: 9257928
  12. Effet antinociceptif du rouge de ruthénium et de la capsazépine dans les modèles de douleur au formol et à la capsaïcine chez la souris.  |  Santos, AR. and Calixto, JB. 1997. Neurosci Lett. 235: 73-6. PMID: 9389599

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Capsazepine, 5 mg

sc-201098
5 mg
$145.00

Capsazepine, 25 mg

sc-201098A
25 mg
$450.00