Structure moléculaire de AMG-9810, Numéro CAS: 545395-94-6
AMG-9810 (CAS 545395-94-6)
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Noms alternatifs:
2E-N-(2,3-Dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-3-[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]-2-Propenamide
Application(s):
AMG-9810 est un antagoniste des récepteurs vanilloïdes.
Numéro CAS:
545395-94-6
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
337.41
Formule Moléculaire:
C21H23NO3
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L'AMG-9810 est un antagoniste du VR1 (récepteur vanilloïde 1) qui bloque tous les modes connus d'activation du VR1, y compris l'activation par la chaleur, les protons et les ligands endogènes. Le VR1 est un canal cationique membranaire des neurones sensoriels périphériques. L'inhibition de ce récepteur a des effets anti-inflammatoires. Dans des études sur les neurones primaires du ganglion de la racine dorsale murin, il a été démontré que ce composé bloquait la dépolarisation provoquée par la capsaïcine et la libération du peptide lié au gène de la calcitonine.
AMG-9810 (CAS 545395-94-6) Références
- AMG 9810 [(E)-3-(4-t-butylphényl)-N-(2,3-dihydrobenzo[b][1,4] dioxine-6-yl)acrylamide], un nouvel antagoniste du récepteur vanilloïde 1 (TRPV1) aux propriétés antihyperalgésiques. | Gavva, NR., et al. 2005. J Pharmacol Exp Ther. 313: 474-84. PMID: 15615864
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- Signalisation Ca2+ provoquée par l'acide dans les neurones sensoriels du rat: effets de l'anoxie et de l'aglycémie. | Henrich, M. and Buckler, KJ. 2009. Pflugers Arch. 459: 159-81. PMID: 19806360
- Les canaux ioniques périphériques de détection de l'acide et les récepteurs P2X contribuent à l'allodynie mécanique dans un modèle de douleur ischémique induite par un thrombus chez le rongeur. | Seo, HS., et al. 2010. J Pain. 11: 718-27. PMID: 20338827
- Essai fluorimétrique non radioactif de la céramide kinase basé sur une SPE utilisant le NBD-C(6)-Céramide. | Van Overloop, H., et al. 2012. J Lipids. 2012: 404513. PMID: 22900189
- Le système endocannabinoïde et les récepteurs TRPV1 dans l'hippocampe dorsal des rats modulent les comportements de type anxieux. | Hakimizadeh, E., et al. 2012. Iran J Basic Med Sci. 15: 795-802. PMID: 23493622
- Implication des récepteurs TRPV1 centraux dans l'agitation induite par le pentylène-tétrazole et l'amygdale chez les rats mâles. | Shirazi, M., et al. 2014. Neurol Sci. 35: 1235-41. PMID: 24577898
- Le blocage de TRPV-1 dans le parodonte soulage la douleur orthodontique en inhibant l'expression de TRPV-1 dans le ganglion trigéminal pendant le déplacement expérimental des dents chez le rat. | Gao, Y., et al. 2016. Neurosci Lett. 628: 67-72. PMID: 27267133
- Les antagonistes du TRPV1 augmentent-ils le risque de tumorigénèse cutanée ? Une évaluation collaborative in vitro et in vivo. | Park, M., et al. 2018. Cell Biol Toxicol. 34: 143-162. PMID: 28815372
- Augmentation de l'expression de l'Asics via la voie Camkii-CREB dans un nouveau modèle de souris de la douleur trigéminale. | Wang, Y., et al. 2018. Cell Physiol Biochem. 46: 568-578. PMID: 29617678
- L'activation du TRPV1 vagal exacerbe l'hyperpnée thermique et augmente la susceptibilité aux crises fébriles expérimentales chez les rats immatures. | Barrett, KT., et al. 2018. Neurobiol Dis. 119: 172-189. PMID: 30121230
- Une injection unique de N-Oleoyldopamine, un agoniste endogène du récepteur transitoire du potentiel vanilloïde-1, a induit une hypothermie cérébrale, mais aucun effet neuroprotecteur dans l'ischémie cérébrale induite expérimentalement chez les rats. | Tejada de Rink, MM., et al. 2020. Ther Hypothermia Temp Manag. 10: 91-101. PMID: 31084468
- Les perturbations transitoires de la membrane cellulaire induisent des ondes calciques dans les kératocytes de la cornée. | Chen, Z., et al. 2020. Sci Rep. 10: 2840. PMID: 32071321
Inhibiteur de:
ANKTM1, Eapa2, MrgA4, MrgB1, MrgH, Olfr1166, Olfr536, Olfr551, Olfr722, OR51I, OTRPC4, PIRT, TRP14, TRPV, V1RL5, Vmn2r28, et VR1.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
AMG-9810, 10 mg | sc-201477 | 10 mg | $84.00 | |||
AMG-9810, 50 mg | sc-201477A | 50 mg | $337.00 |