Inhibiteurs AdSS1
Les inhibiteurs courants de l'AdSS1 comprennent, entre autres, l'Auranofin CAS 34031-32-8, l'acide mycophénolique CAS 24280-93-1, la 6-Mercaptopurine CAS 50-44-2, le méthotrexate CAS 59-05-2 et la ribavirine CAS 36791-04-5.
Les inhibiteurs de l'ADSS1, également connus sous le nom d'inhibiteurs de l'adénylosuccinate synthétase 1, constituent une classe chimique de composés qui ciblent une enzyme clé dans la voie de biosynthèse des purines. Cette classe d'inhibiteurs se concentre principalement sur la perturbation de l'activité de l'adénylosuccinate synthétase 1 (ADSS1), une enzyme cruciale pour la synthèse de novo des nucléotides puriques, les éléments constitutifs de l'ADN et de l'ARN. Les purines jouent un rôle essentiel dans divers processus cellulaires, ce qui fait de l'ADSS1 une cible prometteuse pour la recherche biochimique et le développement potentiel de médicaments.
Les inhibiteurs de l'ADSS1 sont conçus pour interférer avec la fonction enzymatique de l'ADSS1 par le biais de divers mécanismes. Ces composés imitent souvent la structure des substrats impliqués dans la voie de biosynthèse des purines, tels que l'adénylosuccinate ou l'adénosine monophosphate (AMP). En se liant au site actif de l'ADSS1, ils perturbent la capacité de l'enzyme à catalyser la formation d'adénylosuccinate à partir d'inosine monophosphate (IMP) et d'aspartate. Cette perturbation entraîne une réduction de la production de nucléotides puriques, ce qui affecte des processus cellulaires essentiels tels que la réplication de l'ADN, la synthèse de l'ARN et le métabolisme énergétique. Certains inhibiteurs de l'ADSS1 agissent de manière compétitive, en entrant directement en compétition avec les substrats pour se lier au site actif de l'enzyme, tandis que d'autres peuvent agir de manière non compétitive, en modifiant indirectement la conformation ou l'activité de l'enzyme.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Auranofin | 34031-32-8 | sc-202476 sc-202476A sc-202476B | 25 mg 100 mg 2 g | $150.00 $210.00 $1899.00 | 39 | |
L'auranofine inhibe ADSS1 en perturbant son site actif, empêchant la conversion de l'adénosine monophosphate (AMP) en adénosine diphosphate (ADP). Cette perturbation entraîne une réduction de la synthèse des nucléotides dans les cellules, ce qui a un impact sur leur capacité à proliférer. | ||||||
Mycophenolic acid | 24280-93-1 | sc-200110 sc-200110A | 100 mg 500 mg | $68.00 $261.00 | 8 | |
L'acide mycophénolique est un inhibiteur non compétitif réversible de l'ADSS1. Il interfère avec la capacité de l'enzyme à catalyser la formation d'AMP à partir d'inosine monophosphate (IMP), inhibant ainsi la synthèse des purines. | ||||||
6-Mercaptopurine | 50-44-2 | sc-361087 sc-361087A | 50 mg 100 mg | $71.00 $102.00 | ||
La 6-Mercaptopurine agit comme un inhibiteur compétitif de l'ADSS1 en ressemblant à la structure de l'AMP. Elle entre en compétition avec l'AMP pour le site actif, réduisant ainsi le taux de synthèse de l'AMP. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
Le méthotrexate inhibe indirectement l'ADSS1 en bloquant la dihydrofolate réductase (DHFR), nécessaire à la synthèse des purines. Il en résulte une réduction de la disponibilité des substrats pour l'ADSS1. | ||||||
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | $62.00 $108.00 $210.00 | 1 | |
La ribavirine inhibe l'ADSS1 par un mécanisme impliquant la perturbation de la biosynthèse des purines, ce qui entraîne une réduction de la prolifération cellulaire. | ||||||
Leflunomide | 75706-12-6 | sc-202209 sc-202209A | 10 mg 50 mg | $20.00 $81.00 | 5 | |
Le léflunomide inhibe l'ADSS1 en interférant avec la synthèse de novo de la pyrimidine. Cela affecte indirectement la synthèse des purines en réduisant la disponibilité des précurseurs de la pyrimidine. | ||||||
Allopurinol | 315-30-0 | sc-207272 | 25 g | $128.00 | ||
L'allopurinol inhibe l'ADSS1 en diminuant la production de xanthine et d'acide urique, tous deux en amont de la synthèse des purines. Il en résulte une réduction de la formation d'AMP. | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
Le 5-fluorouracile est converti en métabolites actifs qui perturbent les voies de synthèse de la purine et de la pyrimidine, inhibant finalement l'activité de l'ADSS1. | ||||||
2-Chloro-2′-deoxyadenosine | 4291-63-8 | sc-202399 | 10 mg | $144.00 | 1 | |
La cladribine est incorporée dans l'ADN au cours de la réplication, ce qui entraîne l'arrêt de la chaîne et la mort cellulaire. Elle affecte indirectement la synthèse des purines, y compris l'ADSS1. | ||||||
Raltitrexed | 112887-68-0 | sc-219933 | 10 mg | $143.00 | ||
Le raltitrexed inhibe la thymidylate synthase (TS), essentielle à la synthèse de l'ADN. Cela a un impact indirect sur ADSS1 en réduisant la disponibilité du désoxyadénosine monophosphate (dAMP). | ||||||