Inhibiteurs ACAT-3

Le N-[3-(4-hydroxyphényl)-1-oxo-2-propényl]-L-phénylalanine, ester méthylique présente des caractéristiques intrigantes en tant qu'inhibiteur de l'ACAT-3. Sa conformation structurelle permet des interactions de liaison hydrogène spécifiques avec des résidus clés du site actif de l'enzyme, ce qui renforce l'affinité de la liaison. Les propriétés stériques uniques du composé peuvent modifier la dynamique de l'enzyme, ce qui pourrait entraîner une modification de l'accessibilité au substrat et influencer les voies du métabolisme des lipides. Son profil cinétique suggère un mécanisme d'inhibition compétitif, ayant un impact sur la formation de gouttelettes lipidiques et le trafic des lipides cellulaires.

L'avasimibe inhibe l'ACAT-3 en se liant directement à l'enzyme, empêchant ainsi l'estérification du cholestérol.

Le pyripyropène A fonctionne comme un inhibiteur de l'ACAT-3 grâce à son architecture moléculaire distinctive, qui facilite les interactions précises avec le site catalytique de l'enzyme. Les régions hydrophobes uniques de ce composé favorisent une affinité accrue, ce qui pourrait stabiliser les complexes enzyme-substrat. Son influence sur la cinétique de la réaction suggère un modèle d'inhibition non compétitive, qui pourrait perturber l'homéostasie lipidique en modulant le traitement enzymatique des esters de cholestérol, affectant ainsi la distribution des lipides cellulaires.

Le 3,4-Dihydroxy Hydrocinnamic acid (L-Aspartic acid dibenzyl ester) amide agit comme un inhibiteur de l'ACAT-3 en s'engageant dans des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes spécifiques avec le site actif de l'enzyme. Ses caractéristiques structurelles permettent une liaison sélective, influençant la dynamique conformationnelle de l'enzyme. Ce composé peut modifier les voies du métabolisme des lipides en modulant le taux d'estérification du cholestérol, ce qui a un impact sur les profils lipidiques cellulaires et les mécanismes de distribution.

Le terpendole C fonctionne comme un inhibiteur de l'ACAT-3 grâce à sa capacité unique à former des interactions stables d'empilement π-π et des forces de van der Waals avec le site actif de l'enzyme. Son architecture moléculaire distincte facilite la reconnaissance sélective, modifiant potentiellement la cinétique de l'enzyme et l'affinité du substrat. Ce composé peut influencer l'homéostasie lipidique en perturbant les processus d'estérification du cholestérol, affectant ainsi la formation de gouttelettes lipidiques et la distribution des lipides cellulaires.

A 922500 agit comme un inhibiteur de l'ACAT-3 en s'engageant dans des liaisons hydrogène spécifiques et des interactions hydrophobes dans le site actif de l'enzyme. Ses caractéristiques structurelles uniques lui permettent de moduler la conformation de l'enzyme, ce qui pourrait améliorer l'accessibilité au substrat. Ce composé peut également avoir un impact sur le métabolisme des lipides en modifiant la dynamique du transport et du stockage du cholestérol, influençant ainsi les profils lipidiques cellulaires et l'intégrité des membranes.

Le CI-976 inhibe l'ACAT-3 en se liant à l'enzyme et en bloquant son activité, empêchant ainsi la formation d'esters de cholestérol.

Le F-1394 inhibe l'ACAT-3 en modifiant de manière allostérique la conformation de l'enzyme, ce qui entraîne une diminution de sa fonction d'estérification.

FR-900520 inhibe l'ACAT-3 en interagissant avec le site actif de l'enzyme, empêchant la conversion du cholestérol en esters de cholestérol.

YIC-C8-434 inhibe l'ACAT-3 en inhibant l'enzyme de manière compétitive, bloquant ainsi l'estérification du cholestérol.