Date published: 2025-10-25

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NU2058 (CAS 161058-83-9)

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Noms alternatifs:
O6-Cyclohexylmethylguanine
Application(s):
NU2058 est un inhibiteur de CDK1, CDK2 et Topo II
Numéro CAS:
161058-83-9
Pureté:
≥95%
Masse Moléculaire:
247.3
Formule Moléculaire:
C12H17N5O
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le NU2058, également connu sous le nom de O(6)-Cyclohexylméthylguanine, a démontré sa capacité à inhiber de manière compétitive les CDK1 et CDK2 par rapport à l'ATP et il a également été démontré qu'il inhibait l'activité de l'ATPase Topo II. Des études suggèrent que le NU2058 modifie également la transcription dépendante de p53 et interrompt le cycle cellulaire, provoquant un arrêt de la croissance cellulaire. NU2058 démontre sa capacité à modifier le transport des composés à base de platine par une augmentation des adduits à l'ADN, ce qui entraîne une augmentation des niveaux intracellulaires de platine. D'autres expériences révèlent que l'inhibition de la croissance causée par le NU2058 est corrélée à une augmentation des niveaux de p27, à une diminution de l'expression des gènes précoces et de l'activité CDK2, ainsi qu'à un arrêt du cycle cellulaire G1. NU2058 est un inhibiteur de la cycline A et de la cycline B.


NU2058 (CAS 161058-83-9) Références

  1. Identification de nouveaux inhibiteurs puriques et pyrimidiques de la kinase cycline-dépendante avec des interactions moléculaires distinctes et des profils d'inhibition de la croissance des cellules tumorales.  |  Arris, CE., et al. 2000. J Med Chem. 43: 2797-804. PMID: 10956187
  2. Conception basée sur la structure d'inhibiteurs de la kinase cycline-dépendante.  |  Davies, TG., et al. 2002. Pharmacol Ther. 93: 125-33. PMID: 12191605
  3. Conception basée sur la structure d'un puissant inhibiteur de la kinase cycline-dépendante à base de purine.  |  Davies, TG., et al. 2002. Nat Struct Biol. 9: 745-9. PMID: 12244298
  4. Conception basée sur la structure de 2-arylamino-4-cyclohexylméthyl-5-nitroso-6-aminopyrimidine inhibiteurs des kinases 1 et 2 dépendantes de la cycline.  |  Sayle, KL., et al. 2003. Bioorg Med Chem Lett. 13: 3079-82. PMID: 12941338
  5. Développement d'un peptide à site d'ancrage CDK2 qui inhibe p53 et sensibilise les cellules à la mort.  |  Ferguson, M., et al. 2004. Cell Cycle. 3: 80-9. PMID: 14657672
  6. Dérivés de O6-cyclohexylméthylguanine substitués en N2: inhibiteurs puissants des kinases 1 et 2 dépendantes de la cycline.  |  Hardcastle, IR., et al. 2004. J Med Chem. 47: 3710-22. PMID: 15239650
  7. Les analogues substitués de la purine définissent une nouvelle classe structurelle d'inhibiteurs catalytiques de la topoisomérase II.  |  Jensen, LH., et al. 2005. Cancer Res. 65: 7470-7. PMID: 16103101
  8. Potentiel thérapeutique de l'inhibiteur de CDK NU2058 dans le cancer de la prostate androgéno-indépendant.  |  Rigas, AC., et al. 2007. Oncogene. 26: 7611-9. PMID: 17599054
  9. L'inhibiteur de kinase O6-cyclohexylméthylguanine (NU2058) potentialise la cytotoxicité du cisplatine par des mécanismes indépendants de son effet sur CDK2.  |  Harrison, LR., et al. 2009. Biochem Pharmacol. 77: 1586-92. PMID: 19426695
  10. Évaluation préclinique de l'inhibition des kinases 2 et 1 dépendantes des cyclines dans des cellules de cancer du sein sensibles et résistantes aux œstrogènes.  |  Johnson, N., et al. 2010. Br J Cancer. 102: 342-50. PMID: 20010939
  11. Effet de l'arrêt du cycle cellulaire sur le métabolisme intermédiaire dans la diatomée marine Phaeodactylum tricornutum.  |  Kim, J., et al. 2017. Proc Natl Acad Sci U S A. 114: E8007-E8016. PMID: 28874574
  12. Le blocage de la signalisation de la β-caténine nucléaire par le ciblage direct de RanBP3 avec NU2058 induit la sénescence cellulaire pour supprimer la tumorigenèse colorectale.  |  Zheng, CC., et al. 2022. Adv Sci (Weinh). 9: e2202528. PMID: 36270974
  13. Un modèle computationnel ONIOM pour la description des interactions des liaisons H entre les analogues du NU2058 et le site actif de CDK2  |  Jans H. Alzate-Morales a, Julio Caballero a, Fernando D. Gonzalez-Nilo a, Renato Contreras b. 2009. Chemical Physics Letters. 479: 149-155.

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

NU2058, 5 mg

sc-202744
5 mg
$66.00

NU2058, 25 mg

sc-202744A
25 mg
$321.00