Inhibiteurs ACAT-1
Les inhibiteurs courants de l'ACAT-1 comprennent, sans s'y limiter, la N-[3-(4-hydroxyphényl)-1-oxo-2-propényl]-L-phénylalanine, ester méthylique CAS 615264-52-3, l'acide 3,4-dihydroxy-hydrocinnamique (ester dibenzyle de l'acide L-aspartique) amide CAS 615264-62-5, le Terpendole C CAS 156967-65-6, l'A 922500 CAS 959122-11-3 et le Nicotinamide CAS 98-92-0.
L'acétyl-CoA acétyltransférase (ACAT), également connue sous le nom d'acétoacétyl-CoA thiolase ou de 3-cétoacyl-CoA thiolase, est une enzyme impliquée dans le métabolisme des acides gras et des corps cétoniques. Elle catalyse le transfert réversible d'un groupe acétyle de l'acétyl-CoA à une autre molécule, formant ainsi l'acétoacétyl-CoA. La fonction principale de l'ACAT est de catalyser la thiolyse de l'acétyl-CoA, qui est une étape importante de la bêta-oxydation des acides gras. Au cours de la bêta-oxydation, les acides gras à longue chaîne sont décomposés dans les mitochondries pour générer de l'acétyl-CoA, qui peut entrer dans le cycle de l'acide citrique pour produire de l'énergie. L'ACAT clive l'acétyl-CoA en deux molécules d'acétyl-CoA pour poursuivre le processus de bêta-oxydation. L'ACAT joue également un rôle crucial dans le métabolisme des corps cétoniques. Les corps cétoniques, tels que l'acétoacétate et le bêta-hydroxybutyrate, sont des sources d'énergie alternatives produites par le foie pendant les périodes de jeûne, de faible consommation d'hydrates de carbone ou d'exercice intense. L'ACAT catalyse la synthèse de l'acétoacétyl-CoA, qui est un intermédiaire dans la production des corps cétoniques. L'activité de l'ACAT est régulée par différents facteurs. La concentration d'acétyl-CoA est un régulateur important. Des niveaux élevés d'acétyl-CoA favorisent l'activité catalytique de l'ACAT, tandis que des niveaux faibles l'inhibent. L'enzyme est également régulée par des modifications post-traductionnelles et des interactions avec d'autres protéines. En résumé, l'acétyl-CoA acétyltransférase (ACAT) est une enzyme impliquée dans le métabolisme des acides gras et la synthèse des corps cétoniques. Elle joue un rôle essentiel dans la production d'énergie et est régulée par différents facteurs. La dérégulation de l'ACAT peut entraîner des troubles métaboliques, et l'enzyme est une cible pour les interventions. Les inhibiteurs de l'ACAT-1 proposés par Santa Cruz Biotechnology inhibent l'ACAT-1 et, dans certains cas, d'autres protéines thiolases.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
N-[3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxo-2-propenyl]-L-phenylalanine, methyl ester | 615264-52-3 | sc-221976 sc-221976A | 5 mg 10 mg | $45.00 $87.00 | 1 | |
Le N-[3-(4-hydroxyphényl)-1-oxo-2-propényl]-L-phénylalanine, ester méthylique présente des interactions uniques avec l'ACAT-1, caractérisées par leur capacité à stabiliser les complexes enzyme-substrat. Les caractéristiques structurelles de ce composé permettent une liaison sélective, influençant la formation de gouttelettes lipidiques et les processus d'estérification du cholestérol. Son profil cinétique suggère un mécanisme d'inhibition compétitif, modulant les voies du métabolisme lipidique. En outre, la présence du groupe hydroxyphényle renforce la reconnaissance moléculaire, ce qui a un impact sur l'activité enzymatique globale. | ||||||
3,4-dihydroxy Hydrocinnamic acid (L-Aspartic acid dibenzyl ester) amide | 615264-62-5 | sc-223562 sc-223562A sc-223562B sc-223562C | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $42.00 $106.00 $336.00 $588.00 | ||
L'amide de l'acide 3,4-dihydroxy-hydrocinnamique (ester dibenzyle de l'acide L-aspartique) présente des interactions intrigantes avec l'ACAT-1, principalement grâce à ses deux groupes hydroxyle qui facilitent la liaison hydrogène avec le site actif de l'enzyme. La stéréochimie unique de ce composé permet d'améliorer l'affinité du substrat, ce qui influence la cinétique de l'estérification du cholestérol. Sa conformation structurelle favorise des schémas de reconnaissance moléculaire distincts, modifiant potentiellement l'homéostasie lipidique et la régulation métabolique. | ||||||
Nicotinamide | 98-92-0 | sc-208096 sc-208096A sc-208096B sc-208096C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $43.00 $65.00 $200.00 $815.00 | 6 | |
La nicotinamide inhibe la SIRT1, ce qui entraîne une acétylation accrue des protéines régulatrices de l'ACAT-1 et une réduction potentielle de son activité. | ||||||
Terpendole C | 156967-65-6 | sc-391042 | 1 mg | $350.00 | ||
Le terpendole C présente une affinité unique pour l'ACAT-1, caractérisée par sa capacité à s'engager dans des interactions hydrophobes spécifiques au sein du site actif de l'enzyme. La structure moléculaire complexe du composé améliore l'efficacité de sa liaison, ce qui entraîne une modification de la cinétique des réactions dans le métabolisme du cholestérol. En outre, sa flexibilité conformationnelle permet des interactions dynamiques avec les substrats lipidiques, ce qui peut influencer les mécanismes de régulation de l'enzyme et la dynamique globale des lipides. | ||||||
A 922500 | 959122-11-3 | sc-203793 | 10 mg | $265.00 | 2 | |
A 922500 démontre une sélectivité remarquable pour l'ACAT-1, facilitée par ses interactions électrostatiques uniques qui stabilisent le complexe enzyme-substrat. La structure rigide de ce composé favorise un ajustement précis dans le site actif, ce qui renforce sa puissance inhibitrice. En outre, sa capacité à moduler les états conformationnels de l'enzyme peut perturber les voies normales de traitement des lipides, affectant ainsi l'homéostasie lipidique globale et influençant la distribution des lipides cellulaires. | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
La simvastatine inhibe la HMG-CoA réductase, ce qui diminue indirectement la disponibilité du substrat pour l'ACAT-1 et réduit potentiellement son activité. | ||||||
Avasimibe | 166518-60-1 | sc-364315 sc-364315A sc-364315B sc-364315C | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g | $107.00 $413.00 $2040.00 $3060.00 | 1 | |
L'avasimibe inhibe directement l'ACAT-1, empêchant l'estérification du cholestérol et diminuant le stockage cellulaire du cholestérol. | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
L'AICAR active l'AMPK et inhibe indirectement l'ACAT-1 en favorisant la phosphorylation de l'ACC et en réduisant la synthèse des acides gras. | ||||||
T0070907 | 313516-66-4 | sc-203287 | 5 mg | $138.00 | 1 | |
Le T0070907 inhibe PPARγ, réduisant potentiellement l'expression de l'ACAT-1 en interférant avec sa régulation transcriptionnelle. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine inhibe mTOR, affectant indirectement l'ACAT-1 en perturbant la signalisation en aval liée au métabolisme des lipides. | ||||||