Inhibiteurs Abcg3
Les inhibiteurs courants de l'Abcg3 comprennent, entre autres, la cyclosporine A CAS 59865-13-3, l'Elacridar CAS 143664-11-3, le PSC 833 CAS 121584-18-7, le MK-571 CAS 115103-85-0 et le Verapamil CAS 52-53-9.
Les inhibiteurs chimiques du membre 3 de la sous-famille G de la cassette de liaison à l'ATP (ABCG3) comprennent une gamme variée de composés qui interagissent avec la protéine de diverses manières pour entraver sa fonction. La cyclosporine A, l'élacridar, le valspodar et le glibenclamide peuvent se lier aux sites de liaison de l'ATP de l'ABCG3, ce qui est essentiel pour la capacité de la protéine à hydrolyser l'ATP - une source d'énergie qui assure le transport des substrats à travers la membrane cellulaire. En se liant à ces sites, ces inhibiteurs empêchent l'hydrolyse de l'ATP, stoppant ainsi l'activité de transport de l'ABCG3. Le zosuquidar et le tariquidar, connus pour leur action inhibitrice sur la glycoprotéine P, peuvent également inhiber l'ABCG3 en se liant à des sites allostériques ou à des sites de reconnaissance du substrat. Cette liaison peut modifier la conformation de la protéine, ce qui peut empêcher la liaison et le transport des substrats par l'ABCG3.
D'autres inhibiteurs chimiques, tels que les œstrogènes et la rifampicine, interagissent avec l'ABCG3 d'une manière qui perturbe sa fonction de transport. Ces produits chimiques peuvent se lier directement à la protéine, entravant sa capacité à interagir avec ses substrats. Par ailleurs, le lansoprazole peut diminuer le gradient de protons nécessaire à la fonction de l'ABCG3, car certains transporteurs ABC dépendent de ce gradient pour leur activité. La progestérone, à l'instar de son inhibition de la glycoprotéine P, peut se lier aux domaines régulateurs de l'ABCG3, inhibant ainsi l'activité ATPase qui est cruciale pour la fonction de transport de la protéine. En revanche, la MK-571 peut inhiber l'ABCG3 en se liant de manière compétitive aux sites de liaison au substrat de la protéine, ce qui empêcherait l'ABCG3 d'interagir avec ses substrats naturels, inhibant ainsi sa fonction. Le vérapamil, comme son action sur la glycoprotéine P, peut bloquer le domaine de liaison des médicaments de l'ABCG3, ce qui pourrait entraver la capacité de la protéine à transporter ses substrats à travers la membrane cellulaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La cyclosporine A est connue pour inhiber divers transporteurs ABC en interférant avec leur fonction d'efflux de médicaments. L'ABCG3 étant un transporteur ABC, la ciclosporine A pourrait inhiber cette protéine en se liant à ses sites de liaison aux médicaments et en empêchant l'efflux des substrats. | ||||||
Elacridar | 143664-11-3 | sc-207613A sc-207613 sc-207613B sc-207613C sc-207613D | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $96.00 $111.00 $403.00 $515.00 $2555.00 | 19 | |
L'élacridar inhibe la glycoprotéine P et la protéine de résistance au cancer du sein en se liant à leurs sites de liaison à l'ATP. De même, il peut inhiber l'ABCG3 en ciblant les sites de liaison à l'ATP, empêchant ainsi l'hydrolyse de l'ATP et le transport du substrat. | ||||||
PSC 833 | 121584-18-7 | sc-361298 sc-361298A sc-361298B sc-361298C sc-361298D | 1 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $213.00 $724.00 $2522.00 $4253.00 $26884.00 | 12 | |
Valspodar est un analogue de la ciclosporine non immunosuppresseur qui inhibe la P-glycoprotéine. Il inhiberait l'ABCG3 en se liant de manière compétitive aux domaines de liaison au substrat, bloquant ainsi l'interaction et le transport du substrat. | ||||||
MK-571 | 115103-85-0 | sc-201340 sc-201340A | 5 mg 25 mg | $107.00 $413.00 | 8 | |
Le MK-571 est un antagoniste des récepteurs des leucotriènes qui inhibe également la protéine 1 associée à la résistance aux médicaments (MRP1), un autre transporteur ABC. Il pourrait inhiber l'ABCG3 en se liant de manière compétitive à ses sites de liaison au substrat, inhibant ainsi sa fonction. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Le vérapamil inhibe la glycoprotéine P en bloquant son domaine de liaison aux médicaments. Il peut inhiber l'ABCG3 par un mécanisme similaire, en interférant avec la liaison du substrat du transporteur, empêchant ainsi le transport du substrat. | ||||||
Lansoprazole | 103577-45-3 | sc-203101 sc-203101A | 500 mg 1 g | $58.00 $173.00 | 6 | |
Le lansoprazole est un inhibiteur de la pompe à protons qui s'est avéré inhiber la P-glycoprotéine. Par extension, il pourrait inhiber l'ABCG3 en diminuant le gradient de proton nécessaire à la fonction de certains transporteurs ABC, ce qui aurait un impact sur l'activité de transport de l'ABCG3. | ||||||
Progesterone | 57-83-0 | sc-296138A sc-296138 sc-296138B | 1 g 5 g 50 g | $20.00 $51.00 $292.00 | 3 | |
Il a été démontré que la progestérone inhibe la glycoprotéine P. Cette inhibition pourrait s'étendre à l'ABCG3. Cette inhibition pourrait s'étendre à l'ABCG3, la progestérone pouvant se lier aux domaines régulateurs de l'ABCG3, ce qui entraînerait l'inhibition de son activité ATPase et de la fonction de transport qui en découle. | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
La rifampicine est un antibiotique qui inhibe également divers transporteurs ABC. Son effet inhibiteur sur l'ABCG3 pourrait provenir de sa capacité à se lier directement à la protéine et à altérer ses capacités de transport de substrat. | ||||||
Glyburide (Glibenclamide) | 10238-21-8 | sc-200982 sc-200982A sc-200982D sc-200982B sc-200982C | 1 g 5 g 25 g 100 g 500 g | $45.00 $60.00 $115.00 $170.00 $520.00 | 36 | |
Il a été démontré que le glibenclamide, une sulfonylurée, inhibe le récepteur de la sulfonylurée, qui fait partie d'un transporteur ABC. Il pourrait inhiber l'ABCG3 en interférant avec ses domaines de liaison à l'ATP, qui sont essentiels pour l'activité ATPase et le transport du substrat. | ||||||