Inhibiteurs A630018P17Rik
Les inhibiteurs courants de l'A630018P17Rik comprennent, entre autres, le DRB CAS 53-85-0, l'α-Amanitine CAS 23109-05-9, le Triptolide CAS 38748-32-2, le Flavopiridol CAS 146426-40-6 et l'Actinomycine D CAS 50-76-0.
Les inhibiteurs chimiques du facteur d'élongation de la transcription A (SII) contenant les domaines N-terminal et central peuvent affecter le processus de transcription par divers mécanismes. Le DRB cible cette protéine en bloquant la phosphorylation du domaine C-terminal (CTD) de l'ARN polymérase II, une étape cruciale dans la phase d'élongation de la transcription. De même, le Flavopiridol agit en amont en inhibant les kinases cycline-dépendantes (CDK) qui sont nécessaires à la phosphorylation du CTD, laquelle est à son tour essentielle à la fonctionnalité du facteur d'élongation de la transcription A (SII). À un niveau plus direct, l'α-Amanitine se lie à l'ARN polymérase II, entravant sa capacité à se déplacer le long de l'ADN et étouffant ainsi le processus d'élongation. Le triptolide exerce son effet inhibiteur en modifiant de manière covalente les sous-unités de l'ARN polymérase II, ce qui a pour effet d'arrêter la machinerie de transcription.
Plus loin dans la voie de transcription, l'actinomycine D s'intercale dans l'ADN, empêchant l'ARN polymérase II d'avancer et stoppant le processus d'élongation. La cordycépine, en s'incorporant à la chaîne d'ARN, entraîne une interruption prématurée de la synthèse de l'ARNm, inhibant ainsi le rôle du facteur d'élongation de la transcription A (SII). L'inhibition peut également se produire indirectement par l'intervention dans les processus associés à la transcription, comme on le voit avec l'ICRF-187 qui chélate le fer, un cofacteur vital pour la ribonucléotide réductase, affectant indirectement la transcription. Les inhibiteurs de la topoisomérase, comme la camptothécine et l'étoposide, empêchent la relaxation des bobines d'ADN, nécessaire à l'élongation de la transcription, et affectent donc indirectement la fonction du facteur d'élongation de la transcription A (SII). D'autres composés tels que le Rocaglamide, l'Acide Bétulinique et le Silvestrol perturbent différents aspects de la machinerie de transcription et de traduction, ce qui peut indirectement inhiber la fonction du Facteur A d'élongation de la transcription (SII), soit en affectant les phases d'initiation et d'élongation de la transcription, soit en induisant la dégradation de l'ARN polymérase II.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
Le DRB inhibe le facteur d'élongation de la transcription A (SII) contenant le domaine N-terminal et central en entravant le processus de phosphorylation du domaine C-terminal (CTD) de l'ARN polymérase II, une étape nécessaire à la phase d'élongation de la transcription où la protéine joue un rôle. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
L'α-Amanitine se lie directement à l'ARN polymérase II et inhibe sa translocation le long de l'ADN, inhibant ainsi le processus d'élongation dans lequel le facteur d'élongation de la transcription A (SII) contenant le domaine N-terminal et central est impliqué. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Le triptolide inhibe l'ensemble de la machinerie de transcription en modifiant de manière covalente les sous-unités de l'ARN polymérase II, empêchant le facteur d'élongation de la transcription A (SII) contenant les domaines N-terminal et central de remplir sa fonction dans l'élongation de la transcription. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Le flavopiridol inhibe les kinases cyclines-dépendantes (CDK) qui sont nécessaires à la phosphorylation du CTD de l'ARN polymérase II, inhibant ensuite l'action du facteur d'élongation de la transcription A (SII) contenant le domaine N-terminal et central qui opère en aval de cette phosphorylation. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
L'actinomycine D s'intercale dans l'ADN et empêche le processus d'élongation de la transcription par l'ARN polymérase II, inhibant ainsi la fonction associée du facteur d'élongation de la transcription A (SII) contenant le domaine N-terminal et le domaine central. | ||||||
Cordycepin | 73-03-0 | sc-203902 | 10 mg | $99.00 | 5 | |
La cordycépine provoque l'arrêt prématuré de la synthèse de l'ARNm en s'incorporant à la chaîne d'ARN en croissance, inhibant la fonction d'élongation où le facteur d'élongation de la transcription A (SII) contenant le domaine N-terminal et central est nécessaire. | ||||||
Dexrazoxane | 24584-09-6 | sc-252669 | 5 mg | $110.00 | 1 | |
L'ICRF-187 chélate le fer, qui est un cofacteur nécessaire au bon fonctionnement de la ribonucléotide réductase, inhibant indirectement les processus de transcription qui impliquent le facteur d'élongation de la transcription A (SII) contenant le domaine N-terminal et le domaine central. | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
La camptothécine inhibe la topoisomérase I, qui est nécessaire pour soulager l'enroulement de l'ADN pendant l'élongation de la transcription, inhibant ainsi indirectement la fonction du facteur d'élongation de la transcription A (SII) contenant le domaine N-terminal et le domaine central. | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
L'étoposide inhibe la topoisomérase II, empêchant la relaxation des supercoils d'ADN et inhibant ainsi indirectement le processus d'élongation de la transcription dans lequel le facteur d'élongation de la transcription A (SII) contenant le domaine N-terminal et central est impliqué. | ||||||
Rocaglamide | 84573-16-0 | sc-203241 sc-203241A sc-203241B sc-203241C sc-203241D | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $270.00 $465.00 $1607.00 $2448.00 $5239.00 | 4 | |
Le rocaglamide inhibe les phases d'initiation et d'élongation de la transcription en se liant à l'eIF4A et en perturbant son interaction avec l'ARN, ce qui peut inhiber les fonctions des protéines impliquées dans l'élongation, telles que le facteur d'élongation de la transcription A (SII) contenant le domaine N-terminal et central. | ||||||