A630018P17Rik Inhibitoren
Gängige A630018P17Rik Inhibitors sind unter underem DRB CAS 53-85-0, α-Amanitin CAS 23109-05-9, Triptolide CAS 38748-32-2, Flavopiridol CAS 146426-40-6 und Actinomycin D CAS 50-76-0.
Chemische Inhibitoren des Transkriptionsverlängerungsfaktors A (SII), der die N-terminale und zentrale Domäne enthält, können den Transkriptionsprozess durch verschiedene Mechanismen beeinflussen. DRB zielt auf dieses Protein, indem es die Phosphorylierung der C-terminalen Domäne (CTD) der RNA-Polymerase II blockiert, ein entscheidender Schritt in der Elongationsphase der Transkription. In ähnlicher Weise wirkt Flavopiridol stromaufwärts, indem es Cyclin-abhängige Kinasen (CDKs) hemmt, die für die CTD-Phosphorylierung notwendig sind, welche wiederum für die Funktionalität des Transkriptionsverlängerungsfaktors A (SII) wesentlich ist. Auf einer direkteren Ebene bindet α-Amanitin an die RNA-Polymerase II und behindert deren Fähigkeit, sich entlang der DNA zu bewegen und somit den Elongationsprozess zu unterdrücken. Triptolid übt seine hemmende Wirkung aus, indem es Untereinheiten der RNA-Polymerase II kovalent modifiziert und so die Transkriptionsmaschinerie effektiv stilllegt.
Im weiteren Verlauf des Transkriptionsweges interkaliert Actinomycin D in die DNA, wodurch die RNA-Polymerase II am Vorwärtskommen gehindert und der Elongationsprozess gestoppt wird. Cordycepin baut sich in die RNA-Kette ein und führt zu einer vorzeitigen Beendigung der mRNA-Synthese, wodurch die Rolle des Transkriptionsverlängerungsfaktors A (SII) gehemmt wird. Eine Hemmung kann auch indirekt durch den Eingriff in die mit der Transkription verbundenen Prozesse erfolgen, wie bei ICRF-187 zu sehen ist, das Eisen, einen lebenswichtigen Cofaktor für die Ribonukleotidreduktase, chelatiert und damit indirekt die Transkription beeinflusst. Topoisomerase-Inhibitoren wie Camptothecin und Etoposid verhindern die für die Transkriptionsdehnung notwendige Relaxation der DNA-Supercoils und beeinträchtigen damit indirekt die Funktion des Transkriptionsdehnungsfaktors A (SII). Andere Verbindungen wie Rocaglamid, Betulinsäure und Silvestrol stören verschiedene Aspekte der Transkriptions- und Translationsmaschinerie, die indirekt die Funktion des Transkriptionsverlängerungsfaktors A (SII) hemmen können, indem sie entweder die Initiations- und Elongationsphasen der Transkription beeinträchtigen oder den Abbau der RNA-Polymerase II induzieren.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
DRB hemmt den Transkriptionselongationsfaktor A (SII) N-terminale und zentrale Domäne, indem es den Phosphorylierungsprozess der C-terminalen Domäne (CTD) der RNA-Polymerase II blockiert, ein notwendiger Schritt für die Elongationsphase der Transkription, bei der das Protein eine Rolle spielt. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
α-Amanitin bindet direkt an die RNA-Polymerase II und hemmt deren Translokation entlang der DNA, wodurch der Elongationsprozess gehemmt wird, an dem der Transkriptionselongationsfaktor A (SII) mit N-terminaler und zentraler Domäne beteiligt ist. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Triptolid hemmt die gesamte Transkriptionsmaschinerie, indem es die Untereinheiten der RNA-Polymerase II kovalent modifiziert und verhindert, dass der Transkriptionselongationsfaktor A (SII) N-terminal und die zentrale Domäne, die seine Funktion bei der Transkriptionselongation enthält, ihre Funktion erfüllen. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Flavopiridol hemmt Cyclin-abhängige Kinasen (CDKs), die für die Phosphorylierung von RNA-Polymerase II CTD notwendig sind, und hemmt anschließend die Wirkung des Transkriptionselongationsfaktors A (SII), der die N-terminale und zentrale Domäne enthält und nach dieser Phosphorylierung wirkt. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
Actinomycin D interkaliert in die DNA und verhindert den Transkriptionsverlängerungsprozess durch RNA-Polymerase II, wodurch die damit verbundene Funktion des Transkriptionsverlängerungsfaktors A (SII) N-terminal und der zentralen Domäne gehemmt wird. | ||||||
Cordycepin | 73-03-0 | sc-203902 | 10 mg | $99.00 | 5 | |
Cordycepin bewirkt die vorzeitige Beendigung der mRNA-Synthese, indem es in die wachsende RNA-Kette eingebaut wird und die Elongationsfunktion hemmt, bei der der Transkriptionselongationsfaktor A (SII) N-terminal und die zentrale Domäne, die ihn enthält, notwendig sind. | ||||||
Dexrazoxane | 24584-09-6 | sc-252669 | 5 mg | $110.00 | 1 | |
ICRF-187 chelatiert Eisen, das ein für die ordnungsgemäße Funktion der Ribonukleotidreduktase erforderlicher Kofaktor ist, und hemmt indirekt die Transkriptionsprozesse, die den Transkriptionselongationsfaktor A (SII) beinhalten, der die N-terminale und zentrale Domäne enthält. | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
Camptothecin hemmt die Topoisomerase I, die für die Entlastung der DNA-Supercoiling während der Transkriptionsverlängerung erforderlich ist, wodurch indirekt die Funktion des Transkriptionsverlängerungsfaktors A (SII) N-terminal und der zentralen Domäne, die ihn enthält, gehemmt wird. | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
Etoposid hemmt die Topoisomerase II, verhindert die Relaxation von DNA-Supercoils und hemmt somit indirekt den Transkriptionsverlängerungsprozess, an dem der Transkriptionsverlängerungsfaktor A (SII) beteiligt ist, der die N-terminale und zentrale Domäne enthält. | ||||||
Rocaglamide | 84573-16-0 | sc-203241 sc-203241A sc-203241B sc-203241C sc-203241D | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $270.00 $465.00 $1607.00 $2448.00 $5239.00 | 4 | |
Rocaglamid hemmt die Initiations- und Elongationsphase der Transkription, indem es an eIF4A bindet und dessen Interaktion mit RNA unterbricht, was die Funktionen von Proteinen hemmen kann, die an der Elongation beteiligt sind, wie z. B. der Transkriptionselongationsfaktor A (SII), der die N-terminale und zentrale Domäne enthält. | ||||||