Inhibiteurs A430084P05Rik

Les inhibiteurs courants de l'A430084P05Rik comprennent, entre autres, le PP 2 CAS 172889-27-9, le dasatinib CAS 302962-49-8, le BIBF1120 CAS 656247-17-5, le saracatinib CAS 379231-04-6 et le SU6656 CAS 330161-87-0.

Les inhibiteurs chimiques de l'adaptateur SLP et de la protéine membranaire interagissant avec CSK (SCIMP) agissent en ciblant les kinases impliquées dans son activation et ses voies de signalisation. L'inhibition sélective des kinases de la famille Src est une méthode commune employée par plusieurs de ces inhibiteurs chimiques. Par exemple, PP2 et SU6656 sont des inhibiteurs sélectifs des kinases de la famille Src qui empêchent la phosphorylation et l'activation de SCIMP par ces kinases. Le dasatinib, bien que son profil d'inhibition soit plus large, cible également la famille Src et inhibe donc l'activation de SCIMP. De même, le bosutinib et le saracatinib inhibent les kinases de la famille Src, ce qui entraîne la suppression de la signalisation du SCIMP. Le PD 173952 et le PD 180970 sont également des inhibiteurs de tyrosine kinase qui ciblent la famille Src, laquelle est cruciale pour l'activation de SCIMP en fonction de la phosphorylation, inhibant ainsi sa fonction.

En outre, des produits chimiques comme le BIBF 1120, bien qu'initialement développés pour cibler des récepteurs comme le VEGFR, le PDGFR et le FGFR, peuvent indirectement inhiber le SCIMP en affectant les voies de signalisation en aval qui se chevauchent et dont le SCIMP fait partie. La protéine chaperonne Hsp90, qui stabilise diverses kinases dont Src, devient une cible pour des produits chimiques tels que l'Herbimycine A et la Geldanamycine. En se liant à Hsp90 et en inhibant sa fonction, ces produits chimiques peuvent entraîner la dégradation des kinases de la famille Src, ce qui a pour effet d'inhiber l'activation de SCIMP. En outre, la PP1, un autre puissant inhibiteur des kinases de la famille Src, empêche la phosphorylation de la tyrosine du SCIMP. SKI-606, également connu sous le nom de Bosutinib, a un double rôle inhibiteur sur les kinases de la famille Abl et Src, ce qui conduit à l'inhibition des voies de signalisation en aval impliquant SCIMP, et donc à l'inhibition de son activation et de sa signalisation. Grâce à ces mécanismes divers mais interconnectés, ces inhibiteurs chimiques peuvent collectivement inhiber la fonction de SCIMP en perturbant les processus kinases qui l'activent.