Date published: 2025-10-10

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Saracatinib (CAS 379231-04-6)

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Noms alternatifs:
AZD0530; N-(5-chlorobenzo[d][1,3]dioxol-4-yl)-7-(2-(4-methylpiperazin-1-yl)ethoxy)-5-(tetrahydro-2H-pyran-4-yloxy)quinazolin-4-amine
Application(s):
Saracatinib est un inhibiteur diversifié de Src
Numéro CAS:
379231-04-6
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
542.03
Formule Moléculaire:
C27H32ClN5O5
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le saracatinib (AZD0530) est un inhibiteur de c-Src avec une IC50 de 2,7 nM. Le saracatinib inhibe également d'autres membres de la famille des tyrosines kinases Src, notamment c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr et Lck, avec une IC50 comprise entre 4 et 10 nM. Le saracatinib inhibe de manière sensible la Src Y530F NIH 3T3 avec une IC50 de 80 nM. Le saracatinib entrave considérablement l'invasion des cellules HT1080 à travers une matrice de collagène tridimensionnelle et inhibe complètement la dispersion cellulaire induite par l'EGF dans les cellules de cancer de la vessie NBT-II. Le saracatinib induit un arrêt du cycle cellulaire à G1/S et bloque de manière puissante et durable l'AKT.


Saracatinib (CAS 379231-04-6) Références

  1. Le saracatinib entrave l'invasion du carcinome épidermoïde de la tête et du cou en perturbant la fonction Invadopodia.  |  Ammer, AG., et al. 2009. J Cancer Sci Ther. 1: 52-61. PMID: 20505783
  2. Le saracatinib (AZD0530) est un puissant modulateur de la multirésistance aux médicaments médiée par l'ABCB1 in vitro et in vivo.  |  Liu, KJ., et al. 2013. Int J Cancer. 132: 224-35. PMID: 22623106
  3. Structure, mécanisme et inhibiteurs à petites molécules de la protéine-tyrosine kinase Src.  |  Roskoski, R. 2015. Pharmacol Res. 94: 9-25. PMID: 25662515
  4. Efficacité des inhibiteurs rapamycine, saracatinib, linsitinib et JNJ-38877605 contre les cellules humaines du cancer de la prostate.  |  Li, W., et al. 2015. Int J Clin Exp Med. 8: 6563-7. PMID: 26131286
  5. Les niveaux de PTTG1 sont prédictifs de la sensibilité au Saracatinib dans les lignées cellulaires du cancer de l'ovaire.  |  Nakachi, I., et al. 2016. Clin Transl Sci. 9: 293-301. PMID: 27766744
  6. Bioactivation du saracatinib médiée par le cytochrome P450.  |  Chen, J., et al. 2016. Chem Res Toxicol. 29: 1835-1842. PMID: 27769111
  7. Le saracatinib inhibe la réplication du coronavirus du syndrome respiratoire du Moyen-Orient in vitro.  |  Shin, JS., et al. 2018. Viruses. 10: PMID: 29795047
  8. La résistance à l'oxaliplatine est renforcée par le saracatinib via l'augmentation de la signalisation Wnt-ABCG1 dans le carcinome hépatocellulaire.  |  Liao, X., et al. 2020. BMC Cancer. 20: 31. PMID: 31931755
  9. Effet antiallergique de l'inhibiteur de kinases de la famille Src, le saracatinib.  |  Yamaki, K., et al. 2020. Pharmazie. 75: 339-343. PMID: 32635977
  10. Le traitement combiné de l'inhibiteur de Src Saracatinib avec GMI, une protéine immunomodulatrice de Ganoderma microsporum, induit une létalité synthétique via l'autophagie et l'apoptose dans les cellules cancéreuses du poumon.  |  Chiu, LY., et al. 2021. J Cell Physiol. 236: 1148-1157. PMID: 32686156
  11. Le saracatinib ne parvient pas à réduire la recherche et la consommation d'alcool chez les souris et les participants humains.  |  Thompson, SL., et al. 2021. Front Psychiatry. 12: 709559. PMID: 34531767
  12. Le saracatinib, un inhibiteur de la tyrosine kinase Src, en tant que modificateur de la maladie dans le modèle DFP du rat: Différences entre les sexes, comportement neurologique, gliose, neurodégénérescence et stress nitro-oxydatif.  |  Gage, M., et al. 2021. Antioxidants (Basel). 11: PMID: 35052568
  13. Le saracatinib, un inhibiteur sélectif de la kinase Src, bloque les réponses fibrotiques dans les modèles précliniques de fibrose pulmonaire.  |  Ahangari, F., et al. 2022. Am J Respir Crit Care Med. 206: 1463-1479. PMID: 35998281

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

Saracatinib, 10 mg

sc-364607
10 mg
$113.00

Saracatinib, 200 mg

sc-364607A
200 mg
$1035.00