Inhibiteurs 4E-BP1
Les inhibiteurs courants de 4E-BP1 comprennent, entre autres, la rapamycine CAS 53123-88-9, l'AZD8055 CAS 1009298-09-2, le KU 0063794 CAS 938440-64-3, le PP242 CAS 1092351-67-1 et l'OSI-027 CAS 936890-98-1.
4E-BP1, un membre de la famille des protéines de liaison au facteur d'initiation eucaryote 4E (4E-BP), est un régulateur clé de l'initiation de la traduction des protéines, un processus fondamental qui gouverne l'expression des gènes et l'homéostasie cellulaire. Fonctionnellement, 4E-BP1 agit comme un répresseur de la traduction en se liant au facteur d'initiation eucaryote 4E (eIF4E), un composant crucial du complexe eIF4F impliqué dans l'initiation de la traduction dépendante de la coiffe. Lorsqu'il est phosphorylé par diverses kinases, y compris le complexe cible de la rapamycine chez les mammifères 1 (mTORC1), 4E-BP1 subit des changements conformationnels qui libèrent son emprise inhibitrice sur eIF4E, permettant à eIF4E d'interagir avec d'autres facteurs d'initiation et ribosomes, facilitant ainsi la traduction des ARNm codant pour des protéines impliquées dans la croissance, la prolifération et la survie cellulaires.
L'inhibition de l'activité de 4E-BP1 représente une stratégie puissante pour moduler la traduction des protéines et contrôler les réponses cellulaires dans des conditions physiologiques et pathologiques. Mécaniquement, l'inhibition de 4E-BP1 peut être réalisée par diverses approches ciblant son état de phosphorylation et son interaction avec eIF4E. Des inhibiteurs de petites molécules peuvent interférer directement avec l'activité kinase des régulateurs en amont tels que mTORC1, empêchant ainsi la phosphorylation et l'activation de 4E-BP1. De plus, des composés peuvent perturber l'interaction entre 4E-BP1 et eIF4E en se liant de manière compétitive à l'une ou l'autre des protéines, empêchant ainsi la formation du complexe eIF4F et inhibant l'initiation de la traduction dépendante de la coiffe. En outre, les modifications post-traductionnelles et les interactions protéine-protéine peuvent réguler la fonction de 4E-BP1, offrant des voies supplémentaires pour l'intervention. Élucider les mécanismes précis sous-jacents à l'inhibition de 4E-BP1 fournit des informations précieuses sur la régulation de la synthèse des protéines et ses implications dans la physiologie cellulaire et les maladies.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine inhibe directement mTORC1, qui est responsable de la phosphorylation de 4E-BP1, renforçant ainsi l'effet inhibiteur de 4E-BP1 sur l'initiation de la traduction. | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
L'AZD8055 est un inhibiteur sélectif de mTOR. En ciblant mTOR, il supprime la phosphorylation de 4E-BP1, renforçant ainsi son état d'inhibition de la traduction. | ||||||
KU 0063794 | 938440-64-3 | sc-361219 | 10 mg | $209.00 | ||
Ku-0063794 est un inhibiteur de mTOR qui réduit la phosphorylation de 4E-BP1, renforçant ainsi sa répression de l'initiation de la traduction. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
PP242 inhibe mTOR et entraîne une diminution de la phosphorylation de 4E-BP1, ce qui renforce son activité de répression de la traduction. | ||||||
OSI-027 | 936890-98-1 | sc-364557 sc-364557A | 10 mg 50 mg | $428.00 $1163.00 | 1 | |
OSI-027 est un inhibiteur ATP-compétitif de la mTOR. Son action sur mTOR entraîne une diminution de la phosphorylation de 4E-BP1 et une augmentation de l'inhibition de la traduction. | ||||||
WYE-125132 | 1144068-46-1 | sc-364651 sc-364651A | 10 mg 50 mg | $510.00 $1536.00 | ||
WYE-125132 inhibe mTOR, ce qui réduit la phosphorylation de 4E-BP1, renforçant son rôle dans la répression de la traduction. | ||||||
AZD2014 | 1009298-59-2 | sc-364420 | 5 mg | $303.00 | 2 | |
L'AZD2014 inhibe mTOR, ce qui entraîne une réduction de la phosphorylation de 4E-BP1 et une meilleure inhibition de l'initiation de la traduction. | ||||||
INK 128 | 1224844-38-5 | sc-364511 sc-364511A | 5 mg 50 mg | $315.00 $1799.00 | ||
INK 128 est un inhibiteur de mTOR qui réduit la phosphorylation de 4E-BP1, renforçant ainsi sa répression de l'initiation de la traduction. | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
L'évérolimus est un inhibiteur de mTOR, et son action entraîne une diminution de la phosphorylation de 4E-BP1 et une augmentation de la répression de la traduction. | ||||||
Palomid 529 | 914913-88-5 | sc-364563 sc-364563A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1000.00 | ||
Palomid 529 inhibe à la fois mTORC1 et mTORC2, ce qui entraîne une réduction de la phosphorylation de 4E-BP1 et une répression accrue de la traduction. | ||||||