Inhibiteurs 1700021F02Rik
Les inhibiteurs courants du 1700021F02Rik comprennent, sans s'y limiter, la Wortmannine CAS 19545-26-7, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la Rapamycine CAS 53123-88-9, l'Everolimus CAS 159351-69-6 et le PP242 CAS 1092351-67-1.
Les inhibiteurs chimiques du 1700021F02Rik ciblent diverses voies de signalisation pour parvenir à une inhibition fonctionnelle de la protéine. La wortmannine et le LY294002 sont connus pour inhiber directement les phosphoinositide 3-kinases (PI3K), qui sont des régulateurs en amont de la cascade de signalisation dont fait partie le 1700021F02Rik. En se liant de manière irréversible aux enzymes PI3K, la wortmannine empêche la phosphorylation des cibles en aval, y compris l'Akt, qui est cruciale pour l'activation du 1700021F02Rik. De même, le LY294002 entre en compétition avec l'ATP pour la liaison à la sous-unité p110 de la PI3K, ce qui bloque efficacement l'activité kinase et la signalisation subséquente nécessaires à la fonction du 1700021F02Rik. La rapamycine et son dérivé, l'évérolimus, forment un complexe avec FKBP12 et se lient au complexe mTOR 1 (mTORC1), un élément clé en aval de la voie impliquant le 1700021F02Rik. L'inhibition de mTORC1 par ces complexes entraîne une perturbation du processus de signalisation essentiel au bon fonctionnement de 1700021F02Rik.
D'autres inhibiteurs, tels que PP242, Torin 1 et KU-0063794, sont des inhibiteurs compétitifs à l'ATP qui ciblent mTORC1 et mTORC2, qui jouent un rôle central dans la voie du 1700021F02Rik. En inhibant les deux complexes mTOR, ces produits chimiques assurent un blocage complet de la signalisation mTOR, qui est nécessaire à l'activité fonctionnelle du 1700021F02Rik. Le WZ4003, bien qu'il soit un inhibiteur sélectif de la famille NUAK, affecte indirectement le 1700021F02Rik en inhibant l'activité de la kinase ULK1, qui est associée à l'autophagie et aux voies de signalisation connexes. Le PF-04691502 et le BGT226 sont des inhibiteurs doubles de PI3K/mTOR, qui perturbent simultanément les signaux des deux kinases nécessaires à l'activation du 1700021F02Rik. Enfin, PI-103 et AZD8055 agissent également sur PI3K et mTOR, mais PI-103 a un profil de cible plus large contre diverses isoformes de PI3K, tandis que AZD8055 est un inhibiteur puissant qui arrête à la fois mTORC1 et mTORC2, garantissant que les voies de signalisation essentielles à la fonction du 1700021F02Rik sont effectivement inhibées. Grâce à ces mécanismes, ces inhibiteurs chimiques peuvent modifier l'activité fonctionnelle du 1700021F02Rik en modulant l'environnement de signalisation de la protéine.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un métabolite stéroïdien de champignons qui agit comme un inhibiteur irréversible des phosphoinositides 3-kinases (PI3K), entraînant l'inhibition de la voie PI3K/Akt. Comme le 1700021F02Rik est impliqué dans cette cascade de signalisation, sa fonction peut être inhibée par la prévention de la phosphorylation de l'Akt et des événements de signalisation en aval qui s'ensuivent. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est une molécule synthétique qui inhibe la PI3K en entrant en compétition avec l'ATP pour la liaison à la sous-unité p110. Cette inhibition prive le 1700021F02Rik des signaux médiés par PI3K nécessaires à son activation et à sa fonction, ce qui inhibe fonctionnellement le 1700021F02Rik. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine forme un complexe avec FKBP12, qui se lie ensuite au complexe mTOR 1 (mTORC1) et l'inhibe. L'inhibition de mTORC1 régule à la baisse plusieurs processus en aval, qui sont cruciaux pour la fonction de 1700021F02Rik, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle. | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
L'évérolimus, un dérivé de la rapamycine, se lie également à FKBP12 et inhibe mTORC1. Cela bloque la voie de signalisation mTOR, qui est nécessaire à l'activité fonctionnelle de 1700021F02Rik, inhibant ainsi la protéine. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
Le PP242 est un inhibiteur compétitif de l'ATP qui cible à la fois mTORC1 et mTORC2, interrompant ainsi la voie de signalisation mTOR. L'inhibition de ces complexes mTOR entraîne une réduction des signaux nécessaires à l'activité fonctionnelle de 1700021F02Rik, ce qui l'inhibe. | ||||||
KU 0063794 | 938440-64-3 | sc-361219 | 10 mg | $209.00 | ||
Le KU-0063794 est un inhibiteur sélectif de mTOR, qui bloque l'activité de mTORC1 et de mTORC2. Cette inhibition entraîne la perturbation de la voie mTOR, qui est essentielle à la fonction de 1700021F02Rik, ce qui a pour effet d'inhiber la protéine. | ||||||
WZ8040 | 1214265-57-2 | sc-364656 sc-364656A | 5 mg 10 mg | $255.00 $480.00 | ||
Le WZ4003 est un inhibiteur sélectif de la famille NUAK, dont il a été démontré qu'il inhibe l'activité kinase de l'ULK1. Comme ULK1 est impliqué dans l'autophagie et peut être connecté à des voies de signalisation qui incluent 1700021F02Rik, l'inhibition d'ULK1 par WZ4003 pourrait conduire à l'inhibition fonctionnelle de 1700021F02Rik en perturbant les réseaux de signalisation qui lui sont associés. | ||||||
PI-103 | 371935-74-9 | sc-203193 sc-203193A | 1 mg 5 mg | $32.00 $128.00 | 3 | |
PI-103 est un inhibiteur de PI3K à cibles multiples avec une activité supplémentaire contre mTOR. En inhibant PI3K et mTOR, PI-103 empêche la phosphorylation et l'activation des cibles en aval nécessaires à la fonction de 1700021F02Rik, inhibant ainsi la protéine. | ||||||
AZD2014 | 1009298-59-2 | sc-364420 | 5 mg | $303.00 | 2 | |
L'AZD8055 est un puissant inhibiteur ATP-compétitif de mTOR qui inhibe à la fois mTORC1 et mTORC2. | ||||||