VWDE Inhibidores
Los inhibidores comunes de VWDE incluyen, entre otros, Imatinib CAS 152459-95-5, Rapamicina CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, Tricostatina A CAS 58880-19-6 y U-0126 CAS 109511-58-2.
Los inhibidores de la VWDE pertenecen a una clase especializada de compuestos químicos diseñados para interactuar con el receptor vanilloide, que es un componente de la familia de canales iónicos del potencial receptor transitorio (TRP). Estos inhibidores se dirigen a un subconjunto específico de estos receptores conocidos como TRPV, donde V significa vanilloide. El nombre VWDE (Vanilloid receptor Weak partial agonist/antagonists for Dynamic Equilibrium) refleja el modo de acción único de estos compuestos, que consiste en modular la actividad del receptor. En lugar de bloquear o activar totalmente el receptor, los inhibidores VWDE equilibran delicadamente entre agonismo y antagonismo, manteniendo así un equilibrio dinámico en la actividad del receptor. Este equilibrio es crítico porque permite un ajuste sutil de la respuesta del receptor a los estímulos. La estructura química de los inhibidores de la VWDE se caracteriza por grupos funcionales específicos que permiten esta interacción precisa con los receptores TRPV. Estos grupos funcionales están dispuestos de tal manera que pueden interactuar con los sitios activos de los receptores, a menudo implicando componentes hidrofóbicos y aromáticos que se alinean con el dominio de unión al ligando del receptor vanilloide.
Se sabe que los receptores TRPV, en particular el TRPV1, desempeñan un papel importante en la transducción de estímulos físicos y químicos en respuestas celulares. Los inhibidores de TRPV, debido a su capacidad moduladora, influyen en los estados de conformación de estos canales iónicos. Al hacerlo, pueden afectar a la capacidad del receptor para transicionar entre los estados abierto, cerrado y desensibilizado. La débil actividad agonista/antagonista parcial de los inhibidores sugiere que no saturan por completo los sitios de unión del receptor, lo que permite una interacción reversible que puede ajustarse con precisión. El componente de "equilibrio dinámico" de su acción es de especial interés en el contexto de la señalización celular, ya que sugiere que estos compuestos pueden influir en la respuesta del receptor a ligandos endógenos y estímulos exógenos de una manera que no da lugar a un estado binario de encendido/apagado, sino que modula la sensibilidad y la capacidad de respuesta del receptor. Los inhibidores de la VWDE, por tanto, representan un enfoque único para modular la función de los receptores TRPV, proporcionando un medio matizado de influir en estas complejas vías de señalización celular sin ejercer los efectos abrumadores que se derivarían de un agonismo o antagonismo completo.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
El imatinib es un inhibidor de la tirosina cinasa que se dirige específicamente a BCR-ABL, c-KIT y PDGFR. La inhibición de estas quinasas podría regular a la baja varias vías de señalización, lo que podría conducir a una menor activación o expresión de la VWDE si se encuentra aguas abajo o depende de estas vías. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina es un inhibidor de la mTOR. Al inhibir la vía mTOR, el compuesto podría provocar una disminución de la síntesis de proteínas y de la proliferación celular, lo que podría incluir una regulación a la baja de VWDE si se trata de una proteína cuya expresión se regula al alza durante estos procesos celulares. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
El LY294002 es un inhibidor de la PI3K. La inhibición de la vía PI3K/AKT/mTOR puede conducir a una reducción de la supervivencia y la proliferación celular. En consecuencia, la expresión o la actividad de VWDE podría inhibirse si está implicada en esta vía. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A es un inhibidor de la histona desacetilasa que puede alterar la estructura de la cromatina y la expresión génica. Si la expresión génica de VWDE está regulada por la acetilación de histonas, este compuesto podría reducir potencialmente su expresión. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
El U0126 es un inhibidor de MEK1/2, que forman parte de la vía MAPK/ERK. La inhibición de esta vía puede alterar la expresión génica y las respuestas celulares a las señales de crecimiento. La expresión o actividad de VWDE podría verse impedida si se asocia a esta cascada de señalización. | ||||||
WZ 4002 | 1213269-23-8 | sc-364655 sc-364655A | 10 mg 50 mg | $180.00 $744.00 | 1 | |
El WZ4002 es un inhibidor de la quinasa EGFR. Al bloquear la señalización del EGFR, podría interrumpir las vías descendentes que regulan la proliferación y la supervivencia celular, afectando potencialmente a la función o expresión de VWDE si está conectada a la señalización del EGFR. | ||||||
GW4869 | 6823-69-4 | sc-218578 sc-218578A | 5 mg 25 mg | $199.00 $599.00 | 24 | |
El GW4869 es un inhibidor de la esfingomielinasa neutra (nSMasa), que afecta a la vía de la ceramida. La inhibición de esta vía puede influir en las respuestas de apoptosis e inflamación, disminuyendo potencialmente la actividad de VWDE si está vinculada a estos procesos celulares. | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
El palbociclib es un inhibidor CDK4/6 que puede detener la progresión del ciclo celular en G1. La inhibición de la progresión del ciclo celular podría conducir a una reducción de los niveles o de la actividad de VWDE si está implicada en la regulación del ciclo celular. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
El Y-27632 es un inhibidor de ROCK que afecta a la organización del citoesqueleto y a la motilidad celular. Si la VWDE está implicada en vías que regulan el citoesqueleto o la migración celular, su actividad podría verse reducida indirectamente por este inhibidor. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
El SB203580 es un inhibidor de la p38 MAPK que puede modular las respuestas inflamatorias y la diferenciación celular. Si la VWDE desempeña un papel en estos procesos, su actividad podría verse disminuida indirectamente por la acción de este inhibidor. | ||||||