VWDE阻害剤
一般的なVWDE阻害剤としては、イマチニブCAS 152459-95-5、ラパマイシンCAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、U-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
VWDE阻害剤は、イオンチャネルの一過性受容体電位（TRP）ファミリーの構成要素であるバニロイド受容体と相互作用するように設計された特殊な化合物群に属する。これらの阻害剤は、TRPV（Vはバニロイドを意味する）として知られるこれらの受容体の特定のサブセットを標的とする。VWDE（Vanilloid receptor Weak partial agonist/antagonists for Dynamic Equilibrium）という名前は、受容体の活性を調節するという、これらの化合物のユニークな作用様式を反映している。VWDE阻害剤は、受容体を完全にブロックしたり活性化したりするのではなく、アゴニズムとアンタゴニズムの間で微妙にバランスをとり、受容体活性の動的平衡を維持する。このバランスが重要なのは、刺激に対する受容体の反応を微妙に調整することができるからである。VWDE阻害剤の化学構造は、TRPV受容体との正確な相互作用を可能にする特定の官能基によって特徴づけられる。これらの官能基は、受容体の活性部位と相互作用できるように配置されており、多くの場合、バニロイド受容体のリガンド結合ドメインと整列する疎水性および芳香族成分が関与している。
TRPV受容体、特にTRPV1は、物理的および化学的刺激を細胞反応に変換する際に重要な役割を果たすことが知られている。VWDE阻害剤は、その調節能力により、これらのイオンチャネルのコンフォメーション状態に影響を与える。そうすることで、受容体の開状態、閉状態、脱感作状態間の移行能力に影響を与えることができる。阻害剤の弱い部分的アゴニスト／アンタゴニスト活性は、阻害剤が受容体結合部位を完全に飽和させず、微調整可能な可逆的相互作用を可能にすることを示唆している。なぜなら、これらの化合物は、内因性リガンドや外因性刺激に対する受容体の反応に、オン／オフの二値状態ではなく、むしろ受容体の感受性や反応性を調節するような影響を与えることができるからである。したがって、VWDE阻害剤は、TRPV受容体の機能を調節するユニークなアプローチであり、完全なアゴニズムやアンタゴニズムから生じるような強すぎる効果を及ぼすことなく、これらの複雑な細胞内シグナル伝達経路に影響を与えるニュアンスに富んだ手段を提供する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
イマチニブは、BCR-ABL、c-KIT、およびPDGFRを標的とするチロシンキナーゼ阻害剤である。これらのキナーゼの阻害は、いくつかのシグナル伝達経路をダウンレギュレートし、それらの経路の下流または依存性である場合、VWDEの活性化または発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤です。mTOR経路を阻害することで、この化合物はタンパク質合成と細胞増殖の減少につながる可能性があり、その中には、これらの細胞プロセス中に発現が上昇するタンパク質である場合のVWDEのダウンレギュレーションが含まれる可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤です。PI3K/AKT/mTOR経路の阻害は、細胞の生存と増殖の低下につながる可能性があります。その結果、この経路に関与している場合、VWDEの発現または活性が阻害される可能性があります。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、クロマチン構造と遺伝子発現を変化させる可能性があります。VWDEの遺伝子発現がヒストンアセチル化によって制御されている場合、この化合物は発現を低下させる可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MAPK/ERK経路の一部であるMEK1/2の阻害剤です。この経路の阻害は、遺伝子発現や細胞増殖シグナルへの応答を変化させる可能性があります。VWDEの発現または活性は、このシグナル伝達カスケードに関連している場合、阻害される可能性があります。 | ||||||
WZ 4002 | 1213269-23-8 | sc-364655 sc-364655A | 10 mg 50 mg | $180.00 $744.00 | 1 | |
WZ4002はEGFRキナーゼ阻害剤です。EGFRシグナル伝達を阻害することで、細胞増殖と生存を制御する下流経路を遮断し、EGFRシグナル伝達と関連している場合、VWDEの機能または発現に影響を与える可能性があります。 | ||||||
GW4869 | 6823-69-4 | sc-218578 sc-218578A | 5 mg 25 mg | $199.00 $599.00 | 24 | |
GW4869は中性スフィンゴミエリナーゼ（nSMase）の阻害剤であり、セラミド経路に影響を与えます。この経路の阻害はアポトーシスおよび炎症反応に影響を及ぼし、これらの細胞プロセスに関連している場合、VWDE活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
パルボシクリブはCDK4/6阻害剤であり、細胞周期の進行をG1で停止させることができます。細胞周期の進行が阻害されると、細胞周期の調節に関与している場合、VWDEのレベルまたは活性が低下する可能性があります。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632はROCK阻害剤であり、細胞骨格の形成と細胞運動に影響を与えます。VWDEが細胞骨格または細胞移動を調節する経路に関与している場合、この阻害剤によってその活性が間接的に低下する可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤であり、炎症反応や細胞分化を調節します。 VWDEがこれらのプロセスに関与している場合、この阻害剤の作用によりその活性が間接的に低下する可能性があります。 | ||||||