VR1 Activadores
Los Activadores VR1 comunes incluyen, entre otros, Capsaicina CAS 404-86-4, N-Oleoildopamina (OLDA) CAS 105955-11-1, AM-404 CAS 198022-70-7, Oleiletanolamida CAS 111-58-0 y Evodiamina CAS 518-17-2.
La clase química de los activadores de VR1 abarca un grupo diverso de compuestos que pueden modular directa o indirectamente la actividad del receptor vanilloide 1 (VR1), también conocido como receptor transitorio potencial vanilloide 1 (TRPV1). El VR1 es un canal de cationes no selectivo que se expresa predominantemente en las neuronas sensoriales, donde desempeña un papel crucial en la detección de estímulos nocivos, como el calor y ciertos irritantes químicos. Los activadores de VR1 identificados presentan diversos mecanismos para influir en la activación de este canal iónico. Entre los activadores directos del VR1 se encuentran la capsaicina, la resiniferatoxina y el olvanil. La capsaicina, que se encuentra en los pimientos picantes, se une directamente al VR1, provocando la apertura del canal y la sensación de calor o dolor. La resiniferatoxina, un potente análogo de la capsaicina, activa de forma similar el VR1 al unirse a su bolsillo de unión al ligando. El olvanil, un compuesto vanilloide sintético, imita la estructura de la capsaicina y activa directamente la VR1, induciendo la excitación neuronal mediante la afluencia de cationes, en particular iones de calcio.
Los activadores indirectos del VR1 son compuestos como el 2-APB, la anandamida y el probenecid. El 2-APB activa indirectamente la VR1 modulando los niveles de calcio intracelular. Inhibe los receptores de inositol trisfosfato (IP3R), lo que provoca un aumento de las concentraciones citoplasmáticas de calcio, que sensibilizan los canales VR1. La anandamida, un cannabinoide endógeno, activa indirectamente el VR1 al interactuar con los receptores cannabinoides, lo que provoca una disminución de los niveles de AMP cíclico y una mayor respuesta del VR1. El probenecid activa indirectamente el VR1 al inhibir los canales aniónicos, provocando la despolarización de la membrana y la consiguiente activación del VR1. Otros activadores indirectos son el ácido araquidónico, la bradiquinina, el ácido lisofosfatídico (LPA) y el GSK1016790A. El ácido araquidónico activa indirectamente el VR1 al actuar como sustrato de las lipoxigenasas, produciendo leucotrienos que sensibilizan los canales VR1. La bradicinina activa el VR1 indirectamente a través de la señalización del receptor B2 (B2R), que implica la activación de la fosfolipasa C (PLC) y la liberación de calcio intracelular. El LPA activa el VR1 indirectamente a través de la señalización del receptor de LPA, lo que provoca un aumento del calcio intracelular y la sensibilización del VR1. GSK1016790A influye indirectamente en la activación de VR1 mediante la activación de los canales TRPV4, modulando los niveles de calcio intracelular y afectando a las vías reguladas por VR1.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
La capsaicina actúa como un potente agonista del receptor TRPV1, participando en enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas que facilitan su activación. Su estructura única permite un alto grado de adaptabilidad conformacional, que es crucial para una unión eficaz al receptor. La lipofilia del compuesto mejora su difusión a través de las membranas celulares, mientras que su cinética de interacción revela un rápido inicio de la activación del receptor, dando lugar a distintas vías de señalización sensorial. | ||||||
N-Oleoyldopamine (OLDA) | 105955-11-1 | sc-201456 sc-201456A | 5 mg 25 mg | $75.00 $367.00 | ||
La N-Oleoildopamina (OLDA) es un modulador selectivo del receptor TRPV1, caracterizado por su exclusiva cadena de ácidos grasos que mejora la fluidez de la membrana y la accesibilidad del receptor. Su estructura molecular promueve interacciones van der Waals específicas, facilitando una conformación de unión estable. El OLDA presenta una cinética de reacción distinta, con un perfil de activación gradual que influye en las vías de señalización descendentes. La naturaleza anfipática de este compuesto le permite interactuar con bicapas lipídicas, lo que influye en las respuestas celulares. | ||||||
AM-404 | 198022-70-7 | sc-200363B sc-200363 sc-200363C sc-200363A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $46.00 $65.00 $147.00 $242.00 | ||
El AM-404 es un potente modulador del receptor TRPV1, que se distingue por su capacidad de alterar la integridad de la bicapa lipídica, lo que provoca una alteración de la dinámica del receptor. Su estructura única permite fuertes enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas, aumentando la afinidad del receptor. El compuesto presenta una cinética rápida, promoviendo la rápida activación del receptor y las subsiguientes cascadas de señalización. Además, las características anfifílicas del AM-404 facilitan su integración en las membranas celulares, influyendo en el potencial de membrana y el flujo de iones. | ||||||
Oleylethanolamide | 111-58-0 | sc-201400 sc-201400A | 10 mg 50 mg | $88.00 $190.00 | 1 | |
La oleiletanolamida actúa como modulador selectivo del receptor TRPV1, caracterizado por su estructura única de amida de ácidos grasos que promueve interacciones lipídicas específicas. Este compuesto aumenta la sensibilidad del receptor gracias a su capacidad para estabilizar los microdominios de membrana, influyendo en los estados conformacionales del receptor. Su cola hidrofóbica permite una integración eficaz en las membranas lipídicas, alterando potencialmente la fluidez de la membrana e influyendo en las vías de señalización descendentes. Las interacciones dinámicas del compuesto contribuyen a su papel regulador distintivo en los procesos celulares. | ||||||
Evodiamine | 518-17-2 | sc-201479 sc-201479A | 20 mg 100 mg | $20.00 $71.00 | 2 | |
La evodiamina es un potente modulador del receptor TRPV1, que se distingue por su estructura única de alcaloide indol que facilita interacciones de unión específicas. Este compuesto ejerce una modulación alostérica, alterando la dinámica del receptor y aumentando la afluencia de iones de calcio. Su capacidad para interactuar con bicapas lipídicas influye en las propiedades de la membrana, afectando potencialmente a la localización y activación del receptor. El intrincado equilibrio de las regiones hidrofílicas e hidrofóbicas de la evodiamina contribuye a sus efectos reguladores matizados sobre las vías de señalización sensorial. | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
El 2-APB es un modulador selectivo del receptor TRPV1, caracterizado por su capacidad de interrumpir las vías de señalización del calcio. Este compuesto presenta interacciones únicas con los dominios transmembrana del receptor, lo que influye en la permeabilidad del canal iónico. Sus características estructurales le permiten competir eficazmente con los ligandos endógenos, alterando la conformación del receptor. Además, la naturaleza anfipática del 2-APB le permite interactuar con las membranas celulares, lo que puede influir en la dinámica de los lípidos y la agrupación de los receptores. | ||||||
Nonivamide | 2444-46-4 | sc-202735 sc-202735A | 25 mg 100 mg | $20.00 $77.00 | 6 | |
La nonivamida es un potente agonista del receptor TRPV1, conocido por su capacidad única de inducir la activación del receptor mediante interacciones hidrofóbicas específicas. Su estructura molecular facilita la unión a los sitios alostéricos del receptor, aumentando el flujo de iones y modulando las vías de nocicepción térmica. Las características lipofílicas del compuesto favorecen la integración en la membrana, influyendo en la localización y agrupación del receptor, lo que puede alterar la excitabilidad celular y las cascadas de señalización. | ||||||
Dihydrocapsaicin | 19408-84-5 | sc-202578 sc-202578A | 10 mg 50 mg | $51.00 $153.00 | 1 | |
La dihidrocapsaicina actúa como agonista selectivo del receptor TRPV1, participando en enlaces de hidrógeno únicos e interacciones hidrofóbicas que estabilizan la conformación del receptor. Sus características estructurales permiten una mayor activación del receptor, influyendo en la afluencia de iones de calcio y la consiguiente señalización neuronal. La elevada lipofilia del compuesto favorece la penetración en la membrana, lo que puede afectar a la dinámica y distribución del receptor, modulando así la percepción sensorial y las vías del dolor. | ||||||
Olvanil | 58493-49-5 | sc-201454 sc-201454A | 5 mg 25 mg | $47.00 $201.00 | 1 | |
Olvanil es un potente agonista del receptor TRPV1 caracterizado por sus interacciones moleculares únicas que facilitan la activación del receptor. Sus distintas regiones hidrofóbicas promueven una unión eficaz, potenciando los cambios conformacionales dentro del receptor. Este compuesto presenta una cinética rápida de activación del receptor, lo que provoca una rápida afluencia de iones de calcio. Además, su naturaleza lipofílica aumenta la afinidad con la membrana, influyendo en la distribución espacial del receptor y modulando las vías de señalización sensorial. | ||||||
12(S)-HPETE | 71774-10-2 | sc-200961A sc-200961 | 25 µg 50 µg | $153.00 $260.00 | ||
El 12(S)-HPETE es un mediador lipídico bioactivo que interactúa selectivamente con el receptor TRPV1, promoviendo su activación mediante enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas. Este compuesto es conocido por su papel en la modulación de las respuestas inflamatorias, ya que influye en las cascadas de señalización intracelular. Sus características estructurales únicas permiten una rápida unión al receptor y la subsiguiente movilización de iones de calcio, lo que contribuye a su papel en la transducción sensorial y las vías de señalización nociceptivas. | ||||||