Los activadores de TWIK-1 abarcan un grupo especializado de compuestos químicos que potencian específicamente la actividad de TWIK-1, un miembro de la familia del tándem de dominios P en un canal de K+ de rectificación entrante débil (TWIK). Esta clase concreta se dirige a los canales de potasio TWIK-1, que son parte integrante del mantenimiento de la membrana en reposo y de la regulación de la excitabilidad celular. El mecanismo de acción de estos activadores suele implicar la alteración de las propiedades biofísicas del canal o la modulación de su tráfico celular y su expresión superficial. Algunos activadores actúan uniéndose a sitios específicos del canal TWIK-1, estabilizándolo en la conformación abierta, lo que aumenta la conductancia de iones K+. Otros pueden interactuar con proteínas auxiliares que influyen en la localización y estabilidad del canal TWIK-1 en la superficie celular, aumentando así indirectamente la actividad funcional del canal. Se sabe que estos activadores inducen un cambio conformacional que favorece la apertura del canal o impiden la recuperación endocítica del canal de la membrana plasmática, lo que conduce a un aumento del flujo de iones.
Las vías bioquímicas implicadas por los activadores TWIK-1 son diversas, pero convergen en la modulación de la actividad del canal. Algunas moléculas de esta clase pueden alterar la composición lipídica de la membrana circundante, lo que puede afectar a la función del canal modificando su microentorno. Por el contrario, algunos activadores pueden afectar al estado de fosforilación del canal o de las proteínas reguladoras asociadas, influyendo así en la dinámica de compuerta de TWIK-1. Esta regulación precisa de la actividad del canal por parte de los activadores de TWIK-1 es crucial, ya que garantiza un control preciso de los flujos de iones potasio, esencial para una plétora de funciones celulares. Estas funciones van desde el establecimiento de la excitabilidad eléctrica de las neuronas hasta la regulación del volumen de las células. Como parte de un proceso estrechamente regulado, estos activadores no conducen a un aumento generalizado de la conductancia de potasio celular, sino más bien a una mejora específica de la actividad del canal TWIK-1, lo que subraya su importancia en la fisiología celular.
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Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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2-Bromo-2-chloro-1,1,1-trifluoroethane | 151-67-7 | sc-251705 sc-251705A | 125 ml 250 ml | $172.00 $300.00 | ||
El halotano sensibiliza los canales de potasio TWIK-1 a la activación alterando el entorno de la membrana lipídica donde reside TWIK-1, aumentando así indirectamente su actividad funcional. | ||||||
Arachidonic Acid (20:4, n-6) | 506-32-1 | sc-200770 sc-200770A sc-200770B | 100 mg 1 g 25 g | $90.00 $235.00 $4243.00 | 9 | |
Se ha informado de que este ácido graso insaturado activa los canales TWIK-1 integrándose en la membrana celular y modificando las propiedades biofísicas de la bicapa lipídica, con lo que influye indirectamente en la actividad TWIK-1. | ||||||
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
Se sabe que el ácido flufenámico modula varios canales iónicos, entre ellos el TWIK-1, cambiando la electrostática de la membrana, lo que conduce a una mayor actividad del TWIK-1. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
El zinc puede potenciar la actividad del canal TWIK-1 uniéndose a residuos específicos en la estructura del canal, provocando un cambio conformacional que conduce a un aumento del flujo de iones de potasio. | ||||||
Riluzole | 1744-22-5 | sc-201081 sc-201081A sc-201081B sc-201081C | 20 mg 100 mg 1 g 25 g | $20.00 $189.00 $209.00 $311.00 | 1 | |
El riluzol, un fármaco conocido por modular la excitabilidad neuronal, potencia la actividad del canal TWIK-1 al interactuar con la proteína del canal y estabilizar el estado abierto del mismo. | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | $54.00 $123.00 | 13 | |
La pioglitazona, un agonista del receptor gamma activado por el proliferador de peroxisomas (PPARγ), activa indirectamente los canales TWIK-1 alterando el metabolismo lipídico y la composición de la membrana, lo que afecta a la actividad del canal. | ||||||
Docosa-4Z,7Z,10Z,13Z,16Z,19Z-hexaenoic Acid (22:6, n-3) | 6217-54-5 | sc-200768 sc-200768A sc-200768B sc-200768C sc-200768D | 100 mg 1 g 10 g 50 g 100 g | $92.00 $206.00 $1744.00 $7864.00 $16330.00 | 11 | |
Se sabe que el DHA, un ácido graso omega-3, se incorpora a las membranas celulares y aumenta la fluidez, lo que puede afectar a la actividad de las proteínas de membrana, incluidos los canales TWIK-1, al facilitar su compuerta. | ||||||
Lynestrenol | 52-76-6 | sc-489681 | 5 mg | $110.00 | ||
Se cree que el Lynestrenol, un progestágeno sintético, modula la actividad del canal TWIK-1 indirectamente al influir en el entorno de la membrana lipídica y en las interacciones canal-proteína debido a su naturaleza lipofílica. | ||||||
Quinidine | 56-54-2 | sc-212614 | 10 g | $102.00 | 3 | |
Se ha demostrado que la quinidina modula la actividad del canal TWIK-1 uniéndose a la región del poro y alterando su cinética de compuerta, lo que conduce a una mejora de la función del canal. |