TMEM179B Activadores
Los activadores comunes del TMEM179B incluyen, entre otros, la forskolina CAS 66575-29-9, el IBMX CAS 28822-58-4, el clorhidrato de isoproterenol CAS 51-30-9, la PGE2 CAS 363-24-6 y el Rolipram CAS 61413-54-5.
TMEM179B funcionan a través de diversas vías de señalización intracelular para modular su actividad. La forskolina, un diterpeno, estimula directamente la adenilil ciclasa, que a su vez eleva los niveles intracelulares de AMPc. El aumento de AMPc activa la proteína quinasa A (PKA), que puede fosforilar la TMEM179B, provocando su activación. Del mismo modo, el IBMX, al inhibir las fosfodiesterasas, impide la descomposición del AMPc y el GMPc, manteniendo así sus niveles en la célula y potenciando la actividad de la PKA o la PKG, que también pueden fosforilar la TMEM179B. El isoproterenol, un agonista beta-adrenérgico, y la PGE2, a través de su acción sobre los receptores EP acoplados a proteínas G, provocan un aumento de la producción de AMPc a través de la activación de la adenilil ciclasa. Este aumento del AMPc activa la PKA y puede influir en el estado de fosforilación de la TMEM179B. El Rolipram, al inhibir selectivamente la fosfodiesterasa-4, y el Dibutiril-cAMP, un análogo permeable del AMPc, elevan los niveles de AMPc y, por tanto, activan la PKA, que posteriormente puede fosforilar la TMEM179B.
Continuando con la cascada de activación, la ionomicina y el A23187 actúan como ionóforos de calcio, aumentando las concentraciones de calcio intracelular. La afluencia de iones de calcio puede activar las quinasas dependientes de calcio/calmodulina (CaMK), que a su vez pueden fosforilar la TMEM179B. El forbol 12-miristato 13-acetato (PMA) activa la proteína cinasa C (PKC), una cinasa que puede fosforilar varios sustratos, entre ellos la TMEM179B. BAY 60-6583, un agonista del receptor de adenosina, aumenta el AMPc, que es una señal para la activación de PKA que puede conducir a la fosforilación de TMEM179B. El zaprinast inhibe las fosfodiesterasas 5 y 6, aumentando los niveles de GMPc, que a su vez puede activar la PKG, otra cinasa con capacidad para fosforilar la TMEM179B. La anisomicina, aunque no influye directamente en las vías del AMPc o del calcio, activa las proteínas cinasas activadas por el estrés, como la JNK, que también puede dirigirse a la TMEM179B para su activación mediante fosforilación. Estas sustancias químicas, a través de sus variados mecanismos, implican a diferentes quinasas que convergen en la fosforilación y regulación de la actividad de la TMEM179B.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
El IBMX es un inhibidor inespecífico de las fosfodiesterasas, que degradan el AMPc y el GMPc. Al inhibir estas enzimas, el IBMX eleva los niveles de AMPc y GMPc en la célula, lo que podría activar la PKA o la PKG, respectivamente, dando lugar a la activación de la TMEM179B a través de la fosforilación. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
El isoproterenol es un agonista de los receptores beta-adrenérgicos que, cuando se activan, provocan un aumento de los niveles de AMPc a través de la activación de la adenilil ciclasa. La activación resultante de la PKA puede conducir a la fosforilación de proteínas, incluida la TMEM179B. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $159.00 $275.00 $678.00 | 37 | |
La prostaglandina E2 (PGE2) se une a sus receptores acoplados a proteínas G (receptores EP), lo que provoca un aumento de los niveles de AMPc a través de la estimulación de la adenilil ciclasa. Este aumento del AMPc podría activar la PKA y conducir potencialmente a la activación de la TMEM179B. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
El rolipram es un inhibidor de la fosfodiesterasa-4 que impide la descomposición del AMPc, lo que conduce a un aumento de los niveles intracelulares de AMPc y a la subsiguiente activación de la PKA. La PKA podría entonces fosforilar la TMEM179B, dando lugar a su activación. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $99.00 $259.00 | 36 | |
La anisomicina es un inhibidor de la síntesis de proteínas que puede activar las proteínas quinasas activadas por el estrés, como la JNK. La activación de JNK puede conducir a la fosforilación de objetivos corriente abajo, incluyendo potencialmente TMEM179B, lo que resulta en su activación. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $47.00 $136.00 $492.00 $4552.00 | 74 | |
El dibutiril-cAMP es un análogo del AMPc permeable a las células que activa directamente las vías dependientes del AMPc, incluida la PKA. Una vez dentro de la célula, podría activar la PKA, que a su vez podría fosforilar y activar la TMEM179B. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
La ionomicina es un ionóforo de calcio que aumenta los niveles de calcio intracelular. El calcio elevado puede activar las proteínas quinasas dependientes de calcio/calmodulina (CaMK), que posteriormente pueden fosforilar y activar la TMEM179B. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
La PMA activa la proteína quinasa C (PKC), que puede fosforilar diversas proteínas. La activación de la PKC podría conducir a la fosforilación y activación de la TMEM179B. | ||||||
BAY 60-6583 | 910487-58-0 | sc-503262 | 10 mg | $210.00 | ||
BAY 60-6583 es un agonista selectivo del receptor de adenosina A2B, que puede aumentar los niveles intracelulares de AMPc. Esta activación de la señalización del AMPc podría conducir a la activación de la PKA, fosforilando y activando potencialmente la TMEM179B. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $105.00 $250.00 | 8 | |
Zaprinast es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 y 6, que aumenta los niveles de GMPc en la célula. El cGMP elevado puede activar la PKG, que a su vez podría fosforilar y activar la TMEM179B. | ||||||