Tie-2 Inhibidores
Los inhibidores comunes de Tie-2 incluyen, entre otros, el inhibidor de la cinasa Tie2 CAS 948557-43-5, el succinato dibásico de sodio CAS 150-90-3, el inhibidor 7 de Tie-2 CAS 1020412-97-8, el 4,4'-Bis(4-aminofenoxi)bifenilo CAS 13080-85-8 y el MGCD-265 CAS 875337-44-3.
Los inhibidores de Tie-2 representan una clase de compuestos químicos que actúan sobre la vía de señalización angiopoyetina-Tie, inhibiendo específicamente el receptor tirosina quinasa Tie-2. El receptor Tie-2, predominantemente un receptor de la tirosina quinasa, es un receptor de la tirosina quinasa. El receptor Tie-2, que se expresa predominantemente en las células endoteliales, desempeña un papel crucial en el desarrollo y la estabilidad vasculares al mediar en las respuestas celulares a los ligandos de la angiopoyetina, en particular la angiopoyetina-1 (Ang1) y la angiopoyetina-2 (Ang2). La inhibición de Tie-2 altera las cascadas de señalización que regulan la supervivencia, migración y permeabilidad vascular de las células endoteliales. Esta alteración da lugar a una angiogénesis alterada, el proceso por el que se forman nuevos vasos sanguíneos a partir de la vasculatura preexistente, y puede afectar significativamente a la integridad estructural de los vasos sanguíneos. Los inhibidores de Tie-2, por tanto, proporcionan un medio químico único para modular estos complejos procesos biológicos, ofreciendo información sobre los mecanismos que subyacen al desarrollo vascular y la homeostasis.
Desde una perspectiva molecular, los inhibidores de Tie-2 suelen actuar uniéndose al sitio de unión al ATP del dominio quinasa del receptor Tie-2, bloqueando así su autofosforilación y la subsiguiente activación de las vías de señalización descendentes. La especificidad y afinidad de estos inhibidores por el receptor Tie-2 son factores cruciales que determinan su eficacia para modular la señalización angiopoyetina-Tie. Al inhibir Tie-2, estos compuestos pueden reducir las señales de supervivencia de las células endoteliales y aumentar la permeabilidad vascular, provocando cambios en la arquitectura de la red vascular. La diversidad química entre los inhibidores de Tie-2 refleja los distintos enfoques para lograr esta inhibición, que van desde los inhibidores de cinasas de moléculas pequeñas hasta entidades químicas más complejas. Esta diversidad no sólo pone de manifiesto la adaptabilidad estructural de estos compuestos, sino que también subraya el intrincado equilibrio necesario para actuar selectivamente sobre Tie-2 sin afectar a otras tirosina quinasas receptoras que comparten motivos estructurales similares.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tie2 Kinase Inhibitor Inhibidor | 948557-43-5 | sc-356156 | 5 mg | $360.00 | ||
El inhibidor de la cinasa Tie2 se dirige selectivamente al receptor Tie-2, un actor crítico en la angiogénesis y la estabilidad vascular. Su arquitectura molecular única permite una unión precisa al dominio quinasa, interrumpiendo las vías de señalización que intervienen en la proliferación y supervivencia de las células endoteliales. Este compuesto presenta una cinética de reacción distinta, caracterizada por una asociación rápida y una disociación prolongada, lo que aumenta su eficacia en la modulación de las respuestas celulares. Su especificidad pone de relieve el intrincado equilibrio de la homeostasis vascular. | ||||||
Vandetanib | 443913-73-3 | sc-220364 sc-220364A | 5 mg 50 mg | $167.00 $1353.00 | ||
El vandetanib es un inhibidor químico que actúa directamente sobre la Tie-2 inhibiendo la actividad tirosina cinasa. Al unirse al sitio de unión al ATP del receptor, el vandetanib impide la fosforilación de las moléculas de señalización corriente abajo, obstaculizando así las respuestas celulares mediadas por Tie-2. Esta inhibición directa interrumpe la angiogénesis y el desarrollo vascular, que son procesos regulados por la Tie-2, lo que convierte al vandetanib en un inhibidor específico y potente de la Tie-2. | ||||||
Sodium succinate dibasic | 150-90-3 | sc-251053 | 100 g | $39.00 | ||
El succinato sódico dibásico actúa como modulador de Tie-2, participando en interacciones iónicas específicas que influyen en la conformación del receptor. Su estructura única facilita la estabilización del receptor Tie-2, promoviendo un equilibrio matizado en la señalización angiogénica. El compuesto presenta propiedades de solubilidad distintivas, lo que mejora su biodisponibilidad en diversos entornos. Además, su capacidad para participar en reacciones de unión reversibles subraya su papel en el ajuste de la dinámica vascular y la comunicación celular. | ||||||
Tie-2 Inhibitor 7 | 1020412-97-8 | sc-202363 | 1 mg | $460.00 | 1 | |
El inhibidor de Tie-2 7 funciona como modulador selectivo del receptor Tie-2, presentando afinidades de unión únicas que alteran la dimerización del receptor y las vías de señalización descendentes. Sus características estructurales permiten interacciones de enlace de hidrógeno específicas, que pueden interrumpir la cascada de activación típica. El perfil cinético del compuesto revela una rápida tasa de asociación y disociación, lo que le permite regular eficazmente los procesos angiogénicos y las interacciones celulares en entornos dinámicos. | ||||||
4,4′-Bis(4-aminophenoxy)biphenyl | 13080-85-8 | sc-267771 | 5 g | $100.00 | ||
El 4,4'-Bis(4-aminofenoxi)bifenilo actúa como modulador de Tie-2, mostrando interacciones moleculares distintivas que influyen en la conformación y actividad del receptor. Sus grupos amino y fenoxi duales facilitan un sólido apilamiento π-π y enlaces de hidrógeno, mejorando la especificidad en la participación del receptor. Las propiedades estéricas únicas del compuesto promueven la inhibición selectiva de las vías mediadas por el receptor, afectando a la comunicación celular y la estabilidad vascular a través de la alteración de la dinámica de señalización. | ||||||
ABT-869 | 796967-16-3 | sc-359037 sc-359037A | 1 mg 5 mg | $124.00 $571.00 | ||
El linifanib es un inhibidor químico que actúa directamente sobre Tie-2 inhibiendo la actividad tirosina quinasa. Mediante la unión competitiva al sitio de unión al ATP, el linifanib interfiere en la fosforilación del receptor, interrumpiendo las cascadas de señalización descendentes. Esta inhibición directa de Tie-2 dificulta la angiogénesis y la remodelación vascular, lo que destaca al linifanib como un inhibidor específico con implicaciones en las terapias antiangiogénicas. | ||||||
MGCD-265 | 875337-44-3 | sc-364533 sc-364533A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1463.00 | ||
El MGCD-265 funciona como modulador de Tie-2, caracterizado por su capacidad de participar en interacciones moleculares específicas que estabilizan la dimerización del receptor. Las características estructurales únicas del compuesto le permiten interrumpir eficazmente las vías de señalización aberrantes, influyendo en los procesos angiogénicos. Su afinidad de unión selectiva se atribuye a intrincadas interacciones electrostáticas y contactos hidrofóbicos, que ajustan la activación del receptor y los efectos posteriores sobre el comportamiento de las células endoteliales. | ||||||
4-[4-(1-Pyrrolidinyl)phenyl]-1,3-thiazol-2-ylamine | 784136-89-6 | sc-315457 sc-315457A | 1 mg 5 mg | $69.00 $78.00 | ||
La 4-[4-(1-pirrolidinil)fenil]-1,3-tiazol-2-ilamina actúa como modulador de Tie-2, mostrando una capacidad distintiva para alterar las conformaciones del receptor mediante interacciones moleculares específicas. Su anillo de tiazol aumenta la especificidad de la unión, facilitando un enlace de hidrógeno único y el apilamiento π-π con el receptor. El perfil cinético de este compuesto sugiere una rápida interacción con Tie-2, lo que podría provocar alteraciones significativas en la dinámica de la señalización celular y la homeostasis vascular. | ||||||
DCC-2036 | 1020172-07-9 | sc-364482 sc-364482A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | ||
El rebastinib es un inhibidor químico que actúa directamente sobre la Tie-2 bloqueando la actividad tirosina cinasa. Al unirse de forma competitiva al sitio de unión al ATP, el rebastinib inhibe la fosforilación de la Tie-2, interfiriendo en los acontecimientos de señalización posteriores. Esta inhibición directa de la Tie-2 tiene efectos antiangiogénicos, lo que convierte al Rebastinib en un candidato potencial para interrumpir la angiogénesis y el desarrollo vascular mediados por la Tie-2. | ||||||
TG100-115 | 677297-51-7 | sc-364634 sc-364634A | 5 mg 100 mg | $245.00 $1836.00 | 1 | |
El TG100-115 es un inhibidor químico que modula indirectamente la Tie-2 dirigiéndose a la vía de señalización JAK/STAT. Al inhibir JAK2, TG100-115 interfiere en la fosforilación de STAT3 y sus efectos derivados, afectando potencialmente a la expresión o actividad de Tie-2. Esta modulación indirecta puede provocar alteraciones en la angiogénesis y el desarrollo vascular, proporcionando un enfoque alternativo para influir en la función de la Tie-2. | ||||||