Date published: 2025-9-7

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TG100-115 (CAS 677297-51-7)

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Nombres Alternativos:
6,7-Bis(3-hydroxyphenyl)pteridine-2,4-diamine
Solicitud:
TG100-115 es un inhibidor de PI3K y FRAP con cierta acción contra Akt
Número de CAS:
677297-51-7
Pureza:
≥98%
Peso Molecular:
346.34
Fórmula Molecular:
C18H14N6O2
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

El TG100-115 inhibe la PI 3-quinasa p110 gamma y la PI 3-quinasa p110 delta (PI3Kgamma y -delta), con IC50 de 83 y 235 nM, respectivamente. El TG100-115 no es activo para PI3Kalfa y -beta, con IC50 de 1,2 y 1,3 mM. La TG100-115 (10 muM) interrumpe otras vías de señalización del VEGF, como las que culminan en la fosforilación de la VE-cadherina. En HUVECs, TG100-115 (10 muM) inhibe el aumento del nivel total de VE-cadherina inducido por VEGF. El TG100-115 inhibe la fosforilación de mTOR, también conocida como FRAP, y de la quinasa p70S6, ambas mediadas por el VEGF, que se encuentran aguas abajo de PI3K. El TG100-115 (125 nM a 10 muM) también inhibe la fosforilación de Akt estimulada por el FGF. TG100-115 es una pequeña molécula prometedora con importantes implicaciones en medicina y bioquímica. Derivada de la pteridina, una estructura anular aromática presente en compuestos naturales, la TG100-115 ha acaparado recientemente la atención por sus posibles aplicaciones. Los investigadores han examinado a fondo sus interacciones con diversas moléculas biológicas.


TG100-115 (CAS 677297-51-7) Referencias

  1. La inhibición de la fosfoinositida 3-cinasa gamma/delta limita el tamaño del infarto tras una lesión por isquemia/reperfusión miocárdica.  |  Doukas, J., et al. 2006. Proc Natl Acad Sci U S A. 103: 19866-71. PMID: 17172449
  2. Inhibidores de PI3K selectivos de isoforma como terapéutica novedosa para el tratamiento del infarto agudo de miocardio.  |  Doukas, J., et al. 2007. Biochem Soc Trans. 35: 204-6. PMID: 17371238
  3. Farmacocinética y seguridad de S/GSK1349572, un inhibidor de la integrasa del VIH de nueva generación, en voluntarios sanos.  |  Min, S., et al. 2010. Antimicrob Agents Chemother. 54: 254-8. PMID: 19884365
  4. Efecto de lopinavir/ritonavir y darunavir/ritonavir sobre el inhibidor de la integrasa del VIH S/GSK1349572 en participantes sanos.  |  Song, I., et al. 2011. J Clin Pharmacol. 51: 237-42. PMID: 20489027
  5. Propiedades antirretrovirales in vitro de S/GSK1349572, un inhibidor de la integrasa del VIH de nueva generación.  |  Kobayashi, M., et al. 2011. Antimicrob Agents Chemother. 55: 813-21. PMID: 21115794
  6. Efecto de atazanavir y atazanavir/ritonavir sobre la farmacocinética del inhibidor de la integrasa del VIH de nueva generación, S/GSK1349572.  |  Song, I., et al. 2011. Br J Clin Pharmacol. 72: 103-8. PMID: 21342217
  7. S/GSK1349572, un nuevo inhibidor de la integrasa para el tratamiento del VIH: promesas y retos.  |  Lenz, JC. and Rockstroh, JK. 2011. Expert Opin Investig Drugs. 20: 537-48. PMID: 21381981
  8. Farmacocinética del inhibidor de la integrasa del VIH S/GSK1349572 coadministrado con agentes reductores de ácidos y multivitaminas en voluntarios sanos.  |  Patel, P., et al. 2011. J Antimicrob Chemother. 66: 1567-72. PMID: 21493648
  9. Análisis estructurales y funcionales del inhibidor de la transferencia de la cadena de la integrasa de segunda generación dolutegravir (S/GSK1349572).  |  Hare, S., et al. 2011. Mol Pharmacol. 80: 565-72. PMID: 21719464
  10. Dolutegravir (S/GSK1349572) muestra una disociación significativamente más lenta que raltegravir y elvitegravir de los complejos integrasa-ADN del VIH-1 de tipo salvaje y resistentes a los inhibidores de la integrasa.  |  Hightower, KE., et al. 2011. Antimicrob Agents Chemother. 55: 4552-9. PMID: 21807982
  11. 3. Inhibidores de la integrasa del VIH-1 con carbamoilpiridona. Una aproximación diastereomérica a los sistemas de anillos tricíclicos quirales no racémicos y el descubrimiento de dolutegravir (S/GSK1349572) y (S/GSK1265744).  |  Johns, BA., et al. 2013. J Med Chem. 56: 5901-16. PMID: 23845180
  12. La inhibición de la fosfoinositida 3-cinasa δ/γ no previene la hepatitis inducida por concanavalina A.  |  Liu, Y., et al. 2013. Mol Med Rep. 8: 1305-10. PMID: 23969545
  13. Dolutegravir(DTG, S/GSK1349572) combinado con otros TAR es superior a los regímenes basados en RAL o EFV para el tratamiento de la infección por VIH-1: un metaanálisis de ensayos controlados aleatorizados.  |  Jiang, J., et al. 2016. AIDS Res Ther. 13: 30. PMID: 27617024
  14. Identificación de TG100-115 como un nuevo y potente inhibidor de la quinasa TRPM7, que suprime la migración e invasión de células de cáncer de mama.  |  Song, C., et al. 2017. Biochim Biophys Acta Gen Subj. 1861: 947-957. PMID: 28161478
  15. Micelas de hidroxietilalmidón-TG100-115 cargadas con sorafenib para el tratamiento del cáncer de hígado basado en el tratamiento sinérgico.  |  Li, G. and Zhao, L. 2019. Drug Deliv. 26: 756-764. PMID: 31357893

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

TG100-115, 5 mg

sc-364634
5 mg
$245.00

TG100-115, 100 mg

sc-364634A
100 mg
$1836.00