Estructura molecular de ABT-869, Número CAS: 796967-16-3
ABT-869 (CAS 796967-16-3)
Nombres Alternativos:
Linifanib
Solicitud:
ABT-869 es un inhibidor de VEGF (Flk/Flt) y PDGFR
Número de CAS:
796967-16-3
Peso Molecular:
375.4
Fórmula Molecular:
C21H18FN5O
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ABT-869 es un inhibidor de RTK multiobjetivo competitivo con ATP que es completamente eficaz contra todos los miembros de las familias del factor de crecimiento endotelial vascular (Flt/Flk) y PDGFR (p. ej., Flk-1 (KDR), Flt-1, Flt-3/Flk-2, Flt-4, c-Fms-CSF-1R y c-KIT), demostrando valores de IC50 que oscilan entre 4-190 nM. ABT-869 muestra escasa actividad frente a RTK no relacionadas, tirosina quinasas citoplasmáticas o Ser/Thr quinasas (IC50 > 1 muM). ABT-869 inhibe la proliferación en células MV-4-11 y MOLM-13 (líneas celulares de leucemia mieloide aguda que albergan mutaciones RTK IC50 = 4 y 6 nM, respectivamente), induciendo la apoptosis, como lo demuestra el aumento de la población celular en fase sub-G0/G1, la activación de caspasas y la escisión de PARP.
ABT-869 (CAS 796967-16-3) Referencias
- Actividad preclínica de ABT-869, un inhibidor multiobjetivo de la tirosina cinasa receptora. | Albert, DH., et al. 2006. Mol Cancer Ther. 5: 995-1006. PMID: 16648571
- ABT-869, un inhibidor multiobjetivo de la tirosina cinasa receptora: inhibición de la fosforilación y señalización de FLT3 en la leucemia mieloide aguda. | Shankar, DB., et al. 2007. Blood. 109: 3400-8. PMID: 17209055
- Los efectos antileucémicos sinérgicos entre ABT-869 y la quimioterapia implican la regulación a la baja de los genes regulados por el ciclo celular y la vía MAPK mediada por c-Mos. | Zhou, J., et al. 2008. Leukemia. 22: 138-46. PMID: 17943175
- ABT-869, un inhibidor multiobjetivo de la tirosina cinasa, en combinación con rapamicina es eficaz para el xenoinjerto de carcinoma hepatocelular subcutáneo. | Jasinghe, VJ., et al. 2008. J Hepatol. 49: 985-97. PMID: 18930332
- Efecto del inhibidor multiobjetivo de la tirosina cinasa receptora, ABT-869 [N-(4-(3-amino-1H-indazol-4-il)fenil)-N'-(2-fluoro-5-metilfenil)urea], sobre la presión arterial en ratas y ratones conscientes: reversión con agentes antihipertensivos y efecto sobre la inhibición del crecimiento tumoral. | Franklin, PH., et al. 2009. J Pharmacol Exp Ther. 329: 928-37. PMID: 19255283
- ABT-869, un prometedor inhibidor multiobjetivo de la tirosina cinasa: del laboratorio a la cama. | Zhou, J., et al. 2009. J Hematol Oncol. 2: 33. PMID: 19642998
- Estudio de fase I y de biomarcadores de ABT-869, un inhibidor de la tirosina cinasa de receptores múltiples, en pacientes con neoplasias malignas sólidas refractarias. | Wong, CI., et al. 2009. J Clin Oncol. 27: 4718-26. PMID: 19720910
- ABT-869 inhibe la proliferación de células de sarcoma de Ewing y suprime las vías de señalización del receptor beta del factor de crecimiento derivado de plaquetas y de c-KIT. | Ikeda, AK., et al. 2010. Mol Cancer Ther. 9: 653-60. PMID: 20197394
- El linifanib (ABT-869) aumenta la radiosensibilidad de las células de carcinoma de células escamosas de cabeza y cuello. | Hsu, HW., et al. 2013. Oral Oncol. 49: 591-7. PMID: 23490884
- Linifanib (ABT-869), potencia la citotoxicidad con el inhibidor de la poli (ADP-ribosa) polimerasa, veliparib (ABT-888), en células de carcinoma de cabeza y cuello. | Hsu, HW., et al. 2014. Oral Oncol. 50: 662-9. PMID: 24735547
- Linifanib (ABT-869) potencia la eficacia de los agentes quimioterapéuticos mediante la supresión de las vías de señalización AKT/mTOR mediadas por la tirosina quinasa receptora en el cáncer gástrico. | Chen, J., et al. 2016. Sci Rep. 6: 29382. PMID: 27387652
- Selección de terapias sistémicas de primera línea para el carcinoma hepatocelular avanzado: un metaanálisis en red de ensayos controlados aleatorizados. | Han, Y., et al. 2021. World J Gastroenterol. 27: 2415-2433. PMID: 34040331
- Estrategias de tratamiento sistémico de primera línea para el carcinoma hepatocelular irresecable: revisión sistemática y metaanálisis en red de ensayos clínicos aleatorizados. | Liu, W., et al. 2021. Front Oncol. 11: 771045. PMID: 35004289
- Un análisis pancanceroso revela que CLEC5A es un biomarcador de la inmunidad y el pronóstico del cáncer. | Chen, R., et al. 2022. Front Immunol. 13: 831542. PMID: 35979347
Inhibidor de:
AFP, Ang-2, c-Fms-CSF-1R, c-Kit, Flk-1, Flt-1, Flt-3/Flk-2, Flt-4, MMD, PDGF-A, PDGFR-beta, SCF, Tie-2, TRAF4, y Tyrosine Kinase.Activador de:
Caspase.Información sobre pedidos
| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
ABT-869, 1 mg | sc-359037 | 1 mg | $124.00 | |||
ABT-869, 5 mg | sc-359037A | 5 mg | $571.00 |