Tie-2 Inibitori
I comuni inibitori di Tie-2 includono, ma non solo, l'inibitore della Tie2 chinasi CAS 948557-43-5, il succinato di sodio dibasico CAS 150-90-3, l'inibitore di Tie-2 7 CAS 1020412-97-8, il 4,4'-Bis(4-aminofenossi)bifenile CAS 13080-85-8 e l'MGCD-265 CAS 875337-44-3.
Gli inibitori di Tie-2 rappresentano una classe di composti chimici che hanno come bersaglio la via di segnalazione dell'angiopoietina-Tie, in particolare inibendo la tirosin-chinasi del recettore Tie-2. Il recettore Tie-2, espresso prevalentemente nelle cellule endoteliali, svolge un ruolo cruciale nello sviluppo e nella stabilità vascolare mediando le risposte cellulari ai ligandi dell'angiopoietina, in particolare l'angiopoietina-1 (Ang1) e l'angiopoietina-2 (Ang2). L'inibizione di Tie-2 interrompe le cascate di segnalazione a valle che regolano la sopravvivenza, la migrazione e la permeabilità vascolare delle cellule endoteliali. Questa interruzione determina un'alterazione dell'angiogenesi, il processo attraverso il quale si formano nuovi vasi sanguigni a partire dalla vascolarizzazione preesistente, e può avere un impatto significativo sull'integrità strutturale dei vasi sanguigni. Gli inibitori di Tie-2, pertanto, forniscono un mezzo chimico unico per modulare questi complessi processi biologici, offrendo spunti di riflessione sui meccanismi alla base dello sviluppo e dell'omeostasi vascolare.
Da un punto di vista molecolare, gli inibitori di Tie-2 agiscono tipicamente legandosi al sito di legame dell'ATP del dominio chinasico del recettore di Tie-2, bloccando così la sua autofosforilazione e la conseguente attivazione delle vie di segnalazione a valle. La specificità e l'affinità di questi inibitori per il recettore Tie-2 sono fattori cruciali che determinano la loro efficacia nel modulare la segnalazione dell'angiopoietina-Tie. Inibendo Tie-2, questi composti possono ridurre i segnali di sopravvivenza delle cellule endoteliali e aumentare la permeabilità vascolare, portando a cambiamenti nell'architettura della rete vascolare. La diversità chimica tra gli inibitori di Tie-2 riflette i vari approcci per ottenere questa inibizione, che vanno da inibitori di piccole molecole di chinasi a entità chimiche più complesse. Questa diversità non solo evidenzia l'adattabilità strutturale di questi composti, ma sottolinea anche l'intricato equilibrio necessario per colpire selettivamente Tie-2 senza influenzare altre tirosin-chinasi recettoriali che condividono motivi strutturali simili.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Tie2 Kinase Inhibitor Inibitore | 948557-43-5 | sc-356156 | 5 mg | $360.00 | ||
L'inibitore della chinasi Tie2 ha come bersaglio selettivo il recettore Tie-2, un attore critico dell'angiogenesi e della stabilità vascolare. La sua architettura molecolare unica consente un legame preciso con il dominio chinasi, interrompendo le vie di segnalazione a valle coinvolte nella proliferazione e nella sopravvivenza delle cellule endoteliali. Questo composto presenta una cinetica di reazione distinta, caratterizzata da una rapida associazione e una prolungata dissociazione, che ne aumenta l'efficacia nel modulare le risposte cellulari. La sua specificità evidenzia l'intricato equilibrio dell'omeostasi vascolare. | ||||||
Vandetanib | 443913-73-3 | sc-220364 sc-220364A | 5 mg 50 mg | $167.00 $1353.00 | ||
Il vandetanib è un inibitore chimico che si rivolge direttamente a Tie-2, inibendo l'attività della tirosin-chinasi. Legandosi al sito di legame ATP del recettore, Vandetanib impedisce la fosforilazione delle molecole di segnalazione a valle, ostacolando così le risposte cellulari mediate da Tie-2. Questa inibizione diretta interrompe l'angiogenesi e lo sviluppo vascolare, che sono processi regolati da Tie-2, rendendo il Vandetanib un inibitore Tie-2 specifico e potente. | ||||||
Sodium succinate dibasic | 150-90-3 | sc-251053 | 100 g | $39.00 | ||
Il sodio succinato bibasico agisce come modulatore di Tie-2, impegnandosi in specifiche interazioni ioniche che influenzano la conformazione del recettore. La sua struttura unica facilita la stabilizzazione del recettore Tie-2, promuovendo un equilibrio sfumato nella segnalazione angiogenica. Il composto presenta proprietà di solubilità distintive, che ne migliorano la biodisponibilità in vari ambienti. Inoltre, la sua capacità di partecipare a reazioni di legame reversibili sottolinea il suo ruolo nella regolazione fine delle dinamiche vascolari e della comunicazione cellulare. | ||||||
Tie-2 Inhibitor 7 | 1020412-97-8 | sc-202363 | 1 mg | $460.00 | 1 | |
Tie-2 Inhibitor 7 funziona come modulatore selettivo del recettore Tie-2, mostrando affinità di legame uniche che alterano la dimerizzazione del recettore e le vie di segnalazione a valle. Le sue caratteristiche strutturali consentono specifiche interazioni di legame a idrogeno, che possono interrompere la tipica cascata di attivazione. Il profilo cinetico del composto rivela una rapida velocità di associazione e dissociazione, che gli consente di regolare efficacemente i processi angiogenici e le interazioni cellulari in ambienti dinamici. | ||||||
4,4′-Bis(4-aminophenoxy)biphenyl | 13080-85-8 | sc-267771 | 5 g | $100.00 | ||
Il 4,4'-Bis(4-aminofenossi)bifenile agisce come modulatore di Tie-2, mostrando interazioni molecolari distintive che influenzano la conformazione e l'attività del recettore. I suoi doppi gruppi amminici e fenossi facilitano un robusto stacking π-π e un legame a idrogeno, migliorando la specificità nell'ingaggio del recettore. Le proprietà steriche uniche del composto promuovono l'inibizione selettiva delle vie mediate dai recettori, influenzando la comunicazione cellulare e la stabilità vascolare attraverso dinamiche di segnalazione alterate. | ||||||
ABT-869 | 796967-16-3 | sc-359037 sc-359037A | 1 mg 5 mg | $124.00 $571.00 | ||
Il linifanib è un inibitore chimico che mira direttamente a Tie-2, inibendo l'attività della tirosin-chinasi. Attraverso un legame competitivo con il sito di legame dell'ATP, Linifanib interferisce con la fosforilazione del recettore, interrompendo le cascate di segnalazione a valle. Questa inibizione diretta di Tie-2 ostacola l'angiogenesi e il rimodellamento vascolare, evidenziando che Linifanib è un inibitore specifico con implicazioni nelle terapie anti-angiogeniche. | ||||||
MGCD-265 | 875337-44-3 | sc-364533 sc-364533A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1463.00 | ||
MGCD-265 funziona come modulatore di Tie-2, caratterizzato dalla capacità di impegnarsi in specifiche interazioni molecolari che stabilizzano la dimerizzazione del recettore. Le caratteristiche strutturali uniche del composto gli consentono di interrompere efficacemente le vie di segnalazione aberranti, influenzando i processi angiogenici. La sua affinità di legame selettiva è attribuita a intricate interazioni elettrostatiche e contatti idrofobici, che mettono a punto l'attivazione del recettore e gli effetti a valle sul comportamento delle cellule endoteliali. | ||||||
4-[4-(1-Pyrrolidinyl)phenyl]-1,3-thiazol-2-ylamine | 784136-89-6 | sc-315457 sc-315457A | 1 mg 5 mg | $69.00 $78.00 | ||
La 4-[4-(1-Pirrolidinil)fenil]-1,3-tiazol-2-ilammina agisce come modulatore di Tie-2, mostrando una capacità distintiva di alterare le conformazioni del recettore attraverso interazioni molecolari mirate. Il suo anello tiazolico aumenta la specificità del legame, facilitando il legame a idrogeno e l'impilamento π-π con il recettore. Il profilo cinetico di questo composto suggerisce un rapido legame con Tie-2, che potrebbe portare a significative alterazioni nelle dinamiche di segnalazione cellulare e nell'omeostasi vascolare. | ||||||
DCC-2036 | 1020172-07-9 | sc-364482 sc-364482A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | ||
Rebastinib è un inibitore chimico che colpisce direttamente Tie-2 bloccando l'attività della tirosin-chinasi. Legandosi in modo competitivo al sito di legame dell'ATP, Rebastinib inibisce la fosforilazione di Tie-2, interferendo con gli eventi di segnalazione a valle. Questa inibizione diretta di Tie-2 ha effetti anti-angiogenici, rendendo Rebastinib un potenziale candidato per interrompere l'angiogenesi e lo sviluppo vascolare mediato da Tie-2. | ||||||
TG100-115 | 677297-51-7 | sc-364634 sc-364634A | 5 mg 100 mg | $245.00 $1836.00 | 1 | |
TG100-115 è un inibitore chimico che modula indirettamente Tie-2 prendendo di mira la via di segnalazione JAK/STAT. Inibendo JAK2, TG100-115 interferisce con la fosforilazione di STAT3 e i suoi effetti a valle, influenzando potenzialmente l'espressione o l'attività di Tie-2. Questa modulazione indiretta può portare ad alterazioni dell'angiogenesi e dello sviluppo vascolare, fornendo un approccio alternativo per influenzare la funzione di Tie-2. | ||||||