TCP-1 α Activadores
Los Activadores TCP-1 α comunes incluyen, entre otros, Geldanamicina CAS 30562-34-6, 17-AAG CAS 75747-14-7, Celastrol, Celastrus scandens CAS 34157-83-0, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 y Bortezomib CAS 179324-69-7.
Los activadores de la TCP-1 α, como se destaca en la tabla, son una clase de sustancias químicas que actúan influyendo en las respuestas celulares al estrés, concretamente la respuesta al choque térmico y la respuesta a las proteínas mal plegadas. Estas respuestas se activan cuando las células se enfrentan a condiciones que conducen a la acumulación de proteínas mal plegadas, y funcionan para restaurar la homeostasis celular mediante la mejora de la capacidad de plegamiento de proteínas de la célula. La geldanamicina y el 17-AAG son inhibidores de la proteína de choque térmico 90 (Hsp90) que pueden activar indirectamente la TCP-1 α promoviendo la activación del factor de choque térmico 1 (HSF1), que a su vez aumenta la expresión de varias proteínas de choque térmico, incluida la TCP-1 α. Del mismo modo, el celastrol puede activar la TCP-1 α activando directamente el HSF1, lo que conduce a la regulación al alza de las proteínas de choque térmico.
Los inhibidores del proteasoma MG132 y Bortezomib también activan indirectamente la TCP-1 α al inhibir la degradación de proteínas mal plegadas, lo que conduce a la activación de la respuesta de choque térmico y al aumento de la expresión de TCP-1 α. La tunicamicina, el Thapsigargin, el DTT y el Aze actúan promoviendo la acumulación de proteínas mal plegadas, ya sea inhibiendo la glicosilación de proteínas, reduciendo las reservas de calcio del RE, reduciendo los enlaces disulfuro o fomentando la incorporación de aminoácidos no naturales en las proteínas, respectivamente. Esta acumulación de proteínas mal plegadas desencadena la respuesta de proteínas no plegadas, lo que conduce a la regulación al alza de TCP-1 α. La chaperona química 4-PBA puede modular la expresión de TCP-1 α ayudando en el plegamiento de proteínas y reduciendo el estrés del RE. Esta reducción en el estrés del RE puede influir en el equilibrio de las proteínas chaperonas dentro de la célula y conduce a un aumento de los niveles de TCP-1 α. Por último, el salubrinal y el guanabenz pueden activar indirectamente la TCP-1 α inhibiendo selectivamente la desfosforilación de eIF2α, lo que prolonga la respuesta a las proteínas no plegadas y conduce posteriormente a un aumento de la expresión de la TCP-1 α.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $39.00 $59.00 $104.00 $206.00 | 8 | |
La geldanamicina es un inhibidor de la proteína de choque térmico 90 (Hsp90). Se sabe que la Hsp90 interactúa con la TCP-1 α y contribuye a su correcto plegamiento. La inhibición de la Hsp90 puede provocar la activación del factor 1 de choque térmico (HSF1), que promueve la expresión de las proteínas de choque térmico, incluida la TCP-1 α. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $67.00 $156.00 | 16 | |
El 17-AAG es otro inhibidor de la Hsp90. Actúa de forma similar a la geldanamicina, inhibiendo la Hsp90 y activando así el HSF1. Esto conduce a un aumento de la expresión de las proteínas de choque térmico, incluida la TCP-1 α. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $158.00 | 6 | |
El celastrol es un potente activador de HSF1. La activación de HSF1 conduce a la regulación al alza de las proteínas de choque térmico, que incluye TCP-1 α. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $60.00 $265.00 $1000.00 | 163 | |
El MG132 es un inhibidor del proteasoma. Al inhibir el proteasoma, el MG132 puede provocar una acumulación y estabilización de proteínas mal plegadas, lo que puede activar la respuesta de choque térmico y, posteriormente, provocar la activación y el aumento de la expresión de TCP-1 α. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $135.00 $1085.00 | 115 | |
El bortezomib es otro inhibidor del proteasoma. De forma similar al MG132, el bortezomib puede provocar la acumulación de proteínas mal plegadas y la activación de la respuesta de choque térmico, lo que conduce a un aumento de la expresión de TCP-1 α. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $172.00 $305.00 | 66 | |
La tunicamicina inhibe la glicosilación ligada a N, lo que provoca la acumulación de proteínas mal plegadas en el retículo endoplásmico (RE). Esto desencadena la respuesta de estrés del RE, que puede regular al alza las proteínas chaperonas, incluida la TCP-1 α. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
El thapsigargin es un inhibidor no competitivo de la ATPasa de Ca2+ del retículo sarcoplásmico/endoplásmico (SERCA). La inhibición de la SERCA conduce a un agotamiento de las reservas de calcio del RE, lo que desencadena el estrés del RE y la respuesta de proteínas desplegadas, que puede conducir a un aumento de la expresión de TCP-1 α. | ||||||
L-Azetidine-2-carboxylic acid | 2133-34-8 | sc-263441 sc-263441A | 1 g 5 g | $139.00 $421.00 | 1 | |
El azufre es un análogo de la prolina que puede incorporarse a las proteínas, provocando su mal plegamiento. El aumento de proteínas mal plegadas puede activar la respuesta a proteínas mal plegadas, aumentando la expresión de TCP-1 α. | ||||||
Sodium phenylbutyrate | 1716-12-7 | sc-200652 sc-200652A sc-200652B sc-200652C sc-200652D | 1 g 10 g 100 g 1 kg 10 kg | $77.00 $166.00 $622.00 $5004.00 $32783.00 | 43 | |
El fenilbutirato sódico es una chaperona química que ayuda en el plegamiento de proteínas y reduce el estrés del RE. Al reducir el estrés del RE, el fenilbutirato sódico puede modular la expresión de las proteínas chaperonas, aumentando potencialmente los niveles de TCP-1 α. | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $34.00 $104.00 | 87 | |
Salubrinal es un inhibidor selectivo de la desfosforilación de eIF2α. La inhibición de la desfosforilación de eIF2α puede prolongar la respuesta de proteínas no plegadas, lo que conduce a un aumento de la expresión de TCP-1 α. | ||||||