T2R18 Activadores

Los activadores comunes de T2R18 incluyen, entre otros, la capsaicina CAS 404-86-4, el benzoato de denatonio CAS 3734-33-6, la quinina CAS 130-95-0, la sucralosa CAS 56038-13-2 y la cafeína CAS 58-08-2.

Los activadores químicos de T2R18 desempeñan un papel fundamental en el compromiso directo y la activación de este receptor del sabor amargo. La capsaicina, un compuesto conocido por su sabor picante en los pimientos, se une al dominio específico de unión al ligando de T2R18. Esta unión induce una alteración conformacional en el T2R18, que desencadena las vías de señalización intracelular fundamentales para la percepción del sabor amargo. Otro potente activador, el benzoato de denatonio, conocido por ser una de las sustancias más amargas, activa el T2R18 al interactuar directamente con el receptor. Esta interacción desencadena una cascada de señalización que da lugar a la percepción del amargor. Del mismo modo, la quinina, un compuesto amargo que se encuentra en el agua tónica, se une al dominio externo de T2R18, iniciando la vía de señalización del receptor acoplado a proteína G que transmite la sensación de amargura.

Además de éstos, otros compuestos como el edulcorante artificial sucralosa, a pesar de su dulzor, pueden unirse a T2R18 y activar las vías de señalización del sabor amargo. La cafeína, consumida habitualmente en el café y los refrescos, también desempeña un papel en la activación de T2R18 al unirse directamente al receptor, lo que provoca la activación de moléculas de señalización posteriores implicadas en la percepción del sabor amargo. El propiltiouracilo (PTU), un compuesto utilizado en las pruebas genéticas del gusto, y la sacarina, un edulcorante artificial, activan el T2R18 al unirse al receptor, lo que provoca la activación de los procesos de transducción de señales gustativas. El acesulfamo potásico, otro edulcorante, activa el receptor por unión directa, iniciando la cascada de señalización del sabor amargo. La feniltiocarbamida (PTC), la naringina y la aloína son otros ejemplos de sustancias que activan el T2R18 mediante interacción directa, lo que induce la activación de la vía del receptor acoplado a proteína G implicada en la respuesta del sabor amargo. Por último, el sulfato de magnesio, a menudo conocido por su sabor desagradable, activa el T2R18 uniéndose directamente al receptor, lo que a su vez activa las vías de señalización de transducción del sabor amargo. Cada uno de estos activadores se une al T2R18 de manera que conduce a la activación del receptor y a la subsiguiente respuesta intracelular que culmina en la percepción del sabor amargo.