SAMD11 Inhibidores

Los inhibidores comunes de SAMD11 incluyen, pero no se limitan a estaurosporina CAS 62996-74-1, GW 5074 CAS 220904-83-6, PD 168393 CAS 194423-15-9, SP600125 CAS 129-56-6 y SB 203580 CAS 152121-47-6.

Los inhibidores químicos de SAMD11 actúan a través de diversos mecanismos para interrumpir su actividad en la célula. La estaurosporina, un conocido inhibidor de la proteína cinasa, puede obstaculizar los procesos de fosforilación esenciales para la actividad funcional de SAMD11 dirigiéndose ampliamente a las proteínas cinasas responsables de estas modificaciones. El GW5074, que inhibe específicamente la quinasa Raf, puede interrumpir las vías de señalización ascendentes que facilitan indirectamente la actividad de SAMD11. Al inhibir Raf, el GW5074 interrumpe las cascadas de cinasas que son necesarias para el correcto funcionamiento de SAMD11. Del mismo modo, la inhibición irreversible de la tirosina cinasa EGFR por el PD168393 interfiere con la señalización descendente que SAMD11 puede necesitar para su actividad. El inhibidor de JNK SP600125 puede impedir la fosforilación de sustratos implicados en la vía de SAMD11, inhibiendo así funcionalmente SAMD11.

Para inhibir aún más las vías de las que depende SAMD11, SB203580 se dirige selectivamente a p38 MAPK, lo que reduce la fosforilación dentro de las vías en las que opera SAMD11. LY294002 y Wortmannin, ambos inhibidores de PI3K, pueden interferir en la vía PI3K/AKT, un regulador crucial de numerosas funciones celulares, incluidas las relacionadas con la función de SAMD11. El U0126 se dirige a MEK1/2, que se encuentra aguas arriba de ERK en la vía MAPK; esta inhibición puede reducir los eventos de fosforilación mediados por ERK de los que puede depender SAMD11. La rapamicina y el AZD8055, como inhibidores de mTOR, pueden afectar a las vías de señalización descendentes que pueden desempeñar un papel en la funcionalidad de SAMD11. PF-562271 se dirige a la quinasa de adhesión focal (FAK), que participa en procesos que podrían ser pertinentes para la actividad de SAMD11. Por último, GSK690693, un inhibidor de Akt, puede impedir la fosforilación de las dianas de las vías en las que interviene SAMD11, lo que conduce a la inhibición de la actividad de SAMD11.