SAMD11 抑制因子

常见的 SAMD11 抑制剂包括但不限于 Staurosporine CAS 62996-74-1、GW 5074 CAS 220904-83-6、PD 168393 CAS 194423-15-9、SP600125 CAS 129-56-6 和 SB 203580 CAS 152121-47-6。

SAMD11 的化学抑制剂通过各种机制破坏其在细胞中的活性。Staurosporine是一种已知的蛋白激酶抑制剂，可通过广泛靶向负责这些修饰的蛋白激酶，阻碍SAMD11功能活性所必需的磷酸化事件。专门抑制 Raf 激酶的 GW5074 可以破坏间接促进 SAMD11 活性的上游信号通路。通过抑制 Raf，GW5074 破坏了 SAMD11 正常运作所必需的激酶级联。同样，PD168393 对表皮生长因子受体酪氨酸激酶的不可逆抑制干扰了 SAMD11 活性可能需要的下游信号传导。JNK抑制剂SP600125可阻止参与SAMD11通路的底物发生磷酸化，从而在功能上抑制SAMD11。

为了进一步抑制 SAMD11 所依赖的通路，SB203580 选择性地靶向 p38 MAPK，从而减少 SAMD11 运行通路中的磷酸化。LY294002 和 Wortmannin 都是 PI3K 抑制剂，可干扰 PI3K/AKT 通路，而 PI3K/AKT 是许多细胞功能（包括与 SAMD11 功能相关的功能）的重要调节因子。U0126 以 MEK1/2 为靶标，而 MEK1/2 是 MAPK 通路中 ERK 的上游；这种抑制可减少 ERK 介导的磷酸化事件，而 SAMD11 可能依赖于 ERK。雷帕霉素和 AZD8055 作为 mTOR 抑制剂，可影响可能对 SAMD11 的功能发挥作用的下游信号通路。PF-562271 的靶点是焦点粘附激酶（FAK），它参与的过程可能与 SAMD11 的活性有关。最后，Akt 抑制剂 GSK690693 可以阻止 SAMD11 所涉及的通路中的下游靶点发生磷酸化，从而抑制 SAMD11 的活性。