SAMD11 억제제

일반적인 SAMD11 억제제에는 스타우로스포린 CAS 62996-74-1, GW 5074 CAS 220904-83-6, PD 168393 CAS 194423-15-9, SP600125 CAS 129-56-6 및 SB 203580 CAS 152121-47-6이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

SAMD11의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 세포 내 활동을 방해합니다. 알려진 단백질 키나아제 억제제인 스타우로스포린은 이러한 변형을 담당하는 단백질 키나아제를 광범위하게 표적으로 삼아 SAMD11의 기능적 활동에 필수적인 인산화 과정을 방해할 수 있습니다. Raf 키나아제를 특이적으로 억제하는 GW5074는 SAMD11의 활동을 간접적으로 촉진하는 업스트림 신호 경로를 방해할 수 있습니다. GW5074는 Raf를 억제함으로써 SAMD11이 제대로 기능하는 데 필요한 키나아제 캐스케이드를 방해합니다. 마찬가지로, PD168393의 비가역적 EGFR 티로신 키나아제 억제는 SAMD11의 활동에 필요한 다운스트림 신호를 방해합니다. JNK 억제제인 SP600125는 SAMD11의 경로에 관여하는 기질의 인산화를 방지하여 SAMD11을 기능적으로 억제할 수 있습니다.

SAMD11이 의존하는 경로를 추가로 억제하는 SB203580은 p38 MAPK를 선택적으로 표적으로 삼아 SAMD11이 작동하는 경로 내에서 인산화를 감소시킵니다. PI3K 억제제인 LY294002와 워트만닌은 SAMD11 기능을 포함한 수많은 세포 기능의 중요한 조절자인 PI3K/AKT 경로를 방해할 수 있습니다. U0126은 MAPK 경로에서 ERK의 상류에 있는 MEK1/2를 표적으로 하며, 이러한 억제는 SAMD11이 의존할 수 있는 ERK 매개 인산화 사건을 감소시킬 수 있습니다. 라파마이신과 AZD8055는 mTOR 억제제로서 SAMD11의 기능에 영향을 미칠 수 있는 다운스트림 신호 경로에 영향을 미칠 수 있습니다. PF-562271은 SAMD11의 활동과 관련이 있을 수 있는 과정에 관여하는 국소 접착 키나아제(FAK)를 표적으로 합니다. 마지막으로, Akt 억제제인 GSK690693은 SAMD11과 관련된 경로 내에서 하류 표적의 인산화를 방지하여 SAMD11의 활성을 억제할 수 있습니다.