PXR Activadores
Los Activadores PXR comunes incluyen, entre otros, la Rifampicina CAS 13292-46-1, la Hiperforina CAS 11079-53-1, la 5,5-Difenilhidantoína CAS 57-41-0, la Carbamazepina CAS 298-46-4 y el 5-Pregnen-3β-ol-20-ona-16α-carbonitrilo CAS 1434-54-4.
Los activadores del PXR son compuestos que estimulan la actividad o potencian la expresión del receptor del pregnano X (PXR). El PXR, también conocido como NR1I2 (subfamilia de receptores nucleares 1, grupo I, miembro 2), es un receptor nuclear que funciona como factor de transcripción activado por ligando. Se expresa principalmente en el hígado y los intestinos, y su función principal es detectar la presencia de sustancias tóxicas extrañas y apoyar el proceso de desintoxicación del organismo regulando los genes implicados en el metabolismo y el transporte de fármacos.
El dominio de unión al ligando del PXR tiene una estructura notablemente flexible, lo que le permite unirse a una amplia variedad de moléculas endógenas y exógenas, incluidos fármacos de prescripción, suplementos dietéticos y contaminantes ambientales. Tras la unión del ligando, el PXR experimenta un cambio conformacional que conduce a su activación. El PXR activado forma un heterodímero con el receptor retinoide X (RXR) y se une a secuencias específicas de ADN, denominadas elementos de respuesta del PXR, para modular la transcripción de genes diana. Estos genes diana suelen estar implicados en el metabolismo y el transporte de fármacos. Los activadores del PXR, al interactuar con el receptor, pueden potenciar estos efectos reguladores, influyendo en la capacidad del organismo para metabolizar y excretar compuestos extraños. El estudio de los activadores de los PXR permite comprender mejor los mecanismos de adaptación del organismo para responder a la exposición a xenobióticos. Esta comprensión subraya la notable capacidad del organismo para reconocer, procesar y eliminar una miríada de compuestos diversos, asegurando la homeostasis y la protección frente a amenazas tóxicas.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
Conocido agonista del PXR; induce su activación y potencialmente su expresión. | ||||||
Hyperforin | 11079-53-1 | sc-507549 | 250 µg | $420.00 | ||
Actúa como un potente activador del PXR, lo que provoca un aumento de la expresión de los genes diana. | ||||||
DHEA | 53-43-0 | sc-202573 | 10 g | $109.00 | 3 | |
La DHEA funciona como un potente ligando para el receptor X pregnano (PXR), influyendo en la expresión génica relacionada con el metabolismo de los xenobióticos. Su conformación estructural permite una unión eficaz, desencadenando distintas cascadas de señalización. El compuesto presenta interacciones hidrofóbicas únicas, lo que aumenta su estabilidad en entornos lipídicos. Además, las vías metabólicas de la DHEA implican intrincadas conversiones enzimáticas, lo que contribuye a sus diversos efectos biológicos y mecanismos reguladores dentro de los sistemas celulares. | ||||||
Pregnenolone | 145-13-1 | sc-204860 sc-204860A sc-204860B sc-204860C | 5 g 25 g 100 g 500 g | $85.00 $145.00 $340.00 $1100.00 | ||
La pregnenolona actúa como un importante ligando del receptor del pregnano X (PXR), modulando la actividad transcripcional vinculada a diversos procesos metabólicos. Su configuración estérica única facilita las interacciones específicas con el PXR, lo que conduce a la activación de las vías de señalización descendentes. La naturaleza lipofílica del compuesto favorece su integración en las membranas celulares, influyendo en la fluidez de la membrana y en la accesibilidad del receptor. Además, la pregnenolona experimenta complejas transformaciones metabólicas, lo que influye en su biodisponibilidad y sus resultados funcionales en entornos celulares. | ||||||
5,5-Diphenyl Hydantoin | 57-41-0 | sc-210385 | 5 g | $70.00 | ||
Se ha demostrado que activa el PXR y posteriormente influye en la expresión de los genes diana del PXR. | ||||||
Rifaximin | 80621-81-4 | sc-205841B sc-205841C sc-205841 sc-205841A sc-205841D | 100 mg 250 mg 500 mg 1 g 5 g | $27.00 $41.00 $77.00 $103.00 $398.00 | 2 | |
La rifaximina actúa como un notable ligando del receptor X del pregnano (PXR), con una unión selectiva que influye en la expresión génica relacionada con el metabolismo de los xenobióticos. Sus características estructurales únicas le permiten estabilizar la conformación del PXR, potenciando la activación del receptor. Las características hidrofóbicas del compuesto facilitan su partición en bicapas lipídicas, afectando a la captación y distribución celular. Además, las vías metabólicas de la rifaximina implican intrincadas interacciones enzimáticas, que configuran su perfil farmacocinético y sus efectos biológicos. | ||||||
Meclizine Dihydrochloride | 1104-22-9 | sc-211779A sc-211779 | 5 g 10 g | $66.00 $138.00 | 3 | |
El dihidrocloruro de meclizina actúa como un potente modulador del receptor del pregnano X (PXR), mostrando una afinidad distinta que altera la actividad transcripcional vinculada a los procesos metabólicos. Su estructura molecular única promueve interacciones específicas con el PXR, lo que provoca cambios conformacionales que mejoran la señalización del receptor. La naturaleza lipofílica del compuesto contribuye a su integración en las membranas celulares, lo que influye en su biodisponibilidad y en su interacción con diversas enzimas metabólicas, afectando así a su comportamiento cinético en los sistemas biológicos. | ||||||
TCPOBOP | 76150-91-9 | sc-203291 | 25 mg | $209.00 | 4 | |
El TCPOBOP es un agonista selectivo del receptor de pregnano X (PXR), caracterizado por su capacidad de inducir cambios conformacionales significativos en la estructura del receptor. Este compuesto participa en enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas únicas, facilitando una mayor activación del receptor. Sus distintas propiedades electrónicas influyen en la cinética de unión ligando-receptor, favoreciendo una regulación transcripcional eficaz de los genes implicados en el metabolismo y la homeostasis de los xenobióticos. | ||||||
Carbamazepine | 298-46-4 | sc-202518 sc-202518A | 1 g 5 g | $32.00 $70.00 | 5 | |
Otro agente antiepiléptico que puede activar el PXR. | ||||||
SR 12813 | 126411-39-0 | sc-204296 sc-204296A | 10 mg 50 mg | $89.00 $338.00 | ||
Compuesto sintético conocido por ser un potente agonista del PXR. | ||||||