PITPβ Inhibidores
Los inhibidores comunes de PITPβ incluyen, entre otros, el 1-Oleoil-2-acetil-sn-glicerol (OAG) CAS 86390-77-4, la estaurosporina CAS 62996-74-1, la bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, el Gö 6983 CAS 133053-19-7 y el Ro 31-8220 CAS 138489-18-6.
Los inhibidores químicos de la proteína de transferencia de fosfatidilinositol beta (PITPβ) operan a través de varios modos de acción para inhibir su función en las vías de señalización celular. Compuestos como el 1-Oleoil-2-acetil-sn-glicerol compiten con el diacilglicerol (DAG) endógeno, un activador natural de la proteína cinasa C (PKC), que es crucial para la activación funcional de la PITPβ. Al imitar al DAG, este análogo puede reducir la activación de la PKC, inhibiendo en consecuencia las vías de señalización que implican a la PITPβ. De forma similar, la bisindolilmaleimida I (GF109203X) y el Gö 6983, ambos actuando como inhibidores selectivos de la PKC, disminuyen la actividad de la PKC y, por tanto, reducen indirectamente el papel funcional de la PITPβ en la cascada de señalización de fosfoinositidos. Otros inhibidores de la PKC, como la estaurosporina, el Ro-31-8220, la calfostina C, que requiere luz para activarse, el cloruro de queleritrina y la ruboxistaurina, un inhibidor selectivo de la PKCβ, también sirven para amortiguar los procesos de señalización corriente abajo de la PITPβ, reduciendo eficazmente su participación en estas vías.
Además, el U73122, un inhibidor de la fosfolipasa C (PLC), reduce la producción de DAG a partir del fosfatidilinositol 4,5-bifosfato (PIP2), disminuyendo así la demanda de la actividad de transferencia de lípidos de la PITPβ. Esta reducción de la actividad PLC puede disminuir la tasa de recambio de PIP2 y, en consecuencia, el compromiso funcional de PITPβ. El D609, que inhibe la fosfolipasa C específica de la fosfatidilcolina (PC-PLC), opera según un principio similar al interrumpir otro brazo de las vías de señalización lipídica que implican a la PITPβ. Rottlerin, aunque inicialmente reconocido como un inhibidor específico de PKC delta, se ha encontrado que inhibe una gama de quinasas, y su inhibición de amplio espectro puede conducir a una disminución de los requisitos celulares para la actividad de PITPβ. Por último, la esfingosina, un inhibidor natural de la PKC, puede suprimir la activación de la PKC y las subsiguientes vías de señalización que dependen de la función de transferencia de lípidos de la PITPβ, contribuyendo aún más a la inhibición del papel de esta proteína en la señalización celular.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) | 86390-77-4 | sc-200417 sc-200417A | 10 mg 50 mg | $117.00 $444.00 | 1 | |
Este análogo sintético del diacilglicerol (DAG) puede competir con el DAG endógeno, un conocido activador de la proteína cinasa C (PKC). Dado que la PKC se encuentra aguas abajo de la PITPβ y es necesaria para su activación funcional, la presencia de este análogo puede reducir la activación de la PKC, inhibiendo así la vía de señalización que implica a la PITPβ. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Un potente inhibidor de la PKC, la estaurosporina, puede inhibir la vía dependiente de la PKC. Dado que la PITPβ participa en la vía de señalización del fosfatidilinositol, que requiere la actividad de la PKC para la propagación de la señal, la estaurosporina puede inhibir indirectamente la PITPβ reduciendo la señalización descendente en la que participa. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
También conocido como GF109203X, este compuesto es un inhibidor selectivo de la PKC. Al inhibir la PKC, puede reducir la actividad de la vía de señalización corriente abajo de la PITPβ, lo que conduce a una disminución de los procesos mediados por la PITPβ. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Este compuesto es un inhibidor pan-PKC que puede reducir la actividad de la PKC. Dado que la PKC es esencial para las vías de señalización en las que participa la PITPβ, la inhibición de la PKC puede inhibir indirectamente el papel funcional de la PITPβ en estas vías. | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
Como inhibidor de la PKC, el Ro-31-8220 puede inhibir las vías que son activadas por la PITPβ, lo que resulta en una inhibición funcional del papel de la proteína en la señalización. | ||||||
Calphostin C | 121263-19-2 | sc-3545 sc-3545A | 100 µg 1 mg | $336.00 $1642.00 | 20 | |
Es un inhibidor específico de la PKC que requiere la activación de la luz. Su inhibición de la PKC puede inhibir indirectamente la PITPβ al disminuir los procesos de señalización descendentes en los que interviene la PITPβ. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
Este alcaloide actúa como inhibidor de la PKC. Al inhibir la PKC, el cloruro de queleritrina puede interrumpir las vías de señalización que dependen de la actividad de la PITPβ, inhibiendo así su función. | ||||||
D609 | 83373-60-8 | sc-201403 sc-201403A | 5 mg 25 mg | $185.00 $564.00 | 7 | |
Este triciclodecan-9-il-xantogenato inhibe la fosfolipasa C específica de la fosfatidilcolina (PC-PLC). Dado que la PC-PLC forma parte de las vías de señalización lipídica en las que interviene la PITPβ, su inhibición puede inhibir indirectamente el papel de la PITPβ en estas vías. | ||||||
Rottlerin | 82-08-6 | sc-3550 sc-3550B sc-3550A sc-3550C sc-3550D sc-3550E | 10 mg 25 mg 50 mg 1 g 5 g 20 g | $82.00 $163.00 $296.00 $2050.00 $5110.00 $16330.00 | 51 | |
Inicialmente se pensó que era un inhibidor específico de la PKC delta, pero se ha descubierto que la rottlerina inhibe una amplia gama de quinasas. Al inhibir estas quinasas, puede inhibir indirectamente la PITPβ reduciendo la demanda de su actividad de transferencia de lípidos en la señalización celular. | ||||||
Ruboxistaurin | 169939-94-0 | sc-507364 | 25 mg | $1080.00 | ||
Se trata de un inhibidor selectivo de la PKCβ. Dado que la PKCβ participa en vías de señalización corriente abajo de la PITPβ, la ruboxistaurina puede inhibir indirectamente la actividad funcional de la PITPβ. | ||||||