Los inhibidores de la pira representan una clase de compuestos químicos caracterizados por su capacidad para interferir en la actividad de una enzima específica o de un grupo de enzimas dentro de una vía metabólica concreta. Estos inhibidores se diseñan a partir del conocimiento de la cinética enzimática y de la estructura molecular de las proteínas diana. El diseño de estos inhibidores suele implicar la creación de moléculas que puedan unirse al sitio activo de la enzima o a un sitio alostérico, que es un lugar diferente de la enzima que puede modular su actividad. Esta unión puede ser competitiva, no competitiva o no competitiva, dependiendo de si el inhibidor se parece al sustrato de la enzima y de si se une a la enzima, al complejo enzima-sustrato o a ambos.
La especificidad de los inhibidores de la Pira es de suma importancia, ya que determina su eficacia y el alcance de su interacción con la enzima prevista. A menudo son estructuralmente similares a los sustratos o estados de transición de las enzimas a las que se dirigen, lo que les permite encajar perfectamente en el sitio activo de la enzima. Este mimetismo estructural es clave para su función inhibidora, ya que les permite competir eficazmente con el sustrato natural para unirse a la enzima. El desarrollo de inhibidores de Pira implica un meticuloso proceso de diseño molecular, a menudo utilizando modelos computacionales para predecir cómo interactuará el inhibidor con la enzima. A continuación se procede a la síntesis y a pruebas iterativas para perfeccionar la estructura del inhibidor y conseguir interacciones óptimas. El objetivo final es lograr un alto grado de selectividad para garantizar que el inhibidor afecte únicamente a la enzima deseada, limitando así los efectos no deseados que podrían derivarse de la interacción con otras proteínas.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
El LY294002 es un potente inhibidor de la fosfoinositida 3-kinasa (PI3K). Al inhibir la PI3K, el LY294002 puede impedir la activación de la vía de señalización AKT, lo que puede conducir a una disminución de la actividad de la Pira si ésta se encuentra corriente abajo de la AKT. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
El PD98059 es un inhibidor selectivo de la proteína cinasa activada por mitógenos (MEK), que forma parte de la vía ERK/MAPK. La inhibición de la MEK impide la activación de la ERK, reduciendo potencialmente la actividad de la Pira si está regulada por la señalización ERK/MAPK. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
El SB203580 inhibe selectivamente la MAP quinasa p38, implicada en las respuestas al estrés. Si la Pira opera corriente abajo de la p38 MAP cinasa o está modulada por vías activadas por el estrés, este inhibidor podría conducir a una reducción de la actividad de la Pira. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina es un inhibidor de la diana mamífera de la rapamicina (mTOR), que es un regulador central del crecimiento y la proliferación celular. Si la Pira participa en vías reguladas por mTOR, la rapamicina podría disminuir su actividad funcional. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
El SP600125 es un inhibidor de la c-Jun N-terminal quinasa (JNK), que participa en la regulación de la apoptosis y la diferenciación celular. La inhibición de la JNK podría afectar a la actividad de la Pira si ésta está asociada a estos procesos celulares. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina es otro inhibidor de PI3K, como el LY294002, y también bloquea la activación de AKT. Esto podría conducir indirectamente a una menor actividad de la Pira si se ve influida por la vía PI3K/AKT. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
El U0126 es un inhibidor selectivo tanto de MEK1 como de MEK2, funcionando de forma similar al PD98059 al disminuir potencialmente la actividad de Pira a través de la inhibición de la vía ERK/MAPK. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
La PP2 es un inhibidor de las tirosina quinasas de la familia Src, que participan en varias vías de señalización, incluidas las que regulan el crecimiento y la supervivencia celular. La inhibición de estas cinasas puede disminuir la actividad de la Pira si ésta es un efector corriente abajo. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
El dasatinib es un inhibidor de la tirosina quinasa de amplio espectro, dirigido también contra las quinasas de la familia Src. Podría reducir indirectamente la actividad funcional de Pira al alterar las vías de señalización que implican a estas quinasas. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
El bortezomib es un inhibidor del proteasoma que puede afectar a numerosos procesos celulares, incluida la degradación de las proteínas de señalización. Si la estabilidad o la función de la Pira dependen de la actividad del proteasoma, el bortezomib podría provocar su inhibición funcional. | ||||||