Los inhibidores de la PI 3-cinasa p101 engloban un grupo de compuestos químicos diseñados para reducir o abolir la actividad de la subunidad reguladora p101 de las fosfoinositido 3-cinasas de clase IB (PI3Ks). La subunidad p101 se asocia con la subunidad catalítica p110γ para formar una enzima funcional que interviene en la vía de señalización de los fosfoinositidos, que desempeña un papel fundamental en diversos procesos celulares como el crecimiento, la proliferación, la diferenciación, la motilidad, la supervivencia y el tráfico intracelular de las células. El mecanismo de acción de los inhibidores de la PI 3-quinasa p101 puede ser directo, en el que los compuestos se unen a la propia subunidad p101, interfiriendo en su capacidad para asociarse con la subunidad p110γ o alterando su conformación de tal manera que se reduce la actividad de la enzima PI3K. Esto podría impedir la producción del segundo mensajero, el fosfatidilinositol (3,4,5)-trisfosfato (PIP3), lo que amortiguaría eficazmente las vías de señalización descendentes.
Los inhibidores indirectos, por su parte, podrían actuar modulando los niveles de expresión de p101 o afectando a sus modificaciones postraduccionales, cruciales para su estabilidad e interacción con p110γ. También podrían influir en otras proteínas reguladoras o moléculas de señalización ascendentes que afectan a la actividad de las enzimas PI3K que contienen p101. El estudio de los inhibidores de la PI 3-quinasa p101 es importante para los investigadores interesados en la intrincada red de señalización celular. Empleando estos inhibidores, los científicos pueden investigar las contribuciones específicas de la subunidad reguladora p101 y las PI3K de clase IB a las funciones celulares y las vías de señalización.
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Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY2 94002, una molécula sintética, podría regular a la baja la expresión de PI 3-quinasa p101 inhibiendo la actividad cinasa de PI3K, lo que daría lugar a una disminución de la fosforilación y la activación de efectores descendentes que podrían estar implicados en el control transcripcional del gen p101. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina puede reducir la expresión de la PI 3-quinasa p101 al unirse de forma irreversible al sitio activo de la PI3K, disminuyendo así la capacidad de la quinasa para propagar señales que regulen al alza la transcripción de la p101 dentro de la célula. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina, al inhibir el complejo mTOR 1 (mTORC1), podría disminuir la síntesis de PI 3-quinasa p101 al atenuar el proceso de traducción cap-dependiente, esencial para la producción de muchas proteínas reguladoras. | ||||||
BEZ235 | 915019-65-7 | sc-364429 | 50 mg | $207.00 | 8 | |
El BEZ235, un inhibidor dual PI3K/mTOR, podría suprimir la expresión de la PI 3-quinasa p101 al obstruir simultáneamente la señalización PI3K y la maquinaria de síntesis proteica regulada por mTOR, dificultando así la capacidad celular de producir la proteína p101. | ||||||
AZD6482 | 1173900-33-8 | sc-364422 sc-364422A | 5 mg 10 mg | $275.00 $390.00 | 1 | |
El AZD6482, al dirigirse selectivamente a la p110β, una subunidad catalítica de la PI3K, podría provocar una reducción de la expresión de la PI 3-quinasa p101 como respuesta compensatoria a la inhibición específica de la actividad de esta isoforma de la PI3K. | ||||||
PI-103 | 371935-74-9 | sc-203193 sc-203193A | 1 mg 5 mg | $32.00 $128.00 | 3 | |
El PI-103, un potente inhibidor de varias isoformas de PI3K, incluida la mTOR, podría interrumpir múltiples cascadas de señalización, lo que daría lugar a una reducción integral de los niveles celulares de PI 3-quinasa p101 debido a una amplia supresión de la vía. | ||||||
CAL-101 | 870281-82-6 | sc-364453 | 10 mg | $189.00 | 4 | |
El Cal-101, al inhibir preferentemente la p110δ, podría conducir a una disminución de la expresión de la PI 3-quinasa p101 al obstaculizar específicamente la actividad quinasa de la PI3K en los linfocitos, lo que podría afectar a los perfiles de expresión génica dentro de estas células. | ||||||
GDC-0941 | 957054-30-7 | sc-364498 sc-364498A | 5 mg 10 mg | $184.00 $195.00 | 2 | |
El GDC-0941 puede disminuir la expresión de la PI 3-quinasa p101 a través de su inhibición selectiva de la PI3K de clase I, reduciendo la fosforilación de las dianas corriente abajo implicadas en la estabilidad y producción de la subunidad p101. | ||||||
KU 0063794 | 938440-64-3 | sc-361219 | 10 mg | $209.00 | ||
El KU 0063794, un inhibidor de mTOR, podría disminuir la expresión celular de PI 3-quinasa p101 al reducir la actividad de mTORC2, que se ha demostrado que controla el ensamblaje y la estabilidad de ciertos complejos PI3K. | ||||||
ZSTK 474 | 475110-96-4 | sc-475495 | 5 mg | $75.00 | ||
El ZSTK474 podría regular a la baja la expresión de la PI 3-quinasa p101 a través de su acción inhibidora pan-PI3K, dando lugar a una disminución de los acontecimientos de autofosforilación que suelen promover la transcripción y traducción de los componentes del complejo PI3K. |