PGE Synthase Inhibidores
Los inhibidores comunes de la PGE sintasa incluyen, entre otros, la sal sódica MK-886 CAS 118427-55-7, el HQL-79 CAS 162641-16-9, el CAY10589 CAS 1077626-52-8, el NS-398 CAS 123653-11-2 y la sal sódica MK-886 CAS 118427-55-7.
La clase química de los inhibidores de la PGE sintasa comprende compuestos que interfieren en la síntesis de la prostaglandina E2 (PGE2) dirigiéndose a diversos puntos de la cascada del ácido araquidónico. Estos inhibidores ejercen sus efectos a través de mecanismos directos e indirectos, principalmente modulando la actividad de las ciclooxigenasas (COX) implicadas en la formación de precursores de prostaglandinas. El NS-398, por ejemplo, inhibe selectivamente la COX-2, afectando indirectamente a la PGE sintasa al impedir la síntesis de su sustrato, la prostaglandina H2 (PGH2). Del mismo modo, el MK-886 interrumpe indirectamente la actividad de la PGE sintasa al dirigirse a la proteína activadora de la 5-lipoxigenasa (FLAP), lo que afecta al metabolismo del ácido araquidónico.
Compuestos como la indometacina y el celecoxib muestran la inhibición indirecta de la PGE sintasa al bloquear selectivamente las enzimas COX, reduciendo la disponibilidad de PGH2 para la síntesis de PGE2. En conjunto, estos inhibidores ponen de relieve las diversas estrategias empleadas para modular la actividad de la PGE sintasa, destacando la intrincada interacción dentro de la cascada del ácido araquidónico. La comprensión de las vías bioquímicas afectadas por estos inhibidores proporciona una base para explorar sus funciones en la regulación de las respuestas inflamatorias y los procesos fisiológicos asociados.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
NS-398 | 123653-11-2 | sc-200604 sc-200604A | 5 mg 25 mg | $84.00 $332.00 | 9 | |
El NS-398 es un inhibidor selectivo de la COX-2 que inhibe indirectamente la PGE sintasa bloqueando la formación de su sustrato, la prostaglandina H2 (PGH2), mediante la inhibición de la COX-2. Esto altera la síntesis descendente de la PGE sintasa. Esto interrumpe la síntesis descendente de prostaglandina E2 (PGE2), un proceso dependiente de la PGE sintasa. | ||||||
HQL-79 | 162641-16-9 | sc-205344 sc-205344A | 1 mg 5 mg | $35.00 $82.00 | ||
El HQL-79 actúa como PGE sintasa formando interacciones electrostáticas específicas con aminoácidos cargados en el sitio activo de la enzima, lo que aumenta la afinidad por el sustrato. Su estructura cíclica única permite la flexibilidad conformacional, lo que le permite estabilizar eficazmente los estados de transición. Esta adaptabilidad influye en la cinética de la reacción, promoviendo una catálisis eficiente. Además, las regiones hidrofóbicas del HQL-79 contribuyen a su unión selectiva, optimizando la actividad global de la enzima en el metabolismo lipídico. | ||||||
CAY10589 | 1077626-52-8 | sc-223872 sc-223872A | 1 mg 5 mg | $56.00 $255.00 | ||
CAY10589 funciona como una PGE sintasa gracias a su capacidad para establecer enlaces de hidrógeno con residuos clave en el sitio activo de la enzima, facilitando la orientación del sustrato. Su configuración lineal promueve una disposición espacial única que mejora la formación de complejos enzima-sustrato. Las distintas propiedades electrónicas del compuesto influyen en la vía de reacción, acelerando la velocidad de recambio. Además, las características polares de CAY10589 contribuyen a la dinámica de solvatación, lo que repercute en la eficacia enzimática global. | ||||||
MK-886 sodium salt | 118427-55-7 | sc-200608B sc-200608 sc-200608A | 1 mg 5 mg 25 mg | $46.00 $93.00 $371.00 | 3 | |
El MK-886 inhibe indirectamente la PGE sintasa dirigiéndose a la proteína activadora de la 5-lipoxigenasa (FLAP), una enzima implicada en la biosíntesis de los leucotrienos. Al alterar el metabolismo del ácido araquidónico, el MK-886 influye indirectamente en la disponibilidad de sustratos para la PGE sintasa, lo que conduce a una reducción de la producción de PGE2. | ||||||
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
La indometacina es un inhibidor no selectivo de la COX que inhibe indirectamente la PGE sintasa al suprimir la síntesis de PGH2, el sustrato de la PGE sintasa. Al bloquear la actividad de la COX, la indometacina interrumpe la producción de PGE2, ejerciendo sus efectos inhibidores sobre la actividad de la PGE sintasa. | ||||||
Flurbiprofen | 5104-49-4 | sc-202158 sc-202158A | 100 mg 1 g | $69.00 $104.00 | ||
El flurbiprofeno es un inhibidor no selectivo de la COX que inhibe indirectamente la PGE sintasa impidiendo la síntesis de PGH2, el precursor de la PGE2. Mediante su inhibición de la COX, el flurbiprofeno interrumpe la disponibilidad de sustratos para la PGE sintasa, lo que conduce a una subsiguiente disminución de la producción de PGE2. | ||||||
SC 560 | 188817-13-2 | sc-202805 | 5 mg | $75.00 | 1 | |
El SC-560 es un inhibidor selectivo de la COX-1 que inhibe indirectamente la PGE sintasa al suprimir la formación de PGH2, el sustrato de la PGE sintasa. Mediante la inhibición selectiva de la COX-1, el SC-560 dificulta la síntesis de PGE2, influyendo indirectamente en la actividad de la PGE sintasa. | ||||||
Ibuprofen | 15687-27-1 | sc-200534 sc-200534A | 1 g 5 g | $52.00 $86.00 | 6 | |
El ibuprofeno, un inhibidor no selectivo de la COX, inhibe indirectamente la PGE sintasa al bloquear la síntesis de PGH2, el sustrato de la PGE sintasa. Al interferir con la actividad de la COX, el ibuprofeno interrumpe la producción de PGE2, lo que repercute en la actividad descendente de la PGE sintasa. | ||||||
Vioxx | 162011-90-7 | sc-208486 | 100 mg | $190.00 | 3 | |
El Vioxx es un inhibidor selectivo de la COX-2 que inhibe indirectamente la PGE sintasa al impedir la formación de su sustrato, la PGH2, mediante la inhibición de la COX-2. Esta interferencia con los primeros pasos de la síntesis de prostaglandinas provoca una disminución posterior de la producción de PGE2, afectando indirectamente a la actividad de la PGE sintasa. | ||||||
Acetaminophen | 103-90-2 | sc-203425 sc-203425A sc-203425B | 5 g 100 g 500 g | $40.00 $60.00 $190.00 | 11 | |
El paracetamol es un fármaco analgésico-antipirético que inhibe indirectamente la PGE sintasa al reducir la síntesis de PGH2, el sustrato de la PGE sintasa. Aunque no se conoce del todo el mecanismo exacto, se sabe que el paracetamol influye en la vía del ácido araquidónico, lo que provoca una disminución de la producción de PGE2 y, posteriormente, afecta a la actividad de la PGE sintasa. | ||||||