PDGFR-beta Inhibidores
Los inhibidores comunes de PDGFR-β incluyen, entre otros, Imatinib CAS 152459-95-5, Nilotinib CAS 641571-10-0, Sorafenib CAS 284461-73-0, Dasatinib CAS 302962-49-8 y BIBF1120 CAS 656247-17-5.
Los inhibidores del PDGFR-β pertenecen a una clase específica de compuestos químicos diseñados para interactuar con el receptor beta del factor de crecimiento derivado de las plaquetas (PDGFR-β) y modular su actividad. Este receptor es un miembro de la familia de los receptores tirosina quinasa (RTK), que desempeña un papel crucial en la comunicación celular y la transducción de señales. El receptor PDGFR-β interviene en diversos procesos fisiológicos, como el crecimiento, la diferenciación y la migración celular. El PDGFR-β es una proteína transmembrana situada en la superficie celular que se activa al unirse a sus ligandos, los factores de crecimiento derivados de las plaquetas. Esta activación inicia una serie de cascadas de señalización intracelular que contribuyen a las respuestas celulares. Los inhibidores del PDGFR-β están diseñados para dirigirse selectivamente al receptor PDGFR-β y unirse a él, impidiendo su activación normal y la señalización subsiguiente. Estos inhibidores suelen interactuar con regiones específicas del dominio cinasa del receptor, responsable de catalizar la transferencia de grupos fosfato a proteínas intracelulares. Al inhibir la actividad cinasa del PDGFR-β, estos compuestos interfieren en la transmisión de señales que promueven procesos celulares como la proliferación y la migración.
Esta clase de inhibidores suele actuar compitiendo con el adenosín trifosfato (ATP), un sustrato crucial para la actividad cinasa del PDGFR-β. Esta unión competitiva altera la capacidad del receptor para fosforilar las dianas posteriores, modulando así las respuestas celulares mediadas por el PDGFR-β. El desarrollo de inhibidores del PDGFR-β implica un profundo conocimiento de las características estructurales y funcionales del receptor. Los investigadores emplean técnicas de modelización computacional, biología estructural y cribado de alto rendimiento para diseñar y optimizar estos inhibidores.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
SU 5402 | 215543-92-3 | sc-204308 sc-204308A | 1 mg 5 mg | $63.00 $98.00 | 36 | |
SU 5402 es un potente inhibidor del PDGFR-beta, caracterizado por su capacidad de unirse selectivamente al sitio activo del receptor, impidiendo la fosforilación y la subsiguiente activación de las cascadas de señalización descendentes. Su arquitectura molecular única permite enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas, que estabilizan el complejo inhibidor-receptor. El compuesto presenta un perfil cinético distinto, con una tasa de disociación lenta que prolonga sus efectos inhibidores, modulando así eficazmente las respuestas celulares. | ||||||
SU 16f | 251356-45-3 | sc-204307 sc-204307A | 10 mg 50 mg | $214.00 $880.00 | ||
El SU 16f actúa como antagonista selectivo del PDGFR-beta, distinguiéndose por su capacidad única de interrumpir la dimerización del receptor, inhibiendo así la activación inducida por el ligando. El compuesto presenta una estructura molecular adaptada que facilita interacciones electrostáticas específicas, mejorando la afinidad de unión. Su comportamiento cinético revela un rápido inicio de acción, junto con un efecto inhibidor sostenido, lo que permite una modulación precisa de las vías mediadas por el receptor. Este perfil dinámico de interacción subraya su potencial para influir en las redes de señalización celular. | ||||||
VEGFR2 Kinase Inhibitor II | 288144-20-7 | sc-204380 | 1 mg | $211.00 | ||
VEGFR2 Kinase Inhibitor II presenta una notable selectividad para PDGFR-beta, caracterizada por su capacidad de interferir con las cascadas de señalización descendentes. La conformación única del compuesto promueve enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas, optimizando su eficacia de unión. Los estudios cinéticos indican una velocidad de asociación rápida, seguida de una disociación gradual, lo que permite una interacción prolongada con el receptor diana. Este perfil de interacción matizado pone de relieve su papel en la modulación de las respuestas celulares. | ||||||
XL-184 free base | 849217-68-1 | sc-364657 sc-364657A | 5 mg 10 mg | $94.00 $208.00 | 1 | |
Cabozantinib se dirige a múltiples quinasas, entre ellas PDGFR-Beta. | ||||||
ZM 323881 hydrochloride | 324077-30-7 | sc-296861 sc-296861A | 1 mg 10 mg | $105.00 $164.00 | 1 | |
El clorhidrato de ZM 323881 es un potente inhibidor del PDGFR-beta, que se distingue por su capacidad para interrumpir la dimerización del receptor y su posterior activación. Sus características estructurales facilitan interacciones electrostáticas específicas, aumentando la afinidad de unión. El compuesto presenta una modulación alostérica única, que influye en los cambios conformacionales que afectan a las vías de señalización posteriores. Los análisis cinéticos revelan un rápido inicio de acción, con un efecto inhibidor sostenido que subraya su intrincada interacción con el receptor. | ||||||
SU11652 | 326914-10-7 | sc-204310 sc-204310A sc-204310B sc-204310C | 500 µg 1 mg 10 mg 25 mg | $172.00 $402.00 $2087.00 $3648.00 | 1 | |
SU11652 es un antagonista selectivo del PDGFR-beta, caracterizado por su dinámica de unión única que estabiliza la conformación inactiva del receptor. Este compuesto establece interacciones hidrofóbicas específicas que aumentan su afinidad por la diana. Su mecanismo implica la interrupción de la fosforilación del receptor inducida por el ligando, modulando eficazmente las cascadas de señalización celular. Los estudios cinéticos indican un inicio gradual de la inhibición, lo que pone de relieve su prolongada interacción con el receptor y su potencial para producir efectos reguladores matizados. | ||||||
Tandutinib | 387867-13-2 | sc-202353 sc-202353A | 1 mg 5 mg | $84.00 $250.00 | ||
El tandutinib (CAS 387867-13-2) es un compuesto químico reconocido por su papel como inhibidor del PDGFR-beta, una proteína implicada en las vías de señalización celular. Modula procesos celulares específicos a través de su interacción con el PDGFR-beta. | ||||||
ABT-869 | 796967-16-3 | sc-359037 sc-359037A | 1 mg 5 mg | $126.00 $582.00 | ||
ABT-869 es un potente inhibidor del PDGFR-beta, que se distingue por su capacidad de inducir cambios conformacionales en el receptor. Forma enlaces de hidrógeno críticos y contactos hidrofóbicos que facilitan una interacción única de bloqueo y llave, impidiendo la activación del receptor. El compuesto presenta una tasa de disociación lenta, lo que sugiere una afinidad de unión fuerte y sostenida. Esta interacción prolongada altera las vías de señalización descendentes, afectando a las respuestas celulares y contribuyendo a su perfil regulador. | ||||||
EGF/FGF/PDGF receptor tyrosine kinase inhibitor Inhibidor | 1135256-66-4 | sc-221579 | 2 mg | $290.00 | 1 | |
El inhibidor de la tirosina cinasa del receptor EGF/FGF/PDGF se dirige selectivamente al PDGFR-beta, mostrando un mecanismo de unión único caracterizado por interacciones electrostáticas específicas y fuerzas de van der Waals. Este compuesto estabiliza la conformación inactiva del receptor, bloqueando eficazmente el acceso del sustrato. Su perfil cinético revela una tasa de activación moderada, junto con una tasa de desactivación prolongada, lo que conduce a una inhibición sostenida de las cascadas de señalización descendentes e influye en el comportamiento celular a lo largo del tiempo. | ||||||
FGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor IV, NP603 | sc-221613 | 5 mg | $220.00 | |||
El inhibidor IV de la tirosina cinasa del receptor del FGF, NP603, presenta un modo de acción distintivo al interactuar selectivamente con el PDGFR-beta mediante una combinación de enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas. Este compuesto interrumpe eficazmente el proceso de fosforilación del receptor, alterando su dinámica conformacional. La cinética de reacción del inhibidor demuestra una rápida asociación con la diana, mientras que sus características estructurales únicas contribuyen a una disociación retardada, asegurando una modulación prolongada de las vías de señalización. | ||||||