PARP-1 Inhibidores
Los inhibidores comunes de PARP-1 incluyen, entre otros, ABT-888 CAS 912445-05-7, Rucaparib CAS 283173-50-2, Niraparib CAS 1038915-60-4, Talazoparib CAS 1207456-01-6 y Rucaparib CAS 283173-50-2.
Los inhibidores de PARP-1 pertenecen a una clase química específica dirigida a una enzima conocida como poli (ADP-ribosa) polimerasa 1, o PARP-1 para abreviar. La PARP-1 es un agente crucial en el proceso celular de reparación del ADN, en particular en la reparación de las roturas de una sola cadena en el ADN. Estos inhibidores están diseñados para unirse selectivamente e inhibir la actividad de la PARP-1, modulando así su función. Al bloquear la actividad enzimática de PARP-1, estos compuestos impiden la formación de cadenas de poli (ADP-ribosa), que intervienen en la reparación del ADN y la homeostasis celular.
La inhibición de PARP-1 puede alterar el mecanismo de reparación del ADN, lo que conduce a la acumulación de daños en el ADN y la consiguiente muerte celular. Los inhibidores de PARP-1 presentan un mecanismo de acción único, ya que ejercen sus efectos interfiriendo en la reparación del ADN en lugar de dirigirse directamente al propio ADN. Este modo de acción distinto diferencia a los inhibidores de PARP-1 de otras clases de compuestos que actúan sobre el daño del ADN. Debido a su interacción específica con PARP-1, estos inhibidores han ganado considerable atención en varios campos de investigación y son prometedores para aplicaciones en diversas áreas de la biología.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
PARP Inhibitor IX, EB-47 | 366454-36-6 | sc-222125 | 1 mg | $178.00 | 2 | |
El inhibidor IX de PARP, EB-47, exhibe un mecanismo de acción distintivo a través de su unión selectiva a PARP-1, facilitada por una red de interacciones electrostáticas y apilamiento π-π. Los motivos estructurales únicos del compuesto aumentan su afinidad, lo que le permite interrumpir eficazmente la actividad catalítica de la enzima. Sus propiedades cinéticas sugieren una rápida velocidad de asociación y disociación, lo que puede influir en la respuesta celular global. Además, la presencia de grupos funcionales específicos puede modular su dinámica de interacción, afectando a las vías de regulación de la enzima. | ||||||
Talazoparib | 1207456-01-6 | sc-507440 | 10 mg | $795.00 | ||
El tosilato de talazoparib es un inhibidor de la PARP que ha demostrado su eficacia en estudios de investigación contra varios tipos de cáncer, incluidos los de mama y ovario. | ||||||
TIQ-A | 420849-22-5 | sc-204916 sc-204916A | 1 mg 5 mg | $68.00 $282.00 | 1 | |
TIQ-A funciona como inhibidor de PARP-1 mediante enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas que estabilizan su unión a la enzima. Su conformación única permite un ajuste preciso dentro del sitio activo, obstruyendo eficazmente la función de la enzima. La cinética de reacción del compuesto indica un inicio lento de la inhibición, lo que puede provocar efectos prolongados en los procesos celulares. Además, sus distintas propiedades electrónicas pueden influir en el estado redox de los residuos cercanos, alterando potencialmente las vías enzimáticas. | ||||||
4-HQN | 491-36-1 | sc-200129 | 5 g | $32.00 | ||
4-HQN actúa como inhibidor de PARP-1 gracias a su capacidad para formar fuertes interacciones de apilamiento π-π con residuos aromáticos en el sitio activo de la enzima. Este compuesto exhibe una afinidad de unión única que aumenta su selectividad, permitiendo un bloqueo más eficaz de la actividad PARP-1. Además, su flexibilidad estructural contribuye a un perfil de interacción dinámico, influyendo en los estados conformacionales de la enzima y modulando potencialmente las vías de señalización descendentes. | ||||||
Veliparib | 912444-00-9 | sc-394457A sc-394457 sc-394457B | 5 mg 10 mg 50 mg | $178.00 $270.00 $712.00 | 3 | |
Veliparib actúa como inhibidor de PARP-1 mediante enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas con residuos de aminoácidos clave en el sitio activo de la enzima. Sus características estructurales únicas permiten un alto grado de especificidad, facilitando un mecanismo de inhibición robusto. El perfil cinético del compuesto revela una rápida tasa de asociación y disociación, que puede influir en la eficacia catalítica de la enzima y alterar la dinámica de las vías de reparación del ADN. | ||||||
Paraxanthine | 611-59-6 | sc-212526A sc-212526B sc-212526 sc-212526C sc-212526D sc-212526E | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg 1 g | $179.00 $242.00 $332.00 $679.00 $1169.00 $1995.00 | 2 | |
La paraxantina actúa como inhibidor de la PARP-1 gracias a su capacidad para formar complejos estables con la enzima, principalmente mediante el apilamiento π-π y las interacciones de van der Waals. Este compuesto exhibe una flexibilidad conformacional única que aumenta su afinidad de unión, lo que le permite interrumpir eficazmente la función de la enzima. Su cinética de reacción indica una tasa de inhibición moderada, que puede modular la respuesta celular al daño del ADN, afectando a los mecanismos de reparación a nivel molecular. | ||||||