p38 alpha Inhibidores
Los inhibidores comunes de p38α incluyen, entre otros, SB 203580 CAS 152121-47-6, VX 745 CAS 209410-46-8, Doramapimod CAS 285983-48-4, PH-797804 CAS 586379-66-0 y BMS 582949 CAS 623152-17-0.
Los inhibidores de P38α pertenecen a una clase de compuestos químicos que se dirigen específicamente a la enzima proteína cinasa p38α y modulan su actividad. Esta enzima forma parte de la familia de las proteínas cinasas activadas por mitógenos (MAPK), que desempeña un papel crucial en las vías de señalización intracelular implicadas en la respuesta celular a diversos factores de estrés y estímulos. Se sabe que P38α, una de las isoformas de la proteína p38, es un actor clave en la regulación de procesos celulares como la inflamación, la diferenciación celular, la proliferación y la apoptosis. Los inhibidores diseñados para interactuar con la p38α son moléculas meticulosamente diseñadas que actúan uniéndose al sitio activo de la enzima, obstaculizando así su actividad catalítica. La diversidad estructural dentro de la clase de inhibidores de p38α muestra una amplia gama de andamiajes químicos e interacciones de unión. Esta clase química se caracteriza por mantener una afinidad de unión selectiva y potente con la enzima p38α, con el fin de modular su actividad sin afectar a otras cinasas o funciones celulares. Las modificaciones estructurales de estos inhibidores a menudo implican centrarse en las características únicas del sitio activo de la enzima, explotando los enlaces de hidrógeno, las interacciones hidrofóbicas y las fuerzas electrostáticas para lograr una alta especificidad de unión.
Los investigadores han llevado a cabo extensos estudios para descifrar los intrincados detalles estructurales de los inhibidores de p38α en complejo con la enzima, desentrañando los mecanismos de unión y mejorando el diseño de nuevos compuestos. En conclusión, los inhibidores de p38α representan una clase químicamente diversa de compuestos diseñados para interactuar con la proteína cinasa p38α. Gracias a un intrincado diseño molecular, estos inhibidores se unen de forma selectiva y potente al sitio activo de la enzima, regulando su actividad en las vías de señalización celular. Las diversas disposiciones estructurales e interacciones de unión dentro de esta clase subrayan los esfuerzos en curso para mejorar nuestra comprensión de sus mecanismos y aplicaciones.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
PH-797804 | 586379-66-0 | sc-364579 sc-364579A sc-364579B | 5 mg 50 mg 500 mg | $90.00 $510.00 $2550.00 | ||
El PH-797804 es un inhibidor selectivo de la p38 alfa MAP cinasa, notable por su afinidad de unión única que estabiliza la conformación inactiva de la enzima. Este compuesto establece enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas, bloqueando eficazmente el acceso del sustrato. Su perfil cinético revela un mecanismo de reacción bifásico, con una unión inicial rápida seguida de un equilibrio gradual, lo que aumenta su impacto regulador en las redes de señalización celular. | ||||||
p38 MAP Kinase Inhibitor III | 581098-48-8 | sc-204158 | 1 mg | $210.00 | 1 | |
El inhibidor III de la p38 MAP cinasa es un potente inhibidor de la p38 alfa MAP cinasa, caracterizado por su capacidad para interrumpir la cascada de fosforilación de la enzima. Este compuesto presenta una interacción única con el sitio de unión al ATP, lo que provoca cambios conformacionales que impiden la activación. Su cinética de reacción demuestra una inhibición de inicio lento, lo que permite una modulación prolongada de las vías de señalización descendentes. Además, presenta distintas propiedades de solubilidad que influyen en su biodisponibilidad en diversos entornos. | ||||||
PD 169316 | 152121-53-4 | sc-204168 sc-204168A sc-204168B sc-204168C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $86.00 $153.00 $275.00 $452.00 | 3 | |
El PD 169316 es un inhibidor selectivo de la MAP quinasa p38 alfa, que destaca por su afinidad de unión única que estabiliza la conformación inactiva de la enzima. Este compuesto participa en interacciones específicas de enlace de hidrógeno dentro del bolsillo de unión al ATP, bloqueando eficazmente el acceso del sustrato. Su perfil cinético revela un mecanismo de inhibición dependiente del tiempo, que altera la actividad de la enzima durante periodos prolongados. Además, la PD 169316 presenta propiedades fisicoquímicas distintas que mejoran su estabilidad en diversas condiciones. | ||||||
p38 MAP Kinase Inhibitor IX | sc-222122 | 2 mg | $350.00 | |||
El inhibidor IX de la cinasa MAP p38 es un compuesto altamente selectivo dirigido a la cinasa MAP p38 alfa, que se caracteriza por su capacidad para interrumpir eventos críticos de fosforilación. Forma interacciones hidrofóbicas únicas con residuos clave en el sitio activo de la enzima, impidiendo la unión del ATP. El inhibidor muestra un rápido inicio de acción, con un pronunciado efecto sobre las vías de señalización descendentes. Sus características estructurales contribuyen a mejorar su solubilidad y estabilidad, convirtiéndolo en una herramienta sólida para el estudio de la actividad quinasa. | ||||||
p38 MAP Kinase Inhibitor IV | 1638-41-1 | sc-204159 | 5 mg | $260.00 | ||
El inhibidor IV de la cinasa MAP p38 es un inhibidor selectivo de la cinasa MAP p38 alfa, que se distingue por su capacidad para modular cascadas de señalización específicas. Participa en interacciones electrostáticas únicas con el sitio activo de la enzima, bloqueando eficazmente el acceso del sustrato. El compuesto presenta un perfil cinético favorable que permite una inhibición sostenida en el tiempo. Sus atributos estructurales únicos mejoran su afinidad y selectividad, facilitando la exploración en profundidad de los procesos biológicos relacionados con las quinasas. | ||||||
SD-169 | 1670-87-7 | sc-200693 sc-200693A | 10 mg 50 mg | $58.00 $166.00 | ||
El SD-169 es un inhibidor selectivo de la cinasa MAP p38 alfa que se caracteriza por su capacidad para interrumpir los acontecimientos críticos de fosforilación dentro de las vías de señalización celular. Forma enlaces de hidrógeno específicos con residuos clave en el sitio activo de la enzima, lo que conduce a un cambio conformacional que impide la unión del sustrato. Las propiedades estéricas únicas del compuesto contribuyen a su alta selectividad, permitiendo estudios detallados del papel de p38 alfa en diversas funciones celulares y respuestas al estrés. | ||||||
ZM 336372 | 208260-29-1 | sc-202857 | 1 mg | $46.00 | 2 | |
ZM 336372 es un inhibidor selectivo de la MAP quinasa p38 alfa, que destaca por su interacción única con el bolsillo de unión al ATP de la enzima. Este compuesto muestra una afinidad de unión distinta, estabilizando una conformación específica que altera la actividad catalítica de la enzima. Su perfil cinético revela una inhibición de inicio lento, lo que permite una modulación prolongada de las vías de señalización descendentes. Las características estructurales del compuesto facilitan los estudios específicos sobre la implicación de la p38 alfa en el estrés celular y las respuestas inflamatorias. | ||||||
p38 MAP Kinase Inhibitor V | 271576-77-3 | sc-204160 | 1 mg | $338.00 | ||
El Inhibidor V de la P38 MAP Kinasa es un compuesto altamente selectivo dirigido a la isoforma alfa de la p38, que se caracteriza por su capacidad única de interrumpir la cascada de fosforilación de la enzima. Este inhibidor participa en interacciones específicas de enlace de hidrógeno dentro del sitio activo, lo que conduce a un cambio conformacional que impide el acceso del sustrato. Su comportamiento cinético muestra una inhibición dependiente del tiempo, lo que permite comprender mejor los mecanismos reguladores de las vías de señalización celular influidas por la p38 alfa. | ||||||
Doramapimod | 285983-48-4 | sc-300502 sc-300502A sc-300502B | 25 mg 50 mg 100 mg | $149.00 $281.00 $459.00 | 2 | |
El doramapimod es un inhibidor selectivo de la MAP cinasa p38 alfa, conocido por su intrincada dinámica de unión. Forma interacciones estables con residuos clave en el sitio activo de la enzima, alterando eficazmente su conformación. Este compuesto presenta un mecanismo de acción único, caracterizado por su capacidad de modular la cinética de reacción, influyendo en las vías de señalización descendentes. Su especificidad para la p38 alfa pone de relieve su potencial para dilucidar el papel de esta cinasa en diversos procesos celulares. | ||||||
L-779,450 | 303727-31-3 | sc-204046 sc-204046A | 10 mg 50 mg | $131.00 $739.00 | ||
El L-779.450 es un potente inhibidor de la MAP cinasa p38 alfa, que se distingue por su afinidad de unión y selectividad únicas. Establece enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas con residuos de aminoácidos críticos, lo que provoca un cambio conformacional en la cinasa. Este compuesto demuestra una notable capacidad para interrumpir las cascadas de fosforilación, influyendo así en las respuestas celulares al estrés. Su perfil cinético revela una modulación matizada de la actividad enzimática, proporcionando información sobre los mecanismos reguladores de la p38 alfa. | ||||||