OAT1 Inhibidores

Los inhibidores comunes de OAT1 incluyen, entre otros, Novobiocina CAS 303-81-1, Probenecid CAS 57-66-9, Indometacina CAS 53-86-1, Furosemida CAS 54-31-9 y Oxacilina sal sódica CAS 1173-88-2.

Los transportadores de aniones orgánicos (OAT) son un grupo de proteínas de membrana que desempeñan un papel crucial en el transporte de diversos aniones orgánicos a través de las membranas celulares. Estas proteínas se expresan principalmente en el riñón, el hígado y el intestino, donde participan en la captación y excreción de una amplia gama de aniones orgánicos endógenos y exógenos. La familia de proteínas OAT pertenece a la gran superfamilia de los transportadores de solutos (SLC), concretamente a la familia SLC22. Las OAT son proteínas transmembrana compuestas por 12 dominios transmembrana alfa-helicoidales (TMD) conectados por bucles intracelulares y extracelulares. Presentan una topología en la que el N-terminal se localiza intracelularmente, mientras que el C-terminal mira hacia el espacio extracelular. Existen varias isoformas de OAT, como la OAT1 (SLC22A6), la OAT2 (SLC22A7), la OAT3 (SLC22A8) y la OAT4 (SLC22A11), que han sido objeto de numerosos estudios. Cada isoforma tiene una distribución tisular, una especificidad de sustrato y un papel fisiológico únicos.

La función principal de las OAT es mediar la captación de aniones orgánicos del torrente sanguíneo a las células, o su excreción de las células a la sangre o la orina, dependiendo del tejido y el contexto fisiológico. Las OAT participan en el transporte de una amplia gama de compuestos endógenos, como hormonas, neurotransmisores, ácidos biliares, ácido úrico y diversos fármacos y xenobióticos. Las OAT funcionan mediante difusión facilitada, utilizando el gradiente electroquímico establecido a través de la membrana celular. Utilizan el gradiente iónico transmembrana de sodio (Na+) o protones (H+) para impulsar el transporte de aniones orgánicos. Este proceso suele ir unido al transporte de iones Na+ o H+, dependiendo de la isoforma. La unión de los aniones orgánicos a la proteína OAT desencadena cambios conformacionales que permiten la translocación del sustrato a través de la membrana. La expresión de la OAT puede ser modulada a nivel transcripcional por factores como los receptores nucleares y las citoquinas. Las modificaciones postraduccionales, incluida la fosforilación, también pueden influir en la función de las OAT. En general, los transportadores de aniones orgánicos (OAT) son proteínas esenciales que intervienen en la absorción, distribución y eliminación de aniones orgánicos en el organismo. Su papel en el transporte de aniones los convierte en objetivos importantes de la investigación científica. Los inhibidores de OAT1 ofrecidos por Santa Cruz Biotechnology inhiben OAT1 y, en algunos casos, otras proteínas de membrana.