OAT1 Inibitori

I comuni inibitori dell'OAT1 includono, ma non solo, Novobiocin CAS 303-81-1, Probenecid CAS 57-66-9, Indometacina CAS 53-86-1, Furosemide CAS 54-31-9 e Oxacillina sale sodico CAS 1173-88-2.

I trasportatori di anioni organici (OAT) sono un gruppo di proteine di membrana che svolgono un ruolo cruciale nel trasporto di vari anioni organici attraverso le membrane cellulari. Queste proteine sono espresse principalmente nel rene, nel fegato e nell'intestino, dove partecipano all'assorbimento e all'escrezione di un'ampia gamma di anioni organici endogeni ed esogeni. La famiglia delle proteine OAT appartiene alla grande famiglia dei trasportatori di soluti (SLC), in particolare alla famiglia SLC22. Le OAT sono proteine transmembrana composte da 12 domini transmembrana alfa-elici (TMD) collegati da anse intracellulari ed extracellulari. Presentano una topologia in cui l'N-terminus è situato intracellularmente, mentre il C-terminus è rivolto verso lo spazio extracellulare. Esistono diverse isoforme di OAT, tra cui OAT1 (SLC22A6), OAT2 (SLC22A7), OAT3 (SLC22A8) e OAT4 (SLC22A11), che sono state ampiamente studiate. Ogni isoforma ha una distribuzione tissutale, una specificità di substrato e un ruolo fisiologico unici.

La funzione primaria degli OAT è quella di mediare l'assorbimento di anioni organici dal flusso sanguigno alle cellule, o la loro escrezione dalle cellule nel sangue o nelle urine, a seconda del tessuto e del contesto fisiologico. Gli OAT sono coinvolti nel trasporto di un'ampia gamma di composti endogeni, come ormoni, neurotrasmettitori, acidi biliari, acido urico e vari farmaci e xenobiotici. Gli OAT operano tramite diffusione facilitata, utilizzando il gradiente elettrochimico che si stabilisce attraverso la membrana cellulare. Utilizzano il gradiente ionico transmembrana di sodio (Na+) o protoni (H+) per guidare il trasporto di anioni organici. Questo processo è spesso accoppiato al trasporto di ioni Na+ o H+, a seconda dell'isoforma. Il legame degli anioni organici alla proteina OAT innesca cambiamenti conformazionali, permettendo al substrato di essere traslocato attraverso la membrana. L'espressione dell'OAT può essere modulata a livello trascrizionale da fattori quali recettori nucleari e citochine. Anche le modifiche post-traduzionali, tra cui la fosforilazione, possono influenzare la funzione dell'OAT. Nel complesso, i trasportatori di anioni organici (OAT) sono proteine essenziali coinvolte nell'assorbimento, nella distribuzione e nell'eliminazione degli anioni organici nell'organismo. Il loro ruolo nel trasporto degli anioni li rende obiettivi significativi per la ricerca scientifica. Gli inibitori di OAT1 offerti da Santa Cruz Biotechnology inibiscono OAT1 e, in alcuni casi, altre proteine di membrana.