Inhibiteurs OAT1
Les inhibiteurs courants de l'OAT1 comprennent, entre autres, la Novobiocine CAS 303-81-1, le Probénécide CAS 57-66-9, l'Indométhacine CAS 53-86-1, le Furosémide CAS 54-31-9 et le sel de sodium d'oxacilline CAS 1173-88-2.
Les transporteurs d'anions organiques (OAT) sont un groupe de protéines membranaires qui jouent un rôle crucial dans le transport de divers anions organiques à travers les membranes cellulaires. Ces protéines sont principalement exprimées dans les reins, le foie et l'intestin, où elles participent à l'absorption et à l'excrétion d'un large éventail d'anions organiques endogènes et exogènes. La famille des protéines OAT appartient à la superfamille des transporteurs de solutés (SLC), et plus précisément à la famille SLC22. Les OAT sont des protéines transmembranaires composées de 12 domaines transmembranaires alpha-hélicoïdaux (TMD) reliés par des boucles intracellulaires et extracellulaires. Elles présentent une topologie où l'extrémité N-terminale est située dans l'espace intracellulaire, tandis que l'extrémité C-terminale est orientée vers l'espace extracellulaire. Il existe plusieurs isoformes d'OAT, notamment OAT1 (SLC22A6), OAT2 (SLC22A7), OAT3 (SLC22A8) et OAT4 (SLC22A11), qui ont fait l'objet d'études approfondies. Chaque isoforme a une distribution tissulaire, une spécificité de substrat et un rôle physiologique uniques.
La fonction principale des OAT est d'assurer la médiation de l'absorption des anions organiques de la circulation sanguine dans les cellules, ou leur excrétion des cellules dans le sang ou l'urine, en fonction du tissu et du contexte physiologique. Les OAT participent au transport d'un large éventail de composés endogènes, tels que les hormones, les neurotransmetteurs, les acides biliaires, l'acide urique, ainsi que divers médicaments et xénobiotiques. Les OAT fonctionnent par diffusion facilitée, en utilisant le gradient électrochimique établi à travers la membrane cellulaire. Ils utilisent le gradient ionique transmembranaire de sodium (Na+) ou de protons (H+) pour assurer le transport des anions organiques. Ce processus est souvent couplé au transport des ions Na+ ou H+, selon l'isoforme. La liaison des anions organiques à la protéine OAT déclenche des changements de conformation, ce qui permet au substrat d'être transloqué à travers la membrane. L'expression de l'OAT peut être modulée au niveau transcriptionnel par des facteurs tels que les récepteurs nucléaires et les cytokines. Les modifications post-traductionnelles, y compris la phosphorylation, peuvent également influencer la fonction de l'OAT. Globalement, les transporteurs d'anions organiques (OAT) sont des protéines essentielles impliquées dans l'absorption, la distribution et l'élimination des anions organiques dans l'organisme. Leur rôle dans le transport des anions en fait des cibles importantes pour la recherche scientifique. Les inhibiteurs de l'OAT1 proposés par Santa Cruz Biotechnology inhibent l'OAT1 et, dans certains cas, d'autres protéines membranaires.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Novobiocin | 303-81-1 | sc-362034 sc-362034A | 5 mg 25 mg | $96.00 $355.00 | ||
La novobiocine agit comme un puissant inhibiteur du transporteur OAT1, influençant le traitement rénal des anions organiques. Sa structure unique permet des interactions de liaison spécifiques au sein du transporteur, modifiant l'affinité du substrat et la cinétique de transport. Cette modulation peut entraîner des changements significatifs dans la pharmacocinétique des composés co-administrés. La capacité du composé à perturber les processus de transport normaux met en évidence son rôle dans l'influence des voies métaboliques et de l'homéostasie ionique. | ||||||
Probenecid-d14 | sc-219644 | 1 mg | $273.00 | |||
L'un des inhibiteurs les plus connus de l'OAT1, fréquemment utilisé pour sonder sa fonction dans la recherche. | ||||||
Probenecid | 57-66-9 | sc-202773 sc-202773A sc-202773B sc-202773C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $27.00 $38.00 $98.00 $272.00 | 28 | |
L'un des inhibiteurs les plus connus de l'OAT1, fréquemment utilisé pour sonder sa fonction dans la recherche. | ||||||
Steviol | 471-80-7 | sc-253605A sc-253605 | 10 mg 50 mg | $192.00 $860.00 | ||
Le stéviol fonctionne comme un modulateur sélectif du transporteur OAT1, présentant des caractéristiques de liaison uniques qui renforcent son interaction avec des résidus d'acides aminés spécifiques. Cette interaction modifie la dynamique conformationnelle du transporteur, ce qui a un impact sur la reconnaissance du substrat et l'efficacité du transport. La structure moléculaire distincte du composé facilite l'inhibition compétitive, ce qui peut affecter de manière significative la cinétique du transport des anions organiques, influençant ainsi l'absorption et la distribution cellulaires. | ||||||
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
Peut inhiber le transport médié par l'OAT1. | ||||||
Furosemide | 54-31-9 | sc-203961 | 50 mg | $40.00 | ||
Inhibe l'OAT1. | ||||||
Oxacillin sodium salt | 1173-88-2 | sc-224180 sc-224180A sc-224180B | 1 g 5 g 25 g | $45.00 $108.00 $250.00 | 2 | |
Il a été démontré que cet antibiotique inhibe l'OAT1. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
Agent antinéoplasique qui peut être un substrat et un inhibiteur potentiel de l'OAT1. | ||||||
(RS)-Atenolol | 29122-68-7 | sc-204895 sc-204895A | 1 g 10 g | $77.00 $408.00 | 1 | |
Il a été démontré que ce bêta-bloquant est transporté par l'OAT1 et qu'il pourrait fonctionner comme un inhibiteur à certaines concentrations. | ||||||
Olmesartan Medoxomil | 144689-63-4 | sc-219482 sc-219482A | 10 mg 100 mg | $60.00 $186.00 | ||
Un bloqueur des récepteurs de l'angiotensine II qui pourrait interagir avec l'OAT1. | ||||||