Los inhibidores químicos de NumbL pueden dirigirse a varias vías de señalización con las que se asocia esta proteína para lograr una inhibición funcional. LY294002 y Wortmannin son inhibidores de las fosfoinositide 3-kinasas (PI3Ks), que juegan un papel importante en la vía de señalización PI3K/Akt. Dado que NumbL interactúa dentro de esta vía, estos inhibidores pueden conducir a una reducción de la fosforilación de Akt, un paso necesario para que NumbL medie en sus efectos celulares. Del mismo modo, la rapamicina y el PP242 inhiben directamente mTOR, un componente de la vía PI3K/Akt/mTOR. La inhibición de mTOR resulta en una disminución del potencial de señalización, limitando así las contribuciones funcionales de NumbL en esta vía. El PF-4708671, al inhibir selectivamente la p70 ribosomal S6 quinasa 1 (S6K1), actúa más abajo en la misma vía PI3K/Akt, lo que conduce a una menor fosforilación de las dianas de S6K1 y, por tanto, a una disminución de la actividad funcional de NumbL.
Además de la vía PI3K/Akt/mTOR, la función de NumbL puede inhibirse mediante la interrupción de la vía MAPK/ERK. U0126, PD98059 y SL327 son inhibidores selectivos de MEK1/2, que actúan corriente arriba de ERK. Estos inhibidores impiden la activación de ERK, inhibiendo así la señalización descendente que implica a NumbL. El SB203580 y el BIX 02189 se dirigen a otras cinasas dentro de la vía MAPK, concretamente la cinasa MAP p38 y la MEK5, respectivamente. Al interrumpir las actividades de estas cinasas, impiden la fosforilación y activación de los efectores posteriores que de otro modo interactuarían con NumbL. La inhibición por SP600125 de la c-Jun N-terminal quinasa (JNK) también sirve para inhibir la vía MAPK, afectando a los procesos celulares en los que participa NumbL. Por último, el AZD8055, un potente inhibidor de los complejos mTORC1 y mTORC2, interrumpe la vía PI3K/Akt/mTOR a múltiples niveles, ofreciendo una amplia inhibición del papel de NumbL dentro de esta cascada de señalización.
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Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
El LY294002 es un inhibidor específico de las fosfoinositido 3-kinasas (PI3Ks). Se sabe que NumbL interactúa con la señalización PI3K. La inhibición de PI3K puede provocar una disminución de la fosforilación de Akt, que es necesaria para las decisiones sobre el destino celular mediadas por NumbL. Al inhibir la PI3K, el LY294002 puede reducir la actividad de Akt, inhibiendo así los efectos descendentes de NumbL. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
El U0126 inhibe la MEK1/2, que se encuentra aguas arriba de la ERK en la vía MAPK/ERK. NumbL está implicada en la vía de señalización MAPK/ERK. La inhibición de MEK1/2 impide la activación de ERK, reduciendo potencialmente la fosforilación de proteínas que forman parte de la cascada de señalización en la que participa NumbL, lo que da lugar a una inhibición funcional del papel de NumbL en esta vía. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
El SB203580 es un inhibidor selectivo de la MAP cinasa p38. NumbL se ha asociado a la vía MAPK. Al inhibir la p38 MAP cinasa, el SB203580 puede interrumpir la cascada de señalización MAPK, lo que conduce a una disminución de la actividad de los efectores posteriores que interactúan con NumbL, inhibiendo funcionalmente el papel de NumbL en esta vía. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
El SP600125 es un inhibidor de la c-Jun N-terminal quinasa (JNK). La JNK forma parte de las vías de señalización MAPK con las que puede interactuar el NumbL. Al inhibir la JNK, el SP600125 puede alterar la actividad de las dianas descendentes dentro de esta vía, inhibiendo los procesos celulares en los que está implicado el NumbL. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina es un potente inhibidor de la PI3K. Como se sabe que NumbL interactúa con la señalización PI3K, la inhibición de PI3K por Wortmannin suprimiría la fosforilación de Akt e inhibiría así la señalización descendente que implica a NumbL. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
El PD98059 inhibe selectivamente la MEK, que actúa corriente arriba de la ERK en la vía MAPK. Al inhibir la MEK, el PD98059 puede disminuir la fosforilación y activación de la ERK, inhibiendo así los eventos de señalización corriente abajo en los que participa NumbL. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina inhibe mTOR, un componente clave en la vía PI3K/Akt/mTOR. Dado que NumbL participa en la señalización PI3K, la inhibición de mTOR por Rapamicina conduce a una atenuación de la señalización descendente, inhibiendo así los procesos biológicos en los que influye NumbL dentro de esta vía. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
El PP242 es un inhibidor selectivo de la actividad de la cinasa mTOR. Al inhibir directamente la mTOR, el PP242 interrumpe el eje de señalización PI3K/Akt/mTOR, inhibiendo así funcionalmente el papel de NumbL en esta vía al reducir el potencial de señalización global de la vía. | ||||||
BIX 02189 | 1094614-85-3 | sc-364436 sc-364436A | 5 mg 10 mg | $220.00 $378.00 | 5 | |
El BIX 02189 es un inhibidor selectivo de la MEK5, una quinasa implicada en la vía MAPK. A través de la inhibición de la MEK5, el BIX 02189 suprime la vía ERK5, inhibiendo potencialmente los efectos descendentes en los procesos celulares en los que el NumbL está implicado funcionalmente. | ||||||
SL-327 | 305350-87-2 | sc-200685 sc-200685A | 1 mg 10 mg | $107.00 $332.00 | 7 | |
El SL327 es un inhibidor de MEK1/2. Al inhibir MEK1/2, el SL327 impide la activación de ERK1/2, inhibiendo potencialmente la señalización descendente en la que participa NumbL dentro de la vía MAPK/ERK. |